公开(公告)号：WO2011059969A2

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：PCT/US2010/055996

申请日：2010-11-09

申请人： TOKAI PHARMACEUTICALS, INC. ,  CHAPPEL, Scott, C. ,  CASEBIER, David, S.

发明人： CHAPPEL, Scott, C. ,  CASEBIER, David, S.

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/58

摘要： Described herein, in certain embodiments, are steroidal derivatives, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat androgen receptor mediated diseases or conditions.

摘要翻译： 在某些实施方案中描述的是甾体衍生物，制备此类化合物的方法，药物组合物和包含这些化合物的药物，以及使用这些化合物治疗雄激素受体介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2008083056A2

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：PCT/US2007/088500

申请日：2007-12-21

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY ,  PUROHIT, Ajay ,  HARRIS, Thomas, D. ,  RADEKE, Heike, S. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  YU, Ming ,  CASEBIER, David S.

发明人： PUROHIT, Ajay ,  HARRIS, Thomas, D. ,  RADEKE, Heike, S. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  YU, Ming ,  CASEBIER, David S.

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C279/08 ,  A61K101/02 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K103/34

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/60 ,  C07C217/70 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08

摘要： Novel compounds that find use as imaging agents within nuclear medicine applications (PET imaging) for imaging of cardiac innervation are disclosed. These PET based radiotracers may exhibit increased stability, decreased NE release (thereby reducing side effects), improved quantitative data, and/or high affinity for VMAT over prior radiotracers. Methods of using the compounds to image cardiac innervation are also provided. In some instances the compounds are developed by derivatizing certain compounds with 18 F in a variety of positions: aryl, alkyl, a keto, benzylic, beta-alkylethers, gamma-propylalkylethers and beta-proplylalkylethers. Alternatively or additionally, a methyl group a is added to the amine, and/or the catechol functionality is either eliminated or masked as a way of making these compounds more stable.

摘要翻译： 公开了用于心脏神经支配成像的核医学应用（PET成像）中用作成像剂的新型化合物。 这些基于PET的放射性示踪剂可能表现出增加的稳定性，减少NE释放（从而减少副作用），改进的定量数据，和/或对先前的放射性示踪剂对VMAT的高亲和力。 还提供了使用化合物成像心脏神经支配的方法。 在某些情况下，化合物通过在多种位置衍生化某些化合物而得到显影：芳基，烷基，酮基，苄基，β-烷基醚，γ-丙基烷基醚和β-丙基烷基醚。 或者或另外，将甲基a加入到胺中，和/或儿茶酚官能团被消除或掩蔽，作为使这些化合物更稳定的方式。

公开(公告)号：WO2009089022A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：PCT/US2009/000096

申请日：2009-01-08

申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. ,  CESATI, Richard, R. ,  HARRIS, Thomas, D. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  LOOBY, Richard, J. ,  CHEESMAN, Edward, H. ,  YALAMANCHILI, Padmaja ,  CASEBIER, David, S.

发明人： CESATI, Richard, R. ,  HARRIS, Thomas, D. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  LOOBY, Richard, J. ,  CHEESMAN, Edward, H. ,  YALAMANCHILI, Padmaja ,  CASEBIER, David, S.

IPC分类号： A61K49/10 ,  C07C271/22 ,  C07D257/02

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/103 ,  A61K49/106 ,  A61K51/04 ,  C07C53/18 ,  C07C259/06 ,  C07C259/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D403/12

摘要： The present disclosure is directed to compounds, diagnostic agents, and related methods. In some cases, methods for treating patients are provided. More specifically, the disclosure provides compounds, diagnostic agents, and kits for detecting and/or imaging and/or monitoring elastin rich tissues. In addition, the disclosure provides methods of detecting and/or imaging and/or monitoring the presence of coronary plaque, carotid plaque, iliac/femoral plaque, aortic plaque, renal artery plaque, plaque of any arterial vessel, aneurism, vasculitis, other diseases of the arterial wall, and/or damage or structural changes in ligaments, uterus, lungs or skin, as indicated by changes in total vessel wall area, internal lumen size, and exterior arterial perimeter.

