公开(公告)号：WO2013105688A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：PCT/KR2012/000925

申请日：2012-02-08

申请人： (주)위즈켐 ,  조양래 ,  정선이 ,  허정희 ,  유혜리 ,  손효빈 ,  한나라 ,  지고운 ,  박정배

发明人： 조양래 ,  정선이 ,  허정희 ,  유혜리 ,  손효빈 ,  한나라 ,  지고운 ,  박정배

IPC分类号： C07C319/14 ,  C07C321/16 ,  C07B45/00

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C319/02 ,  C07C319/22 ,  C07C319/24 ,  C07C335/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C323/60 ,  C07C323/53 ,  C07C233/03

摘要： 본 발명은 의약품, 특히 천식 치료제 '몬테루카스트(Montelukast)'의 합성에서 중요한 원료인 1-(머캅토메틸)시클로프로판아세트산의 전구체인 1-(1'-(카복시메틸)-시클로프로판메틸디설파닐메틸)시클로프로판아세트산과 이의 유도체들을 공업적으로 효율적인 방법으로 제조하는 신규의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명은 머캅토 치환에 적절한 시클로프로판아세트산 유도체들과 디소듐 디설파이드 염을 반응시키는 것을 특징으로 하는 1-(1'-(카복시메틸)시클로프로필메틸디설파닐메틸)시클로프로판아세트산과 이의 유도체들의 신규 제조방법을 제공한다.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备1-（1' - （羧甲基）环丙烷甲基二磺酰基甲基）环丙烷乙酸及其衍生物的新方法，它是1-（巯基甲基）环丙烷乙酸的前体，它是合成 一种药物 - 特别是蒙特鲁卡斯特，这是一种抗哮喘药物 - 以工业上有效的方式。 本发明提供了一种制备1-（1' - （羧甲基）环丙烷甲基二磺酰基甲基）环丙烷乙酸及其衍生物的新方法，其特征在于使二硫化二钠与适于巯基取代的环丙烷乙酸衍生物反应。

公开(公告)号：WO2013060673A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/EP2012/070953

申请日：2012-10-23

申请人： NICOX S.A.

发明人： RONSIN, Gael ,  STORONI, Laura ,  BENEDINI, Francesca

IPC分类号： C07C203/04 ,  C07C203/08 ,  A61K31/21 ,  A61P9/08

CPC分类号： C07C203/04 ,  A61K31/122 ,  A61K31/7024 ,  A61K45/06 ,  C07C323/22 ,  C07C323/53 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/20 ,  C07H11/02

摘要： The present invention relates to nitric oxide donor compounds having a quinone based structure, to processes for their preparation and to their use in the treatment of pathological conditions where a deficit of NO plays an important role in their pathogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及具有醌基结构的一氧化氮供体化合物，其制备方法及其用于治疗其缺乏NO在其发病机理中起重要作用的病理状况。

公开(公告)号：WO2017191195A1

公开(公告)日：2017-11-09

申请号：PCT/EP2017/060552

申请日：2017-05-03

申请人： EVONIK DEGUSSA GMBH

发明人： HAAS, Thomas ,  THIESSENHUSEN, Anja ,  BÜLTER, Thomas ,  KROUTIL, Wolfgang ,  FABER, Kurt

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P13/12 ,  C07C323/58 ,  C07C319/02 ,  C12N9/08 ,  C12N9/02 ,  C07K14/21 ,  C12N15/52 ,  C12N1/21

CPC分类号： C12P13/04 ,  C07C319/18 ,  C07K14/21 ,  C07K14/33 ,  C12N9/0008 ,  C12N9/0065 ,  C12N9/0071 ,  C12N9/0095 ,  C12N15/52 ,  C12P13/12 ,  C12Y102/01002 ,  C12Y111/02004 ,  C12Y114/14001 ,  C12Y118/01002 ,  C12Y118/01005 ,  C07C323/53

摘要： There is provided a method of producing at least one unsaturated amino acid from at least one amino acid comprising at least two carbonyl groups, the method comprising (a) contacting a recombinant microbial cell with a medium comprising the amino acid comprising the carbonyl groups, wherein the cell is genetically modified to comprise -at least a first genetic mutation that increases the expression relative to the wild type cell of an enzyme (E) selected from the CYP152 10 peroxygenase family, and -at least a second genetic mutation that increases the expression relative to the wild type cell of at least one NAD(P)+ oxidoreductase (E2) and the corresponding mediator protein.

