公开(公告)号：WO2013004871A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/ES2012/070485

申请日：2012-06-29

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC) ,  UNIVERSIDAD DE BARCELONA ,  ABAD SAIZ, José Luis ,  CAMACHO CASTILLO, Luz del Carmen ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  GARRIDO MARTÍNEZ, María ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  MECA CORTÉS, Óscar ,  DELGADO CIRILO, Antonio

发明人： ABAD SAIZ, José Luis ,  CAMACHO CASTILLO, Luz del Carmen ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  GARRIDO MARTÍNEZ, María ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  MECA CORTÉS, Óscar ,  DELGADO CIRILO, Antonio

IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C311/04 ,  A61K31/164

CPC分类号： C07C311/04 ,  A61K31/164 ,  C07C233/18 ,  C07C235/74 ,  C07C235/76 ,  C07C247/04 ,  C07C311/05

摘要： Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, una sal o un soívato, donde: A es -CH(OH)- o -C(=0)-, Z es H o OH, n es 0 o 1, R 1 es alquilo(C 1 -C 3o ), alquenilo(C 2 -C 30 ) o alquinilo(C 2 -C 30 ), B es -H, -N 3 o -CΞCH, R 2 es -NHR 3 o maleimida, R 3 es -COR 4 , -COCOR 4 o -SO 2 R 4 , R 4 es alquilo(C 1 -C 16 ), alquenilo(C 2 -C 16 ), alquinilo(C 2 -C 16 ), epóxido o aziridina; con la condición de que: a) cuando A es -CH(OH) y B es H, R 3 es diferente de -COR 4 siendo R 4 aiquilo(C 1 -C 16 ); b) cuando A es -CH(OH), B es H,y R 3 es -COCOR 4 siendo R 4 alquilo(C 6 ), R 1 es diferente de -CH=CH 2 -alquilo(C 12 ), -CΞCH-alquilo(C 12 ) o aiquilo(C 13 -C 15 ); o c) cuando A es -C(=O), R 1 es alquenilo(C 2 -C 30 ), B es H y n es 0, R 3 es diferente de -COR 4 siendo R 4 alquilo(C 1 C 16 ). Uso del compuesto de fórmula (I), 2,2-dibromo-N-((2S,3R)-1,3-dihidroxioctadecan-2-il)acetamida o 2-bromo-N-((2S,3R)-1,3-dihidroxioctadecan-2-il)acetamida en el tratamiento o prevención de una enfermedad que cursa con hiperproliferación celular, solo o en combinación.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）或其立体异构体，盐或溶剂合物的化合物，其中：A为-CH（OH） - 或-C（= O） - ; Z是H或OH; n为0或1; R1是烷基（C1-C30），烯基（C2-C30）或炔基（C2-C30）; B是-H，-N3或-C≡CH; R2是-NHR3或马来酰亚胺; R3是-COR4，-COCOR4或-SO2R4; 并且R4为烷基（C1-C16），烯基（C2-C16），炔基（C2-C16），环氧化物或氮丙啶，条件是：a）当A为-CH（OH）且B为H时，R 3为 不同于-COR 4，R 4为烷基（C 1 -C 16）; b）当A是-CH（OH）时，B是H，R 3是-COCOR 4，R 4是烷基（C 6），R 1不同于-CH = CH 2 - 烷基（C 12），-C≡CH-烷基（C 12）或 烷基（C13-C15）; 或c）当A是-C（= O）时，R 1是烯基（C 2 -C 30），B是H，n是0，R 3不同于-COR 4，R 4是烷基（C 1 -C 16）。 本发明还涉及具有式（I）的化合物，2,2-二溴-N - （（2S，3R）-1,3-二羟基十八烷-2-基）乙酰胺或2-溴-N-（ （2S，3R）-1,3-二羟基十八烷-2-基）乙酰胺单独或组合用于治疗或预防与细胞过度增殖相关的疾病。

公开(公告)号：WO2012001191A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/ES2011/070444

申请日：2011-06-20

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC) ,  UNIVERSIDAD DE BARCELONA ,  INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE, INSERM ,  FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  ABAD SAIZ, José Luis ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  DELGADO CIRILO, Antonio ,  LEVADE, Thierry ,  BEDIA, Carmen

发明人： FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  ABAD SAIZ, José Luis ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  DELGADO CIRILO, Antonio ,  LEVADE, Thierry ,  BEDIA, Carmen

IPC分类号： C07C233/17 ,  A61K31/164

CPC分类号： A61K31/164 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07D311/16

摘要： La presente invención se refiere a una familia de compuestos con un núcleo estructural de derivados de aminoalcohol y a su uso para la detección de la enfermedad de Farber aplicando un método de diagnóstico fuera del cuerpo humano en el que se emplean dichos compuestos unidos a un fluoroforo, cromóforo o luminoforo como sustratos de la enzima ceramidasa ácida, cuya funcionalidad se encuentra disminuida en pacientes con dicha enfermedad. Además la presente invención se refiere a un kit que comprende al menos uno de estos compuestos para utilizar en el diagnóstico de la enfermedad a partir de una muestra biológica aislada de un individuo.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有氨基醇衍生物的结构核的化合物族，并且涉及使用在人体以外进行的诊断方法检测法伯氏病的用途，其包括使用结合于荧光团，发色团的所述化合物 或发光体作为酸性神经酰胺酶的底物，其功能在该疾病的患者中减少。 此外，本发明涉及一种试剂盒，其包含至少一种前述化合物，用于从从人分离的生物样品中诊断疾病。

公开(公告)号：WO2005051891A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/ES2004/070101

申请日：2004-11-24

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS ,  FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  LLEBARIA SOLDEVILA, Amadeo ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  TRIOLA GUILLEM, Gemma ,  BEDIA GIRBES, Carmen

发明人： FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  LLEBARIA SOLDEVILA, Amadeo ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  TRIOLA GUILLEM, Gemma ,  BEDIA GIRBES, Carmen

IPC分类号： C07C233/23

CPC分类号： A61K31/133

摘要： La presente invención describe la actividad moduladora de los derivados de ciclopropenilesfingosina sobre las enzimas ceramidasas. Así es un objeto de la invención es el use de dichos compuestos en la elaboración de un composición farmacéutica útil para el tratamiento de distintas enfermedades (enf. de Faber, enfermedades cardiovasculares, inflamatorias y cáncer). Además, forma parte de la invención el use de dichas composiciones farmacéuticas en eI tratamiento de las mencionadas enfermedades.

摘要翻译： 本发明涉及环丙烯基鞘氨醇衍生物对神经酰胺酶的调节活性。 更具体地，本发明涉及所述化合物在制备用于治疗不同疾病（法伯病，心血管疾病，炎性疾病和癌症）的药物组合物中的用途。 此外，本发明涉及所述药物组合物用于治疗上述疾病的用途。