公开(公告)号：WO2013004871A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/ES2012/070485

申请日：2012-06-29

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC) ,  UNIVERSIDAD DE BARCELONA ,  ABAD SAIZ, José Luis ,  CAMACHO CASTILLO, Luz del Carmen ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  GARRIDO MARTÍNEZ, María ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  MECA CORTÉS, Óscar ,  DELGADO CIRILO, Antonio

发明人： ABAD SAIZ, José Luis ,  CAMACHO CASTILLO, Luz del Carmen ,  CASAS BRUGULAT, Josefina ,  FABRIAS DOMINGO, Gemma ,  GARRIDO MARTÍNEZ, María ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  MECA CORTÉS, Óscar ,  DELGADO CIRILO, Antonio

IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C311/04 ,  A61K31/164

CPC分类号： C07C311/04 ,  A61K31/164 ,  C07C233/18 ,  C07C235/74 ,  C07C235/76 ,  C07C247/04 ,  C07C311/05

摘要： Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, una sal o un soívato, donde: A es -CH(OH)- o -C(=0)-, Z es H o OH, n es 0 o 1, R 1 es alquilo(C 1 -C 3o ), alquenilo(C 2 -C 30 ) o alquinilo(C 2 -C 30 ), B es -H, -N 3 o -CΞCH, R 2 es -NHR 3 o maleimida, R 3 es -COR 4 , -COCOR 4 o -SO 2 R 4 , R 4 es alquilo(C 1 -C 16 ), alquenilo(C 2 -C 16 ), alquinilo(C 2 -C 16 ), epóxido o aziridina; con la condición de que: a) cuando A es -CH(OH) y B es H, R 3 es diferente de -COR 4 siendo R 4 aiquilo(C 1 -C 16 ); b) cuando A es -CH(OH), B es H,y R 3 es -COCOR 4 siendo R 4 alquilo(C 6 ), R 1 es diferente de -CH=CH 2 -alquilo(C 12 ), -CΞCH-alquilo(C 12 ) o aiquilo(C 13 -C 15 ); o c) cuando A es -C(=O), R 1 es alquenilo(C 2 -C 30 ), B es H y n es 0, R 3 es diferente de -COR 4 siendo R 4 alquilo(C 1 C 16 ). Uso del compuesto de fórmula (I), 2,2-dibromo-N-((2S,3R)-1,3-dihidroxioctadecan-2-il)acetamida o 2-bromo-N-((2S,3R)-1,3-dihidroxioctadecan-2-il)acetamida en el tratamiento o prevención de una enfermedad que cursa con hiperproliferación celular, solo o en combinación.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）或其立体异构体，盐或溶剂合物的化合物，其中：A为-CH（OH） - 或-C（= O） - ; Z是H或OH; n为0或1; R1是烷基（C1-C30），烯基（C2-C30）或炔基（C2-C30）; B是-H，-N3或-C≡CH; R2是-NHR3或马来酰亚胺; R3是-COR4，-COCOR4或-SO2R4; 并且R4为烷基（C1-C16），烯基（C2-C16），炔基（C2-C16），环氧化物或氮丙啶，条件是：a）当A为-CH（OH）且B为H时，R 3为 不同于-COR 4，R 4为烷基（C 1 -C 16）; b）当A是-CH（OH）时，B是H，R 3是-COCOR 4，R 4是烷基（C 6），R 1不同于-CH = CH 2 - 烷基（C 12），-C≡CH-烷基（C 12）或 烷基（C13-C15）; 或c）当A是-C（= O）时，R 1是烯基（C 2 -C 30），B是H，n是0，R 3不同于-COR 4，R 4是烷基（C 1 -C 16）。 本发明还涉及具有式（I）的化合物，2,2-二溴-N - （（2S，3R）-1,3-二羟基十八烷-2-基）乙酰胺或2-溴-N-（ （2S，3R）-1,3-二羟基十八烷-2-基）乙酰胺单独或组合用于治疗或预防与细胞过度增殖相关的疾病。

公开(公告)号：WO2003068950A1

公开(公告)日：2003-08-21

申请号：PCT/ES2003/000082

申请日：2003-02-14

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS ,  HOSPITAL VALL D'HEBRON ,  REVENTOS PUIGJANER ,  PACIUCCI BARZANTI, Rosanna ,  DIAZ CORTES, Victor ,  THOMSON OKATSU, Timothy

发明人： PACIUCCI BARZANTI, Rosanna ,  DIAZ CORTES, Victor ,  THOMSON OKATSU, Timothy

IPC分类号： C12N9/64

CPC分类号： C12N9/6459 ,  A61K38/00 ,  C07K14/8132 ,  C12Y304/21069

摘要： El activador tisular del plasminógeno (t-PA) es una serina proteasa sobreexpresada en varios tipos de tumores, incluyendo cáncer de páncreas, melanomas y neuroblastomas. En la presente invención han sido desarrollados inhibidores de la expresión y actividad del t-PA como agentes antitumorales.