摘要翻译： 提供了从包含至少两个羰基的至少一个氨基酸生产至少一个不饱和氨基酸的方法，所述方法包括（a）使重组微生物细胞与包含 包含所述羰基的氨基酸，其中所述细胞经遗传修饰以包含 - 至少第一遗传突变，所述第一遗传突变相对于野生型细胞增加选自CYP15210过氧化酶家族的酶（E）的表达，并且 - 至少 相对于野生型细胞增加至少一种NAD（P）+氧化还原酶（E2）和相应介体蛋白的表达的第二基因突变。

公开(公告)号：WO2009145263A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/JP2009/059789

申请日：2009-05-28

申请人： 学校法人東京理科大学 ,  林 雄二郎 ,  石川 勇人

发明人： 林　雄二郎 ,  石川　勇人

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C47/198 ,  C07C205/55 ,  C07C233/52 ,  C07C319/18 ,  C07C323/61 ,  C07D209/48 ,  C07C233/91 ,  C07C247/22 ,  C07C263/12 ,  C07C265/10

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

摘要： 　医薬品としての安全性が高いリン酸オセルタミビル製剤を製造可能であり、収率が高く大量合成に好適なリン酸オセルタミビルの製造方法、及びリン酸オセルタミビルの中間体化合物を提供する。 　本発明の製造方法においては、マイケル反応／マイケル反応／ホーナー・ワーズワース・エモンズ反応を利用して、下記一般式（Ｖ）で表される中間体化合物を合成し、当該中間体化合物の置換基を変換することにより、リン酸オセルタミビルを製造する。

摘要翻译： 公开了适用于高产量的大规模合成以生产奥司他韦磷酸盐的方法，其中可以制备作为药物产品高度安全的磷酸奥司他韦的制剂和用于生产磷酸奥司他韦的中间体化合物。 在该制造方法中，通过使用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳沃兹沃斯 - 埃蒙斯反应合成由通式（V）表示的中间体化合物，通过转化该中间体化合物中的取代基来制备磷酸奥司他韦。

公开(公告)号：WO2014209034A1

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：PCT/KR2014/005688

申请日：2014-06-26

申请人： LG LIFE SCIENCES LTD.

发明人： KIM, Young Kwan ,  PARK, Sang Yun ,  JOO, Hyun Woo ,  CHOI, Eun Sil

IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/4412 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C217/80 ,  C07C323/52 ,  C07C323/53 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及式1的联芳基衍生物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其用途。 根据本发明的式1的联芳基衍生物促进胃肠道中的GLP-1形成，并且由于巨噬细胞，脂肪细胞等中的抗炎作用而改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可以有效地使用 用于预防或治疗糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，非酒精性脂肪肝，脂肪性肝炎，骨质疏松症或炎症。

公开(公告)号：WO2011159840A2

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：PCT/US2011/040586

申请日：2011-06-15

申请人： ARDEA BIOSCIENCES, INC. ,  OUK, Samedy ,  VERNIER, Jean-michel ,  GUNIC, Esmir

发明人： OUK, Samedy ,  VERNIER, Jean-michel ,  GUNIC, Esmir

IPC分类号： C07C323/62 ,  C07D213/24 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  A61P19/06

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06 ,  C07C323/53 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/32 ,  C07D213/55

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

摘要翻译： 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症。

公开(公告)号：WO1995018107A1

公开(公告)日：1995-07-06

申请号：PCT/US1994014858

申请日：1994-12-22

申请人： MERCK & CO., INC. ,  BHUPATHY, Mahadevan ,  McNAMARA, James, M. ,  SIDLER, Daniel, R. ,  VOLANTE, Ralph, P. ,  BERGAN, James, J.

