公开(公告)号：WO2012039371A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：PCT/JP2011/071325

申请日：2011-09-20

Applicant: エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ,  寺内 太朗 ,  竹村 鮎美 ,  土幸 隆司 ,  吉田 融 ,  田中 利知 ,  反町 啓一 ,  直江 吉充 ,  ボイクマン カーステン ,  数田 雄二

Inventor： 寺内　太朗 ,  竹村　鮎美 ,  土幸　隆司 ,  吉田　融 ,  田中　利知 ,  反町　啓一 ,  直江　吉充 ,  ボイクマン　カーステン ,  数田　雄二

IPC: C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/34

Abstract: 　式（Ａ）：［式中、Ｑは-ＣＨ-又は窒素原子であり、Ｒ １ａ 及びＲ １ｂ は、それぞれ独立してＣ １－６ アルキル基などであり、Ｒ １ｃ は水素原子などであり、Ｒ ２ａ 、Ｒ ２ｂ 、Ｒ ２ｃ 及びＲ ２ｄ は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子などであり、Ｒ ３a 、Ｒ ３b 及びＲ ３ｃ は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子などであり、Ｒ ３ｄ は、水素原子などである。] で示される化合物又はその薬学的に許容される塩は、オレキシン受容体拮抗作用を有し、オレキシン受容体拮抗作用が有効な睡眠障害、例えば不眠症の治療剤として利用可能性を有している。

Abstract translation: 由式（A）表示的化合物[其中Q表示-CH-或氮原子; R1a和R1b独立地表示C1-6烷基等; R1c表示氢原子等; R2a，R2b，R2c和R2d独立地表示氢原子，卤素原子等; R3a，R3b和R3c独立地表示氢原子，卤素原子等; R3d表示氢原子等]或其药学上可接受的盐，其对食欲肽受体具有拮抗作用，因此可用作睡眠障碍如失眠的治疗剂，其中拮抗活性对 食欲肽受体是有效的。

公开(公告)号：WO2007102580A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：PCT/JP2007/054532

申请日：2007-03-08

Applicant: エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ,  木村 禎治 ,  北澤 則孝 ,  金子 敏彦 ,  佐藤 信明 ,  川野 弘毅 ,  伊藤 康一 ,  土井 江梨子 ,  高石 守 ,  佐々木 健雄 ,  土幸 隆司 ,  宮川 武彦 ,  萩原 博昭

Inventor： 木村 禎治 ,  北澤 則孝 ,  金子 敏彦 ,  佐藤 信明 ,  川野 弘毅 ,  伊藤 康一 ,  土井 江梨子 ,  高石 守 ,  佐々木 健雄 ,  土幸 隆司 ,  宮川 武彦 ,  萩原 博昭

IPC: C07D233/64 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: 　式（Ｉ） ［式中、Ａｒ １ は、Ｃ１－６アルキル基で置換されてもよいイミダゾリル基等を示し、Ａｒ ２ は、Ｃ１－６アルコキシ基で置換されてもよいフェニル基等を示し、Ｘ １ は、二重結合等を示し、Ｈｅｔは、Ｃ１－６アルキル基等で置換されてもよいイミダゾリル基等を示す］で表される化合物または薬理学的に許容される塩は、Ａβに起因する疾患の治療剤または予防剤として有効である。

Abstract translation: 公开了由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐：（I）其中Ar 1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等 ; Ar 2表示可以被C 1-6烷氧基取代的苯基等; X 1表示双键等; Het表示可被C 1-6烷基等取代的咪唑基等。 该化合物或该盐作为与Aß相关的疾病的治疗或预防剂是有效的。

公开(公告)号：WO2003101968A1

公开(公告)日：2003-12-11

申请号：PCT/JP2003/006777

申请日：2003-05-29

Applicant: エーザイ株式会社 ,  大井 紀人 ,  佐藤 信明 ,  副島 太啓 ,  土幸 隆司 ,  寺内 太朗 ,  直江 吉充 ,  元木 貴史

Inventor： 大井 紀人 ,  佐藤 信明 ,  副島 太啓 ,  土幸 隆司 ,  寺内 太朗 ,  直江 吉充 ,  元木 貴史

IPC: C07D231/56

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: A novel compound having excellent JNK inhibitory activity. It is a compound represented by the following general formula or a salt thereof. (I) In the formula, R represents -(CO)h-(NR )j-(CR =CR )k-Ar (wherein R , R , and R each independently represents hydrogen, halogeno, hydroxy, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.); Cy means a 5- or 6-membered aromatic heterocycle; and V's each independently means -L-X-Y [wherein L means a single bond, optionally substituted C1-6 alkylene, etc.; X means a single bond, -A- (wherein A represents NR , O, CO, S, SO, or SO2), etc.; and Y means hydrogen, halogeno, nitro, etc.].

