公开(公告)号：WO2012043445A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：PCT/JP2011/071830

申请日：2011-09-26

Applicant: 第一三共株式会社 ,  戸田 成洋 ,  高野 理恵子 ,  志田 健 ,  片桐 隆廣 ,  岩本 充広 ,  蘆田 真二 ,  山崎 真美

Inventor： 戸田　成洋 ,  高野　理恵子 ,  志田　健 ,  片桐　隆廣 ,  岩本　充広 ,  蘆田　真二 ,  山崎　真美

IPC: C07D213/64 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  C07D241/04 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07C59/255 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D241/04 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: 　優れた活性及び安全性を有する胃腸障害等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。　下記一般式（I） ［式中、Aは置換可フェニレン基、Bは置換可4-10員複素環基、置換可C6-10アリール基、置換可C3-10シクロアルキル基、R 1 は水素原子又はC1-3アルキル基、R 2 は水素原子又はC1-3アルキル基、R 3 はC1-6アルキル基、C3-10シクロアルキル基、C1-3アルコキシC1-3アルキル基又はC1-3ヒドロキシアルキル基、R 4 は水素原子、C1-6アルキル基又はハロゲン原子を示し、nは1乃至4の整数、Xはメチレン、-O-、-NH-、-N(C1-3アルキル)-、-C(=O)-、-S-、-S(O)-、-S(O 2 )-又は単結合。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。

Abstract translation: 本发明的目的是找到胃肠道疾病等的治疗和/或预防剂，所述药剂具有优异的活性和高的安全性。 由通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 在通式（I）中：A表示任选取代的亚苯基; B表示任选取代的4-至10-元杂环基，任选取代的C 6-10芳基或任选取代的C 3-10环烷基; R1表示氢原子或C1-3烷基; R2表示氢原子或C1-3烷基; R3表示C1-6烷基，C3-10环烷基，C1-3烷氧基C1-3烷基或C1-3羟烷基; R4表示氢原子，C1-6烷基或卤素原子; n为1〜4的整数。 和（X）表示亚甲基，-O - ， - NH - ， - N（C 1-3烷基） - ， - C（= O） - ， - S-，-S（O） - ， - S（O 2） 单键。

公开(公告)号：WO2009131129A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：PCT/JP2009/057937

申请日：2009-04-21

Applicant: 第一三共株式会社 ,  栗林 健 ,  窪田 秀樹 ,  福田 剛 ,  高野 理恵子 ,  辻 貴司 ,  佐々木 弘司 ,  田中 直樹

Inventor： 栗林 健 ,  窪田 秀樹 ,  福田 剛 ,  高野 理恵子 ,  辻 貴司 ,  佐々木 弘司 ,  田中 直樹

IPC: C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本発明は、エリスロポエチンの産生促進作用を有する下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。 ［式（１）中、Ｒ １ は－X－Q １ 、－X－Q １ －Y－Q ２ 又は－X－Q １ －Y－Q ２ －Z－Q ３ で表される基を示し、X は単結合、－CH ２ －等を示し、Q １ は置換基を有していてもよい単環又は二環式の複素環基を示し、Y は単結合、－CH ２ －等を示し、Q ２ は置換基を有していてもよい単環又は二環式の炭化水素環基等を示し、Z は単結合等を示し、Q ３ は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し、R ２ はC １ ～C ３ アルキル基等を示し、R ３ は水素原子等を示す。］

Abstract translation: 公开了能促进红细胞生成素生成的通式（1）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 [式（1）中，R1表示由-X-Q1，-X-Q1-Y-Q2或-X-Q1-Y-Q2-Z-Q3表示的基团; X表示单键，-CH 2 - 等; Q1表示可以具有取代基的单环或双环烃基; Y表示单键，-CH 2 - 等; Q2表示可以具有取代基等的单环或双环烃环基; Z表示单键等; Q3表示可以具有取代基等的苯基; R2表示C1-C3烷基等; 并且R 3表示氢原子等。]

公开(公告)号：WO2011132633A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：PCT/JP2011/059514

申请日：2011-04-18

Applicant: 第一三共株式会社 ,  栗林 健 ,  福田 剛 ,  辻 貴司 ,  佐々木 弘司 ,  高野 理恵子

Inventor： 栗林　健 ,  福田　剛 ,  辻　貴司 ,  佐々木　弘司 ,  高野　理恵子

IPC: C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/56 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D409/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/56

Abstract: 本発明は、エリスロポエチンの産生を促進する化合物を提供する。 本発明は、式（１）［式中、Ｒ 1 ：置換可アルキル等；Ｒ 2 ：アルキル、－Ｘ－Ｑ １ 、－Ｘ－Ｑ １ －Ｙ－Ｑ ２ ；Ｑ １ ：置換可炭化水素環基、置換可複素環基；Ｑ ２ ：置換可炭化水素環基、置換可複素環基；Ｘ：単結合、－（ＣＨ ２ ） ｎ －、－Ｏ（ＣＨ ２ ） ｎ －、－（ＣＨ ２ ） ｎ Ｏ－等；Ｙ：単結合、－ＣＨ ２ －、－（ＣＨ ２ ） ２ －、－（ＣＨ ２ ） ３ －等；ｎ：１乃至６の整数；Ｒ ３ ：Ｈ、メチル］で表される化合物等を提供する。