发明人： MERCK & CO., INC.

IPC分类号： C07D215/12

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C323/53 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) or a sodium salt thereof, wherein HET is 7-chloroquinolin-2-yl or 6,7-difluoroquinolin-2-yl, which comprises: reacting the dilithium dianion of 1-(mercapto-methyl)cyclopropaneacetic acid with a compound of formula (II), wherein HET is as defined above and L is arylsulfonyl or alkylsulfonyl. The invention further provides the dicyclohexylamine salt of a compound of formula (I), an intermediate falling within (II) and a 1-(Mercaptomethyl)cyclopropaneacetic acid intermediate.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物或其钠盐的方法，其中HET是7-氯喹啉-2-基或6,7-二氟喹啉-2-基，其包括：使 1-（巯基 - 甲基）环丙烷乙酸的二锂二阴离子与式（II）化合物，其中HET如上所定义，L是芳基磺酰基或烷基磺酰基。 本发明还提供式（I）化合物的二环己胺盐，（II）中的中间体和1-（巯基甲基）环丙烷乙酸中间体。

公开(公告)号：WO2011159840A3

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：PCT/US2011040586

申请日：2011-06-15

申请人： ARDEA BIOSCIENCES INC ,  OUK SAMEDY ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  GUNIC ESMIR

发明人： OUK SAMEDY ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  GUNIC ESMIR

IPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  A61P19/06 ,  C07D213/24

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06 ,  C07C323/53 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/32 ,  C07D213/55

摘要： Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

摘要翻译： 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症。

公开(公告)号：WO2008049922A3

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：PCT/EP2007061552

申请日：2007-10-26

申请人： KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO ,  KIDEMET DAVOR ,  KROSELJ VESNA ,  OSOLNIK RENATA

发明人： KIDEMET DAVOR ,  KROSELJ VESNA ,  OSOLNIK RENATA

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07C33/24 ,  C07C69/78 ,  C07C323/16 ,  C07C323/56

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/36 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/56 ,  C07C2601/02 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C33/46

摘要： The present invention describes a novel process for the preparation of montelukast acid, and its pharmaceutically acceptable salts and esters.

摘要翻译： 本发明描述了制备孟鲁司特酸及其药学上可接受的盐和酯的新方法。

公开(公告)号：WO2007101841A3

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：PCT/EP2007052062

申请日：2007-03-05

申请人： FARMAPROJECTS S A ,  BESSA BELLMUNT JORDI ,  RAFECAS JANE LLORENC ,  PASTO AGUILA MIREIA ,  VERDAGUER ESPAULELLA XAVIER ,  GORDO CAMPON ESTHER

发明人： BESSA BELLMUNT JORDI ,  RAFECAS JANE LLORENC ,  PASTO AGUILA MIREIA ,  VERDAGUER ESPAULELLA XAVIER ,  GORDO CAMPON ESTHER

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07C47/52 ,  C07C47/56 ,  C07C49/258 ,  C07C323/52

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07C319/14 ,  C07C323/53 ,  C07C2601/02

摘要： Process for preparing montelukast or a pharmaceutically acceptable salt thereof, especially its sodium salt, that comprises the condensation of an aldehyde and 7-chloro-2-methylquinoline. Moreover, novel intermediates useful for the synthesis of montelukast are described as well as their preparation.

摘要翻译： 制备孟鲁司特或其药学上可接受的盐，特别是其钠盐的方法，其包括醛与7-氯-2-甲基喹啉的缩合。 此外，还描述了可用于合成孟鲁司特的新型中间体及其制备方法。