摘要翻译： 本发明涉及组织型纤溶酶原激活物（t-PA），其是在各种不同类型肿瘤中过表达的丝氨酸蛋白酶，包括胰腺癌，黑素瘤和神经母细胞瘤。 更具体地，本发明涉及作为抗肿瘤剂开发的t-PA活性和表达抑制剂。

公开(公告)号：WO2002072633A1

公开(公告)日：2002-09-19

申请号：PCT/ES2002/000122

申请日：2002-03-14

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS ,  HOSPITAL VALL D'HEBRON ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  BENEDIT HERNÁNDEZ, Patricia ,  PACIUCCI BARZANTI, Rosana ,  REVENTOS PUIGJANER, Jaume ,  MAROTE ROBLES, Joan

发明人： THOMSON OKATSU, Timothy ,  BENEDIT HERNÁNDEZ, Patricia ,  PACIUCCI BARZANTI, Rosana ,  REVENTOS PUIGJANER, Jaume ,  MAROTE ROBLES, Joan

IPC分类号： C07K14/705

CPC分类号： G01N33/57434 ,  C07K14/4748

摘要： Un nuevo gen y proteína sobreexpresado en cáncer de próstata ha sido identificado y secuenciado. En la presente invención se demuestra que se sobreexpresa en adenocarcinoma de próstata mediante la técnica RT-PCR y western-blot. La expresión de esta proteína está correlacionada con la proliferación de tumores. Han sido generados anticuerpos específicos que detectan específicamente la proteína tanto en líneas celulares como en tejidos humanos normales y tumorales usando métodos inmunológicos. Empleando estos anticuerpos, demostramos que la proteína se sobreexpresa en la mayoría de los adenocarcinomas de próstata humanos, por lo que la detección de este tránscrito y proteína constituye un nuevo marcador de este tipo de tumores, con potencial utilidad en su diagnóstico. Esta proteína es además una proteína diana la identificación de compuestos para terapias antitumorales.

摘要翻译： 本发明涉及已经鉴定和测序的前列腺癌中的新型过表达基因和蛋白质，并且本发明使用western印迹和RT-PCR技术证明所述蛋白质在前列腺腺癌中过表达。 所述蛋白的表达与肿瘤的增殖相关。 已经产生了使用免疫学方法在细胞系和人正常和肿瘤组织中特异性检测蛋白质的特异性抗体。 使用所述抗体，本发明证明该蛋白质在大多数人前列腺腺癌中过表达，因此，所述转录物和蛋白质的检测构成了用于这种类型的肿瘤的新型标志物，其可能用于诊断。 此外，所述蛋白质是靶蛋白质。 本发明还涉及用于抗肿瘤治疗的化合物的鉴定。

公开(公告)号：WO2008009758A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：PCT/ES2007/000120

申请日：2007-03-07

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  SCHEPER SIGMUND, Johanna ,  MESSEGUER PEYPOCH, Ángel ,  RAMÍREZ ORTIZ, Ángel ,  SANCLIMENS PÉREZ DE ROZAS, Gloria ,  MASIP MASIP, Isabel ,  MOURE FERNÁNDEZ, Alejandra ,  GONZÁLEZ RUIZ, Domingo ,  MORREALE DE LEÓN, Antonio

发明人： THOMSON OKATSU, Timothy ,  SCHEPER SIGMUND, Johanna ,  MESSEGUER PEYPOCH, Ángel ,  RAMÍREZ ORTIZ, Ángel ,  SANCLIMENS PÉREZ DE ROZAS, Gloria ,  MASIP MASIP, Isabel ,  MOURE FERNÁNDEZ, Alejandra ,  GONZÁLEZ RUIZ, Domingo ,  MORREALE DE LEÓN, Antonio

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08

摘要： El compuesto R-(CR 1 R 2 )q-CO-N(R 3 )-C(R 4 R 5 )-CO-NH 2 (I) en el que R es un radical heterociclilo; R 1 y R 2 son independientemente H o alquilo; R 3 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R 4 y R 5 son independientemente H o alquilo; q es un número seleccionado entre 0 y 1; y sus sales, solvatos, profármacos o estereoisómeros tienen actividad inhibidora de las interacciones UBC13-UEV y pueden ser utilizados en la elaboración de composiciones farmacéuticas dirigidas a la terapia antitumoral o al tratamiento y/o profilaxis de enfermedades asociadas a rutas metabólicas en las que interviene la enzima UBC13, rutas metabólicas en las que interviene el factor transcripcional NF- κB, o rutas en las que intervienen PCNA o RAD6.

