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    DIPYRIDYL-DIHYDROPYRAZOLONE UND IHRE VERWENDUNG 4- (PYRIDIN-3-YL) -2- (PYRIDIN-2-YL) -1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ON DERIVATE ALS SPEZIFISCHE HEMMSTOFFE DER HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASEN ZUR BEHANDLUNG KARDIOVASKULÄRER UND HÄMATOLOGISCHER ERKRANKUNGEN
    6.
    发明申请
    DIPYRIDYL-DIHYDROPYRAZOLONE UND IHRE VERWENDUNG 4- (PYRIDIN-3-YL) -2- (PYRIDIN-2-YL) -1,2-DIHYDRO-3H-PYRAZOL-3-ON DERIVATE ALS SPEZIFISCHE HEMMSTOFFE DER HIF-PROLYL-4-HYDROXYLASEN ZUR BEHANDLUNG KARDIOVASKULÄRER UND HÄMATOLOGISCHER ERKRANKUNGEN 审中-公开
    联吡啶dihydropyrazolones及其用途4-（吡啶-3-基）-2-（吡啶-2-基）-1,2-二氢-3H-吡唑-3-酮衍生物HIF脯氨酰-4-作为特异性抑制剂 羟化酶用于治疗心血管疾病和血液适应症的治疗

    公开(公告)号：WO2006114213A1

    公开(公告)日：2006-11-02

    申请号：PCT/EP2006/003488

    申请日：2006-04-15

    申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  FLAMME, Ingo ,  ERGÜDEN, Jens-Kerim ,  OEHME, Felix ,  THEDE, Kai ,  KARIG, Gunter ,  KUHL, Alexander ,  WILD, Hanno ,  SCHUHMACHER, Joachim ,  KOLKHOF, Peter ,  BÄRFACKER, Lars ,  HÜTTER, Joachim

    发明人： FLAMME, Ingo ,  ERGÜDEN, Jens-Kerim ,  OEHME, Felix ,  THEDE, Kai ,  KARIG, Gunter ,  KUHL, Alexander ,  WILD, Hanno ,  SCHUHMACHER, Joachim ,  KOLKHOF, Peter ,  BÄRFACKER, Lars ,  HÜTTER, Joachim

    IPC分类号： C07D401/14

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14

    摘要： Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung neuer Verbindungen, die für die Behandlung von Erkrankungen, insbesondere kardiovaskulärer und hämatologischer Erkrankungen, eingesetzt werden können. Im Rahmen der vorliegenden Erfindung werden nunmehr Verbindungen beschrieben, die als spezifische Hemmstoffe der HIF-Prolyl-4-Hydroxylasen wirken und aufgrund dieses spezifischen Wirkmechanismus in vivo nach parenteraler oder oraler Verabreichung die Induktion von HIF-Zielgenen, wie z.B. Erythropoetin, und der hierdurch verursachten biologischen Prozesse, wie z.B. Erythropoese, herbeiführen. Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in welcher A für CH oder N steht, R 1 für einen Substituenten ausgewählt aus der Reihe (C 1 -C 6 )-Alkyl, Trifluormethyl, Halogen,Cyano, Nitro, Hydroxy, (C 1 -C 6 )-Alkoxy, Amino, (C 1 -C 6 )-Alkoxycarbonyl, Hydroxycarbonyl und -C(=O)-NH-R 4 steht, R 2 für einen Substituenten ausgewählt aus der Reihe Halogen, Cyano, Nitro, (C 1 -C 6 )-Alkyl, Trifluormethyl, Hydroxy, (C 1 -C 6 )-Alkoxy, Trifluormethoxy, Amino, Hydroxycarbonyl und -C(=O)-NH-R 8 steht, m für die Zahl 0, 1 oder 2 steht, n für die Zahl 0, 1 , 2 oder 3 steht, wobei für den Fall, dass R 1 oder R 2 mehrfach auftreten, ihre Bedeutungen jeweils gleich oder verschieden sein können, und R 3 für Wasserstoff, (C 1 -C 6 )-Alkyl oder (C 3 -C 7 )-Cycloalkyl steht, sowie ihre Salze, Solvate und Solvate der Salze.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供可用于治疗疾病，特别是心血管疾病和血液疾病的新化合物。 在本发明中，化合物是现在描述，其作用HIF脯氨酰4-羟化酶作为特异性抑制剂，并且由于作用在体内这种特定机制肠胃外或口服给药后，HIF的靶基因如感应 促红细胞生成素，和生物过程由此引起如 红细胞生成原因。 本发明涉及通式（I），其中A代表CH或N，R的化合物 1 表示从系列中选择的取代基（C 1 -C < SUB> 6 ） - 烷基，三氟甲基，卤素，氰基，硝基，羟基，（C 1 -C 6 ） - 烷氧基，氨基，（C < SUB> 1 -C 6 ） - 烷氧基羰基，羟基羰基和-C（= O）-NH-R 4 ，R 2 表示，氰基，硝基，（C 1 -C 6 ）从系列卤素选择取代基 - 烷基，三氟甲基，羟基，（C 1 < / SUB> -C 6 ） - 烷氧基，三氟甲氧基，氨基，羟基羰基和-C（= O）-NH-R 8 ，m代表数字0,1 或2，n表示在每种情况下，数字0，1，2或3，其特征在于，它们的含义相同的情况是R 1 或R 2 出现多于一次或更多 可以是不同的，并且R 3 为氢，（C 1 -C 6 ） - 烷基或（C 3 -C 7 ） - 环 烷基表示，以及其盐，溶剂合物和盐的溶剂合物。