Abstract translation: 公开了促进促红细胞生成素生成的化合物。 公开了由式（1）表示的化合物（式中，R1表示可以具有取代基的烷基等; R2表示烷基，-X-Q1或-X-Q1-Y-Q2; Q1 表示任选取代的烃环基团或任选取代的杂环基团; Q 2表示任选取代的烃环基团或任选取代的杂环基团; X表示单键， - （CH 2）n - ， - O（CH 2） - （CH 2）n O - 等; Y表示单键，-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - 等; n为1至6的整数， 表示H或甲基）等。

公开(公告)号：WO2009157418A1

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：PCT/JP2009/061350

申请日：2009-06-23

Applicant: 第一三共株式会社 ,  戸田 成洋 ,  吉田 昌生 ,  高野 理恵子 ,  井上 雅大 ,  本田 雄 ,  松本 康嗣 ,  中島 隆太郎

Inventor： 戸田　成洋 ,  吉田　昌生 ,  高野　理恵子 ,  井上　雅大 ,  本田　雄 ,  松本　康嗣 ,  中島　隆太郎

IPC: C07C59/66 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07C205/34 ,  C07C217/76 ,  C07C229/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D207/325 ,  C07D215/22 ,  C07D249/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/83 ,  C07D491/048

CPC classification number: C07D207/325 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  C07C59/66 ,  C07C59/72 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C229/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/22 ,  C07D249/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/83 ,  C07D491/048

Abstract: 　優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。 　下記一般式（Ｉ） [式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基、置換可C6-C10アリール基又は置換可複素環基、R 1 はC1-C6アルキル基、C3-10シクロアルキル基、C1-C6ハロアルキル基、C1-C6アルケニル基、C1-C6アルキニル基、C1-C6脂肪族アシル基、C1-C6アルコキシC1-C6アルキル基又はC6-C10アリール基、R 2 、R 3 、R 4 及びR 5 はそれぞれ同一若しくは異なって、水素原子、ハロゲン原子、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3アルコキシ基又はニトロ基を示す。ただし、上記R 1 とR 2 のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。] で表される化合物又はその薬理上許容される塩。

Abstract translation: 公开了用于治疗和/或预防糖尿病等的高度安全的药剂，其具有优异的活性。 具体公开的是由通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 （式中，X表示= C（R5） - 或= N-; Y表示-O-或-NH-; L表示单键或任意取代的C1-C3亚烷基; M表示任意取代的C3- C10环烷基，任选取代的C 6 -C 10芳基或任选取代的杂环基; R 1表示C 1 -C 6烷基，C 3 -C 10环烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6链烯基， C1-C6炔基，C1-C6脂族酰基，C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C6-C10芳基; R2，R3，R4和R5可以相同或不同，表示 氢原子，卤素原子，C1-C3烷基，C1-C3卤代烷基，C1-C3烷氧基或硝基，这时R1和R2的烷基部分可以各自键合 另外形成含有一个氧原子的5-或6-元杂环）

公开(公告)号：WO2009131127A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：PCT/JP2009/057932

申请日：2009-04-21

Applicant: 第一三共株式会社 ,  栗林 健 ,  窪田 秀樹 ,  福田 剛 ,  高野 理恵子 ,  辻 貴司 ,  佐々木 弘司

Inventor： 栗林 健 ,  窪田 秀樹 ,  福田 剛 ,  高野 理恵子 ,  辻 貴司 ,  佐々木 弘司

IPC: C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P7/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04

Abstract: 　本発明は、エリスロポエチンの産生促進作用を有する下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。 ［式（１）中、Ｒ １ は－X－Q １ 、－X－Q １ －Y－Q ２ 又は－X－Q １ －Y－Q ２ －Z－Q ３ で表される基を示し、X は単結合、－CH ２ －等を示し、Q １ は置換基を有していてもよい単環又は二環式の炭化水素環基を示し、Y は単結合、－CH ２ －等を示し、Q ２ は置換基を有していてもよい単環又は二環式の炭化水素環基等を示し、Z は単結合、－CH ２ －等を示し、Q ３ は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し、R ２ はC １ ～C ３ アルキル基等を示し、R ３ は水素原子等を示す。］

Abstract translation: 公开了能促进红细胞生成素生成的通式（1）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 [式（1）中，R1表示由-X-Q1，-X-Q1-Y-Q2或-X-Q1-Y-Q2-Z-Q3表示的基团; X表示单键，-CH 2 - 等; Q1表示可以具有取代基的单环或双环烃基; Y表示单键，-CH 2 - 等; Q2表示可以具有取代基等的单环或双环烃环基; Z表示单键，-CH 2 - 等; Q3表示可以具有取代基等的苯基; R2表示C1-C3烷基等; 并且R 3表示氢原子等。]