Abstract translation: 具有优异JNK抑制活性的新型化合物。 它是由以下通式表示的化合物或其盐。 （I）在式中，R 1表示 - （CO）h - （NR a）j - （CR b = CR c）k-Ar（其中R a，R b >，R c各自独立地表示氢，卤素，羟基，任选取代的C 1-6烷基等）; Cy表示5-或6-元芳族杂环; 和V各自独立地表示-L-X-Y [其中L表示单键，任选取代的C 1-6亚烷基等; X表示单键，-A-（其中A表示NR 2，O，CO，S，SO或SO 2）等; Y表示氢，卤素，硝基等]。

公开(公告)号：WO2002083648A1

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：PCT/JP2002/003735

申请日：2002-04-15

Applicant: エーザイ株式会社 ,  生沼 斉 ,  大井 紀人 ,  佐藤 信明 ,  副島 太啓 ,  瀬下 秀則 ,  寺内 太朗 ,  土幸 隆司 ,  光村 直洋

Inventor： 生沼 斉 ,  大井 紀人 ,  佐藤 信明 ,  副島 太啓 ,  瀬下 秀則 ,  寺内 太朗 ,  土幸 隆司 ,  光村 直洋

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: A novel 1H-indazole compound having excellent JNK inhibitory activity. It is a compound represented by the following general formula (I), a salt thereof, or a hydrate of either: (I) wherein R means C6-14 aromatic cyclic hydrocarbon group; R , R , and R each independently means hydrogen, halogeno, cyano, etc.; L means a single bond, C1-6 alkylene, etc.; X means a single bond, a group represented by -CO-NH- or -NH-CO-, etc.; and Y means C3-8 cycloalkyl, a C6-14 aromatic cyclic hydrocarbon group, a 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group, etc.

Abstract translation: 具有优异JNK抑制活性的新颖的1H-吲唑化合物。 它是由以下通式（I）表示的化合物，其盐或其中R 1表示C 6-14芳族环状烃基的（I）的水合物; R 2，R 4和R 5各自独立地表示氢，卤代，氰基等; L表示单键，C1-6亚烷基等; X表示单键，由-CO-NH-或-NH-CO-表示的基团等; Y表示C3-8环烷基，C6-14芳香族环状烃基，5〜14元芳香族杂环基等。

公开(公告)号：WO2009028588A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：PCT/JP2008/065365

申请日：2008-08-28

Applicant: エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ,  木村 禎治 ,  北澤 則孝 ,  金子 敏彦 ,  佐藤 信明 ,  川野 弘毅 ,  伊藤 康一 ,  高石 守 ,  佐々木 健雄 ,  吉田 融 ,  上村 敏之 ,  土幸 隆司 ,  新明 大輔 ,  長谷川 大樹 ,  宮川 武彦 ,  萩原 博昭

Inventor： 木村 禎治 ,  北澤 則孝 ,  金子 敏彦 ,  佐藤 信明 ,  川野 弘毅 ,  伊藤 康一 ,  高石 守 ,  佐々木 健雄 ,  吉田 融 ,  上村 敏之 ,  土幸 隆司 ,  新明 大輔 ,  長谷川 大樹 ,  宮川 武彦 ,  萩原 博昭

IPC: C07D403/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5517 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

Abstract: 　式（Ｉ） ［式中、 Ａｒ １ は、Ｃ１－６アルキル基で置換されてもよいイミダゾリル基等を示し、 Ａｒ ２ は、Ｃ１－６アルコキシ基で置換されてもよいフェニル基等を示し、 Ｘ １ は、二重結合等を示し、 Ｈｅｔは、Ｃ１－６アルキル基等で置換されてもよいトリアゾリル基等を示す］で表される化合物または薬理学的に許容される塩は、Ａβに起因する疾患の治療剤または予防剤として有効である。

Abstract translation: 公开了由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其作为Aß诱导的疾病的治疗或预防剂是有效的。 （I）其中Ar1表示可被C 1-6烷基取代的咪唑基等; Ar 2表示可被C 1-6烷氧基取代的苯基等; X1表示双键等; Het表示可以被C 1-6烷基等取代的三唑基等。

公开(公告)号：WO2002088061A1

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/JP2002/004155

申请日：2002-04-25

Applicant: エーザイ株式会社 ,  赤池 昭紀 ,  杉本 八郎 ,  西沢 幸夫 ,  世永 雅弘 ,  浅川 直樹 ,  浅井 直樹 ,  真野 成康 ,  寺内 太朗 ,  土幸 隆司

Inventor： 赤池 昭紀 ,  杉本 八郎 ,  西沢 幸夫 ,  世永 雅弘 ,  浅川 直樹 ,  浅井 直樹 ,  真野 成康 ,  寺内 太朗 ,  土幸 隆司

IPC: C07C35/44

CPC classification number: C07C69/757 ,  C07C43/13 ,  C07C43/315 ,  C07C47/36 ,  C07C47/37 ,  C07C47/46 ,  C07C62/06 ,  C07C62/14 ,  C07C229/46 ,  C07C235/26 ,  C07C247/12 ,  C07C255/31 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/13 ,  C07C323/22 ,  C07C323/26 ,  C07C323/43 ,  C07C323/53 ,  C07C323/55 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C2603/90 ,  C07C2603/95

Abstract: A novel compound which is highly effective in ameliorating the cellular disorders caused by radicals and in inhibiting the neurotoxicity induced by excitatory neurotransmitters such as glutamic acid. It is a compound represented by the following formula, a salt thereof, or a hydrate of either. (I) In the formula, Z means an optionally substituted, divalent, C 2−3 organic group, etc., and R 3 represents carboxyl, etc.

Abstract translation: 一种新颖的化合物，其可有效地改善由自由基引起的细胞病症和抑制由兴奋性神经递质如谷氨酸诱导的神经毒性。 它是由下式表示的化合物，其盐或其中任何一种的水合物。 （I）式中，Z表示任意取代的二价C 2-3烷基有机基团等，R 3表示羧基等。