摘要翻译： 本公开涉及化合物，诊断剂和相关方法。 在某些情况下，提供了治疗患者的方法。 更具体地，本公开提供了用于检测和/或成像和/或监测富含弹性蛋白的组织的化合物，诊断剂和试剂盒。 此外，本公开提供了检测和/或成像和/或监测冠状动脉斑块，颈动脉斑块，髂骨/股骨斑块，主动脉斑块，肾动脉斑块，任何动脉血管的斑块，动脉瘤，血管炎，其他疾病的存在的方法 的动脉壁，和/或韧带，子宫，肺或皮肤的损伤或结构变化，如总血管壁面积，内腔大小和外动脉周长的变化所示。

公开(公告)号：WO2007070827A3

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：PCT/US2006/062006

申请日：2006-12-13

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY ,  EDWARDS, D. Scott ,  CASEBIER, David S.

发明人： EDWARDS, D. Scott ,  CASEBIER, David S.

IPC分类号： A61K49/18 ,  A61K49/22

摘要： The present invention is directed, in part, to compounds and methods for diagnostic imaging, comprising administering to a patient a contrast agent which has an overall negative charge.

公开(公告)号：WO2007021858A3

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/US2006031231

申请日：2006-08-09

申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO ,  CASEBIER DAVID S ,  CESATI RICHARD R III ,  CHEESMAN EDWARD H

发明人： CASEBIER DAVID S ,  CESATI RICHARD R III ,  CHEESMAN EDWARD H

IPC分类号： A61K51/06 ,  A61K31/74 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07D237/04 ,  C07D239/28 ,  C07D239/82 ,  C07D309/38

CPC分类号： C07D237/14 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/0459 ,  C07B59/002 ,  C07D237/02 ,  C07D237/16 ,  C07D239/88 ,  C07D311/42

摘要： The present disclosure relates to a solid-phase process for the production of radiolabeled tracers, in particular for the production of 18 F-labeled compounds which may be used as Positron Emission Tomography (PET) radiolabeled tracers. The disclosure also relates to radiopharmaceutical kits comprising precursors to the radiolabeled tracers, which can be converted to the radiolabeled tracers using the processes described herein.

摘要翻译： 本公开内容涉及用于生产放射性标记的示踪剂的固相方法，特别是用于生产可用作正电子发射断层扫描（PET）放射性标记的示踪剂的标记为“F”的化合物。 本公开还涉及放射性药物试剂盒，其包含放射性标记的示踪剂的前体，其可以使用本文所述的方法转化为放射性标记的示踪剂。

公开(公告)号：WO2005105159A3

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：PCT/US2005014459

申请日：2005-04-27

申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO ,  RADEKE HEIKE S ,  CASEBIER DAVID S ,  AZURE MICHAEL T ,  DISCHINO DOUGLAS D

发明人： RADEKE HEIKE S ,  CASEBIER DAVID S ,  AZURE MICHAEL T ,  DISCHINO DOUGLAS D

IPC分类号： A61K31/49 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  C07F5/00

CPC分类号： A61K51/0427 ,  A61K51/0419 ,  A61K51/0421

摘要： The present disclosure is directed, in part, to compounds and methods for imaging myocardial perfusion, comprising administering to a patient a contrast agent which comprises a compound that binds MC-1, and an imaging moiety, and scanning the patient using diagnostic imaging.

摘要翻译： 本公开部分涉及用于使心肌灌注成像的化合物和方法，其包括向患者施用包含结合MC-1的化合物和成像部分的造影剂，并且使用诊断成像扫描患者。

公开(公告)号：WO2008083054A3

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：PCT/US2007088495

申请日：2007-12-21

申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO ,  PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YALAMANCHILI PADMAJA ,  AZURE MICHAEL T ,  CASEBIER DAVID S

发明人： PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YALAMANCHILI PADMAJA ,  AZURE MICHAEL T ,  CASEBIER DAVID S

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  C07B59/00 ,  C07C255/54 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07D213/75 ,  C07D231/20 ,  C07D295/215

CPC分类号： A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C255/54 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07D213/75 ,  C07D231/20 ,  C07D295/215

摘要： Novel ß1 adrenoreceptor ligands that find use as imaging agents within nuclear medicine applications (e.g., PET imaging and SPECT imaging) are provided. Methods of imaging, including methods of imaging congestive heart failure, are also provided. The novel compounds may exhibit high affinity and selectivity, minimal metabolism, minimal non-specific binding and have a favorable log P value (1-AR selective ligands are conjugated to an imaging moiety in such a way that it does not impact the antagonist affinity and their use. In other instances, the conjugation may be directly to the antagonist at several sites that will not impact affinity. In further instances, the conjugation may be by means of a linking group, which can be used to alter the pharmacokinetics and clearance of the complex.