摘要翻译： 本发明涉及化合物R-（CR 1 R 2 R 2）q-CO-N（R 3） - C（R' 其中：R为杂环基; R为杂环基; R 1和R 2独立地表示H或烷基; R 3是H，烷基，环烷基，环烷基烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂环基或杂环基烷基; R 4和R 5独立地表示H或烷基; q是0和1之间的数字; 及其盐，溶剂合物，前药或立体异构体，其可以抑制UBC13-UEV相互作用并用于制备用于抗肿瘤治疗的药物组合物，或治疗和/或预防涉及UBC13酶的代谢途径相关疾病 涉及转录因子NF-κB的代谢途径或涉及PCNA或RAD6的途径。

公开(公告)号：WO2007093657A3

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：PCT/ES2007000085

申请日：2007-02-15

申请人： ORYZON GENOMICS SA ,  FUNDACIO PRIVADA CLINIC PER A ,  CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACION ,  THOMSON OKATSU TIMOTHY ,  BERMUDO GASCON RAQUEL ,  RAMIREZ ORTIZ ANGEL ,  ABIA DAVID ,  MATINEZ ALONSO CARLOS ,  FERNANDEZ RUIZ LUIS PEDRO ,  FERRER FABREGA BERTA ,  CAMPO GUEERRI ELIAS ,  ROSELL VIVES ELISABET

发明人： THOMSON OKATSU TIMOTHY ,  BERMUDO GASCON RAQUEL ,  RAMIREZ ORTIZ ANGEL ,  ABIA DAVID ,  MATINEZ ALONSO CARLOS ,  FERNANDEZ RUIZ LUIS PEDRO ,  FERRER FABREGA BERTA ,  CAMPO GUEERRI ELIAS ,  ROSELL VIVES ELISABET

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07K16/30 ,  G01N33/574

CPC分类号： G01N33/57434 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  Y02A90/26

摘要： The invention relates to a method for the molecular diagnosis of prostate cancer, comprising the in vitro analysis of the overexpression or underexpression of combinations of genes that can distinguish, with high statistical significance, tumorous prostate samples from non-tumorous prostate samples. The invention also relates to a kit for the molecular diagnosis of prostate cancer, which can perform the above-mentioned detection.

摘要翻译： 本发明涉及用于前列腺癌的分子诊断的方法，包括体外分析基因组合的过表达或低表达，所述基因组合可以以高统计学显着性区分来自非肿瘤性前列腺样品的肿瘤性前列腺样品。 本发明还涉及能够进行上述检测的用于前列腺癌分子诊断的试剂盒。

公开(公告)号：WO2007093657A2

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：PCT/ES2007/000085

申请日：2007-02-15

申请人： ORYZON GENOMICS, S.A. ,  FUNDACIÓ PRIVADA CLÍNIC PER A LA RECERCA BIOMÈDICA ,  CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS ,  THOMSON OKATSU, Timothy ,  BERMUDO GASCON, Raquel ,  RAMIREZ ORTIZ, Angel ,  ABIA, David ,  MATINEZ ALONSO, Carlos ,  FERNANDEZ RUIZ, Luis Pedro ,  FERRER FABREGA, Berta ,  CAMPO GÜERRI, Elias ,  ROSELL VIVES, Elisabet

发明人： THOMSON OKATSU, Timothy ,  BERMUDO GASCON, Raquel ,  RAMIREZ ORTIZ, Angel ,  ABIA, David ,  MATINEZ ALONSO, Carlos ,  FERNANDEZ RUIZ, Luis Pedro ,  FERRER FABREGA, Berta ,  CAMPO GÜERRI, Elias ,  ROSELL VIVES, Elisabet

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/574 ,  C07K16/30

CPC分类号： G01N33/57434 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158 ,  G06F19/00 ,  Y02A90/26

摘要： La presente invención se refiere a un método para el diagnóstico molecular de cáncer de próstata que comprende el análisis in vitro de la sobreexpresión o infraexpresión de combinaciones de genes capaces de discriminar con alta significación estadística las muestras de próstata tumoral de las muestras de próstata no tumoral. La presente invención se refiere también a un kit para el diagnóstico molecular del cáncer de próstata capaz de llevar a cabo la detección mencionada anteriormente.

摘要翻译： 本发明涉及用于分子诊断前列腺癌的方法，其包括能够以高统计学意义区分来自非肿瘤前列腺样品的肿瘤前列腺样品的基因组合的过表达或低表达的体外分析。 本发明还涉及可以进行上述检测的用于前列腺癌分子诊断的试剂盒。