公开(公告)号：WO2019121764A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/EP2018/085625

申请日：2018-12-18

申请人： TECHNISCHE UNIVERSITÄT DRESDEN ,  CHRISTIAN-ALBRECHTS-UNIVERSITÄT ZU KIEL

发明人： HAMPE, Jochen ,  THANGAPANDI, Raghavan ,  BROSCH, Mario ,  SCHAFMEYER, Clemens

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/05 ,  A61K31/37 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

摘要： The present invention concerns a medicament for use in the treatment and/or prevention of liver fibrosis and/or of cirrhosis of liver. The medicament is an inhibitor of GPR55 and is effective in the treatment of and preferably also in the prevention of liver fibrosis and/or of cirrhosis of liver, independent of the presence of inflammation in the liver.

公开(公告)号：WO2017202365A1

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/CN2017/085925

申请日：2017-05-25

申请人： 四川海思科制药有限公司

发明人： 张校伟 ,  赵富强 ,  刘兆军 ,  隆元强 ,  刘珍 ,  张晨 ,  王建民

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D309/14 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/4162 ,  C07D309/14 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： 提供一种三氟甲基取代的吡喃衍生物及其中间体的制备方法，即式(I)所示化合物及其中间体的制备方法，该方法反应条件温和，操作简单，反应产率高，产品纯度高，后处理方便，适合于工业化生产。

公开(公告)号：WO2017142424A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/NZ2017/050013

申请日：2017-02-09

申请人： COOPER, Garth

发明人： COOPER, Garth

IPC分类号： A61K31/132 ,  A61K31/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/132 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/69 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions and methods for the treatment of subjects, including humans, who have, or are at risk for, Alzheimer's disease comprising tetramine copper chelators in combination with an agent effective to reduce one or more of encephalic glucose, encephalic sorbitol or encephalic fructose, such as amylin, GLP-1 agonists and DPP-IV inhibitors.

摘要翻译： 用于治疗患有或可能患有阿尔茨海默病的受试者（包括人类）的药物组合物和方法，所述受试者包括四胺铜螯合剂与有效减少脑中葡萄糖中的一种或多种的药剂 ，脑山梨糖醇或脑中果糖，例如胰岛淀粉样多肽，GLP-1激动剂和DPP-IV抑制剂。

公开(公告)号：WO2017081590A1

公开(公告)日：2017-05-18

申请号：PCT/IB2016/056656

申请日：2016-11-04

申请人： SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED

发明人： PANDYA, Bhargav ,  THAKUR, Mandeep ,  SURADKAR, Swapnil ,  ANGADI, Surender

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  C07C215/30 ,  C07C225/10 ,  C07C225/16

CPC分类号： A61K31/4162 ,  C07C231/02 ,  C07C249/02 ,  C07D487/04 ,  C07C251/24 ,  C07C237/16

摘要： The present invention provides a process for preparing omarigliptin.

摘要翻译： 本发明提供了制备奥马格列汀的方法。

公开(公告)号：WO2016189011A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：PCT/EP2016/061733

申请日：2016-05-25

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： GOODACRE, Simon Charles ,  GOVEK, Steven P. ,  KAHRAMAN, Mehmet ,  LABADIE, Sharada ,  LAI, Andiliy G. ,  LIANG, Jun ,  NAGASAWA, Johnny Y. ,  ORTWINE, Daniel Fred ,  RAY, Nicholas Charles ,  SMITH, Nicholas D. ,  WANG, Xiaojing ,  ZHANG, Birong

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2016177922A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：PCT/ES2016/070314

申请日：2016-04-27

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENIFICAS (CSIC) ,  THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO

发明人： JAGEROVIC, Nadine ,  MORALES LAZARO, Paula ,  ROSS, Ruth ,  WHYTE, Lauren

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/4162 ,  A61P3/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00

摘要： La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I): que presentan la capacidad de modular el receptor de la familiade los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.

摘要翻译： 本发明涉及一种衍生自具有调节GPR55大麻素类家族受体能力的式（I）的化合物的化合物家族，因此本发明也涉及所述化合物在制备用于治疗 GPR55受体具有生理作用的疾病，如糖尿病，帕金森病，多发性硬化，神经性疼痛，骨质疏松症和癌症如胆管癌，乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌，成胶质细胞瘤和皮肤癌。

公开(公告)号：WO2016145935A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：PCT/CN2016/000149

申请日：2016-03-18

申请人： 浙江导明医药科技有限公司 ,  何伟

发明人： 何伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/436 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供一系列新的多氟取代的吡唑并嘧啶类化合物或盐。这类化合物是酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂。这类化合物可具有更好的激酶抑制选择性和药代药谢性质。本发明公开了所述化合物的制备方法。本发明也公开了包含所属化合物与其他靶向药物组合物或其他药物相互组合的联合用药。优化的联合用药具有协同作用、比单一靶向药物能更好地抑制肿瘤的生存，可造成某些肿瘤完全消失。优化的联合用药比单一靶向药物能更好治疗肿瘤的耐药性和癌症复发，治疗周期更短。本发明还涉及组合化合物及其作为活性成分的药物制剂，在更低剂量下更安全并有协同效应的疗效。本发明还包括使用这些化合物和它们的制剂来治疗和抑制自身免疫性疾病或病症、异种免疫性疾病或病症、炎性疾病以及癌症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2016127916A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：PCT/CN2016/073539

申请日：2016-02-04

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP-IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP-IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：WO2015153959A2

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：PCT/US2015/024231

申请日：2015-04-03

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

发明人： NIKOLOVSKA-COLESKA, Zaneta ,  ABULWERDI, Fardokht ,  SHOWALTER, Hollis ,  MIAO, Lei ,  STUCKEY, Jeanne ,  MADY, Ahmed

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098

摘要： This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having pyrazolopyridine structure which function as inhibitors of Mcl-1 protein, and their use as therapeutics for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译：

本发明属于药物化学领域。 具体而言，本发明涉及一类具有吡唑并吡啶结构的小分子，其作为Mcl-1蛋白的抑制剂，以及它们作为用于治疗癌症和其他疾病的治疗剂的用途。

公开(公告)号：WO2015130838A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/US2015/017593

申请日：2015-02-25

申请人： ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： GADHACHANDA, Venkat, Rao ,  WANG, Qiuping ,  PAIS, Godwin ,  HASHIMOTO, Akihiro ,  CHEN, Dawei ,  WANG, Xiangzhu ,  AGARWAL, Atul ,  DESHPANDE, Milind ,  WILES, Jason, Allan ,  PHADKE, Avinash, S.

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61P37/00 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

摘要： Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R 12 or R 13 on the A group is an aryl, heteroaryl or heterocycle (R 32 ) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

摘要翻译： 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13为芳基，杂芳基或杂环（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。