公开(公告)号：WO2009116320A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：PCT/JP2009/051232

申请日：2009-01-27

申请人： セントラル硝子株式会社 ,  石井 章央 ,  山▲崎▼ たか子 ,  安本 学

发明人： 石井 章央 ,  山▲崎▼ たか子 ,  安本 学

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15 ,  C07C251/24 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/62 ,  C07C211/15 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24

摘要： 　光学活性ヒドロキシアミン類イミン保護体、光学活性ヒドロキシアミン類オキサゾリジン保護体、または該光学活性ヒドロキシアミン類イミン保護体と光学活性ヒドロキシアミン類オキサゾリジン保護体の混合物を、炭素数７から１８の第三級アミン類（アンモニアの３つの水素原子が全てアルキル基に置換したアミン）の存在下に、スルフリルフルオリド（ＳＯ 2 Ｆ 2 ）と反応させることを含む、光学活性フルオロアミン類保護体を製造する方法が開示されている。この光学活性フルオロアミン類保護体を酸性条件下で加水分解することにより光学活性フルオロアミン類を製造することができる。

摘要翻译： 公开了一种制备受保护的光学活性氟胺的方法，其包括使亚胺保护的光学活性羟胺，恶唑烷保护的光学活性羟胺或亚胺保护的光学活性羟胺与恶唑烷保护的混合物 在具有7至18个碳原子的叔胺（通过用氨基取代氨中的全部三个氢原子通过烷基取代的胺）存在下，使用含硫酰氟（SO 2 F 2）的光学活性羟胺。 所需的光学活性氟胺可以通过在酸性条件下水解保护的光学活性氟胺来制备。

公开(公告)号：WO2010035747A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/JP2009/066527

申请日：2009-09-24

申请人： セントラル硝子株式会社 ,  石井 章央 ,  安本 学 ,  山▲崎▼ たか子 ,  茂木 香織 ,  森 和規 ,  増田 隆司

发明人： 石井　章央 ,  安本　学 ,  山▲崎▼　たか子 ,  茂木　香織 ,  森　和規 ,  増田　隆司

IPC分类号： C07C67/317 ,  C07C69/65

CPC分类号： C07C67/317 ,  C07C67/327 ,  C07C69/65

摘要： α－トリフルオロメチル－α－ヒドロキシエステル類を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ 2 Ｆ 2 ）と反応させることにより、α－トリフルオロメチル－α，β－不飽和エステル類が製造できる。原料基質としては、β位置換基の片方が水素原子であり、他方がアルキル基、置換アルキル基、アルケニル基、置換アルケニル基、芳香環基または置換芳香環基であり、さらにエステル基がアルキルエステルである場合がより好ましい。該原料基質は入手が容易であり、所望の反応が良好に進行する。有機塩基としては、１，５－ジアザビシクロ［４．３．０］ノン－５－エン（ＤＢＮ）または１，８－ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ－７－エン（ＤＢＵ）がより好ましい。該有機塩基を用いることにより、所望の反応がさらに良好に進行する。

摘要翻译： α-三氟甲基-α，β-不饱和酯可以通过在有机碱的存在下使α-三氟甲基-α-羟基酯与硫酰氟（SO 2 F 2）反应来制备。 在原料基材中，更优选位置-β处的取代基之一为氢原子，另一个为烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，芳族环状基团或 取代的芳环基，酯基为烷基酯。 原料基材容易获得，因此期望的反应可令人满意地进行。 有机碱优选为1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯（DBN）或1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）。 通过使用有机碱可以更令人满意地进行所需的反应。

公开(公告)号：WO2010026918A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：PCT/JP2009/064971

申请日：2009-08-27

申请人： セントラル硝子株式会社 ,  石井 章央 ,  安本 学 ,  山▲崎▼ たか子 ,  茂木 香織 ,  増田 隆司

发明人： 石井　章央 ,  安本　学 ,  山▲崎▼　たか子 ,  茂木　香織 ,  増田　隆司

IPC分类号： C07C227/32 ,  C07C227/08 ,  C07C229/20 ,  C07D261/04 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07B53/00 ,  C07C229/20

摘要： α－トリフルオロメチル－β－置換－α，β－不飽和エステル類とヒドロキシルアミンを反応させることによりα－トリフルオロメチル－β－置換－β－アミノ酸脱水素閉環体に変換し、該脱水素閉環体を加水素分解することによりα－トリフルオロメチル－β－置換－β－アミノ酸類を製造することができる。本製造方法では、官能基が保護されていないフリーのアミノ酸である、新規なα－トリフルオロメチル－β－置換－β－アミノ酸類を製造することができ、β位置換基も芳香環基または置換芳香環基に限定されず、α位とβ位の相対的な立体化学も制御することができる。

摘要翻译： α-三氟甲基-β-取代的β-氨基酸可以通过以下方式制备：使α-三氟甲基-β-取代的α，β-不饱和酯与羟胺反应，以将α-三氟甲基-β-取代的-β-取代的 - 不饱和酯转化为α-三氟甲基-β-取代的β-氨基酸的脱氢闭环形式; 并水解脱氢闭环形式。 该方法可以产生新的α-三氟甲基-β-取代的β-氨基酸，其是具有未保护的官能团的游离氨基酸。 在此过程中，β位上的取代基并不限于芳环或取代的芳环，并且可以控制a位和ß位之间的相对立体化学。