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    PHENYLPIPERAZINE PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) MODULATORS AND THEIR USE
    2.
    发明申请
    PHENYLPIPERAZINE PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) MODULATORS AND THEIR USE 审中-公开
    苯丙氨酸丙氨酸转换酶抑制剂/ KEXIN 9型（PCSK9）调节剂及其用途

    公开(公告)号：WO2017034997A1

    公开(公告)日：2017-03-02

    申请号：PCT/US2016/047816

    申请日：2016-08-19

    申请人： PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

    发明人： BARTA, Thomas, E. ,  BOURNE, Jonathan, William ,  MONROE, Kyle, D. ,  MUEHLEMANN, Michael, M. ,  PANDEY, Anjali ,  BOWERS, Simeon

    IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06

    CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D211/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D405/12

    摘要： This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

    摘要翻译： 本发明涉及PCSK9生物学领域以及使用小有机化合物作为调节PCSK9生物活性的配体的组成和方法。 特别地，本发明提供了通过改变蛋白质PCSK9的构象来调节低密度脂蛋白的循环水平的小有机化合物的组合物。 将这些小的有机化合物配体与PCSK9结合改变蛋白质的构象，改变PCSK9与内源性低密度脂蛋白受体之间的相互作用，并且可以导致循环LDL-胆固醇的降低或增加的水平。 高LDL胆固醇水平与心脏病风险增加有关。 低脂低胆固醇水平可能在其他病症如肝功能障碍中有问题; 因此，也可以提高可以提高LDL水平的小有机化合物配体。

    NEUE KRISTALLFORMEN DES MONONATRIUM-SALZES VON FORAMSULFURON
    4.
    发明申请
    NEUE KRISTALLFORMEN DES MONONATRIUM-SALZES VON FORAMSULFURON 审中-公开
    MONO中庭SALT甲酰胺磺隆的新结晶形态

    公开(公告)号：WO2016096613A1

    公开(公告)日：2016-06-23

    申请号：PCT/EP2015/079283

    申请日：2015-12-10

    申请人： BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： ANTONS, Stefan ,  OLENIK, Britta ,  KRÜGER, Martin

    IPC分类号： C07D239/52 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  A01P21/00

    CPC分类号： C07D239/52 ,  A01N43/54 ,  C07B2200/13

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine neue Kristallform des Mononatrium-Salzes von Foramsulfuron (Formel I), ein Verfahren zur Herstellung dieser Kristallform, ihre Verwendung in agrochemischen Zubereitungen sowie bestimmte Zusammensetzungen, Mischungen bzw. agrochemischen Zubereitungen enthaltend diese Kristallform, sowie ein neues Mono-Methanol-Solvat des Mononatrium-Salzes von Foramsulfuron.

    摘要翻译： 本发明涉及甲酰胺磺隆的单钠盐（式I），用于制备该结晶形式的方法，其在农业化学制剂，以及某些组合物，混合物或农用化学组合物包含这些晶体形式使用，的新结晶形式，并且一个新的单 - 甲醇 溶剂化物甲酰胺磺隆的单钠盐。

    INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
    5.
    发明申请
    INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE 审中-公开
    HISTONE DEACETYLASE的抑制剂

    公开(公告)号：WO2015200619A1

    公开(公告)日：2015-12-30

    申请号：PCT/US2015/037667

    申请日：2015-06-25

    申请人： RODIN THERAPEUTICS, INC.

    发明人： JEFSON, Martin R. ,  DEY, Fabian ,  KONIG VON PAUMBSHAUSEN, Konstanze ,  SCHOMBURG, Adrian ,  SCHOOP, Andreas ,  THOMAS, Russell John

    IPC分类号： C07D277/36 ,  C07D295/112

    CPC分类号： C07D239/60 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/88 ,  C07D239/95 ,  C07D403/12

    摘要： This invention provides compounds that are inhibitors of HDAC2. The compounds (e.g., compounds according to Formula (I), (II), (IIa), (III), (IV), (V), or (VI)) accordingly are useful for treating, alleviating, or preventing a condition in a subject such as a neurological disorder, memory or cognitive function disorder or impairment, extinction learning disorder, fungal disease or infection, inflammatory disease, hematological disease, or neoplastic disease, or for improving memory or treating, alleviating, or preventing memory loss or impairment.

    摘要翻译： 本发明提供了作为HDAC2抑制剂的化合物。 因此，化合物（例如，根据式（I），（II），（IIa），（III），（IV），（V）或（VI））的化合物可用于治疗，缓解或预防病症 在诸如神经障碍，记忆或认知功能障碍或损伤，消退学习障碍，真菌病或感染，炎性疾病，血液病或肿瘤性疾病之类的受试者中，或用于改善记忆或治疗，缓解或预防记忆丧失或 损害。