摘要翻译： 提供了在核医学应用（例如，PET成像和SPECT成像）中用作成像剂的新型β1肾上腺素受体配体。 还提供了成像方法，包括充血性心力衰竭成像方法。 新化合物可以表现出高亲和力和选择性，最小的代谢，最小的非特异性结合并且具有良好的对数P值（1-AR选择性配体与成像部分缀合，使得其不影响拮抗剂亲和力， 在其他情况下，缀合可以在不影响亲和力的几个位点处直接与拮抗剂结合。在另外的情况下，缀合可以是连接基团，其可用于改变药代动力学和清除率 的复合体。

公开(公告)号：WO2009110984A2

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：PCT/US2009/001247

申请日：2009-02-27

申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  CASEBIER, David, S. ,  YU, Ming ,  KAGAN, Mikhail ,  LAZEWATSKY, Joel

发明人： ROBINSON, Simon, P. ,  CASEBIER, David, S. ,  YU, Ming ,  KAGAN, Mikhail ,  LAZEWATSKY, Joel

IPC分类号： A61K49/04

CPC分类号： A61K51/0459

摘要： The present invention is directed, in part, to compounds and methods for imaging the central nervous system or cancer, comprising administering to a subject a contrast agent which comprises a compound that binds MC-I, and an imaging moiety, and scanning the subject using diagnostic imaging.

摘要翻译： 本发明部分地涉及用于对中枢神经系统或癌症进行成像的化合物和方法，包括向受试者施用包含结合MC-1的化合物和成像部分的造影剂，并使用 诊断成像。

公开(公告)号：WO2013036869A3

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012054309

申请日：2012-09-07

申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC ,  RADEKE HEIKE S ,  CESATI RICHARD R ,  PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YU MING ,  CASEBIER DAVID S ,  HU CAROL HUI ,  BROEKEMA MATTHIAS ,  ONTHANK DAVID C

发明人： RADEKE HEIKE S ,  CESATI RICHARD R ,  PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YU MING ,  CASEBIER DAVID S ,  HU CAROL HUI ,  BROEKEMA MATTHIAS ,  ONTHANK DAVID C

IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06

CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K51/04 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0497 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/70 ,  C07C257/14 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C281/18 ,  C07D209/14 ,  C07D233/46

摘要： The present invention relates to systems, compositions, and methods for the synthesis and use of imaging agents, or precursors thereof. An imaging agent precursor may be converted to an imaging agent using the methods described herein. In some cases, the imaging agent is enriched in 18 F. In some cases, an imaging agent may be used to image an area of interest in a subject, including, but not limited to, the heart, cardiovascular system, cardiac vessels, brain, and other organs. In some embodiments, methods and compositions for assessing perfusion and innervation mismatch in a portion of a subject are provided.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成和使用显像剂或其前体的系统，组合物和方法。 使用本文所述的方法可将显像剂前体转化成显像剂。 在一些情况下，显像剂富含18 F.在一些情况下，显像剂可以用于对受试者中感兴趣的区域成像，包括但不限于心脏，心血管系统，心脏血管，脑 和其他器官。 在一些实施方案中，提供了用于评估受试者的一部分中的灌注和神经支配错配的方法和组合物。

公开(公告)号：WO2011059969A3

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/US2010055996

申请日：2010-11-09

申请人： TOKAI PHARMACEUTICALS INC ,  CHAPPEL SCOTT C ,  CASEBIER DAVID S

发明人： CHAPPEL SCOTT C ,  CASEBIER DAVID S

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/58

摘要： Described herein, in certain embodiments, are steroidal derivatives, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat androgen receptor mediated diseases or conditions.

摘要翻译： 本文在某些实施方案中描述了甾族衍生物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗雄激素受体介导的疾病或病症的方法。