公开(公告)号：WO2010020366A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/EP2009/005839

申请日：2009-08-12

申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  BÄRFACKER, Lars ,  KAST, Raimund ,  GRIEBENOW, Nils ,  MEIER, Heinrich ,  KOLKHOF, Peter ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  NITSCHE, Adam ,  STASCH, Johannes-Peter ,  SCHNEIDER, Dirk ,  TEUSCH, Nicole

发明人： BÄRFACKER, Lars ,  KAST, Raimund ,  GRIEBENOW, Nils ,  MEIER, Heinrich ,  KOLKHOF, Peter ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  NITSCHE, Adam ,  STASCH, Johannes-Peter ,  SCHNEIDER, Dirk ,  TEUSCH, Nicole

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue 4-Azabicyclisch-substituierte 5-Aminopyrazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung allein oder in Kombinationen zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten.

摘要翻译： 本申请涉及新的4-取代的5-氨基吡唑Azabicyclisch-，其制备方法，它们单独使用或者在用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物用途的组合。

公开(公告)号：WO2010020363A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/EP2009/005810

申请日：2009-08-11

申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  BÄRFACKER, Lars ,  KAST, Raimund ,  GRIEBENOW, Nils ,  MEIER, Heinrich ,  KOLKHOF, Peter ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  NITSCHE, Adam ,  STASCH, Johannes-Peter ,  SCHNEIDER, Dirk ,  TEUSCH, Nicole ,  RUDOLPH, Joachim ,  WHELAN, James ,  BULLOCK, William ,  PLEASIC-WILLIAMS, Susan

发明人： BÄRFACKER, Lars ,  KAST, Raimund ,  GRIEBENOW, Nils ,  MEIER, Heinrich ,  KOLKHOF, Peter ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  NITSCHE, Adam ,  STASCH, Johannes-Peter ,  SCHNEIDER, Dirk ,  TEUSCH, Nicole ,  RUDOLPH, Joachim ,  WHELAN, James ,  BULLOCK, William ,  PLEASIC-WILLIAMS, Susan

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to novel substituted 5-aminopyrazoles, methods of production thereof, use thereof alone or in combinations for the treatment and/or prophylaxis of diseases and use thereof for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新型取代的5-氨基吡唑，其制备方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。

公开(公告)号：WO2005044802A3

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：PCT/EP2004012051

申请日：2004-10-26

申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  BOUCHON AXEL ,  DIEDRICHS NICOLE ,  HERMANN ACHIM ,  LUSTIG KLEMENS ,  MEIER HEINRICH ,  PERNERSTORFER JOSEF ,  REISSMUELLER ELKE ,  MOGI MUNETO ,  FUJISHIMA HIROSHI ,  TAJIMI MASAOMI ,  YAMAMOTO NORIYUKI

发明人： BOUCHON AXEL ,  DIEDRICHS NICOLE ,  HERMANN ACHIM ,  LUSTIG KLEMENS ,  MEIER HEINRICH ,  PERNERSTORFER JOSEF ,  REISSMUELLER ELKE ,  MOGI MUNETO ,  FUJISHIMA HIROSHI ,  TAJIMI MASAOMI ,  YAMAMOTO NORIYUKI

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/472 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/38

摘要： This invention relates to tetrahydro quinolinylurea derivatives (I) and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-quinolinylurea ueri votive (J.) of the present invention has vanilloid receptor (VRl) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VRl activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor oeractivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), beniyn proscatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢喹啉基脲衍生物（I）及其盐。 本发明的四氢喹啉基脲（J.）具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或病症， 例如逼尿肌过度活动症（膀胱过度活动症），尿失禁，神经源性逼尿肌反应性（逼尿肌过敏症），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：WO2009033561A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/EP2008/006969

申请日：2008-08-26

申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  BÄRFACKER, Lars ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  KOLKHOF, Peter ,  CANCHO GRANDE, Yolanda ,  NITSCHE, Adam ,  MEIER, Heinrich ,  SCHMECK, Carsten ,  SCHAMBERGER, Jens ,  LUSTIG, Klemens

发明人： BÄRFACKER, Lars ,  ALBRECHT-KÜPPER, Barbara ,  KOLKHOF, Peter ,  CANCHO GRANDE, Yolanda ,  NITSCHE, Adam ,  MEIER, Heinrich ,  SCHMECK, Carsten ,  SCHAMBERGER, Jens ,  LUSTIG, Klemens

IPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/80

摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue substituierte 6-Phenylnikotinsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, vorzugsweise zur Behandlung und/oder Prophylaxe kardiovaskulärer Erkrankungen, insbesondere von Dyslipidämien, Arteriosklerose und Herzinsuffizienz.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的6-Phenylnikotinsäure衍生物，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于疾病的治疗和/或预防中的用途使用时，优选用于治疗和/或预防 心血管疾病特别是血脂异常，动脉粥样硬化和心脏衰竭。

公开(公告)号：WO2008031500A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/EP2007/007573

申请日：2007-08-30

申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  MEIER, Heinrich ,  KOLKHOF, Peter

发明人： MEIER, Heinrich ,  KOLKHOF, Peter

IPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D213/80

摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue 4-Phenoxy-6-phenyl- und 4-Phenoxy-6-pyridylnikotinsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, vorzugsweise zur Behandlung und/oder Prophylaxe kardiovaskulärer Erkrankungen, insbesondere von Dyslipidämien, Arteriosklerose und Herzinsuffizienz.

摘要翻译： 本申请涉及新的4-苯氧基-6-苯基和4-苯氧基-6-pyridylnikotinsäure衍生物，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于治疗用途的使用和/ 或预防疾病，优选用于治疗和/或心血管疾病的预防，特别是血脂异常，动脉硬化和心脏衰竭。

公开(公告)号：WO2004058716A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/EP2003/014199

申请日：2003-12-13

申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  D'URSO, Donatella ,  KALTHOF, Bernd ,  MEIER, Heinrich

发明人： D'URSO, Donatella ,  KALTHOF, Bernd ,  MEIER, Heinrich

IPC分类号： C07D213/85

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

摘要： Die Erfindung betrifft neue 4-Aryl-Pyridine Der Formel (I) mit den Bedeutungen von R 1 -R 4 gemäss Ansprüche 1, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Schmerzzuständen und/oder urologischen Funktionsstörungen.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），其中R的含义新4-芳基 - 吡啶<1> -R <4>根据权利要求1，其制备方法以及它们用于治疗疾病和/或预防中的用途以及它们用于使用 在制备药物用于疾病的治疗和/或预防的，特别是用于治疗疼痛和/或泌尿系统疾病状态的治疗和/或预防。

公开(公告)号：WO03014064A8

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：PCT/EP0208493

申请日：2002-07-31

申请人： BAYER AG ,  YURA TAKESHI ,  MOGI MUNETO ,  IKEGAMI YUKA ,  MASUDA TSUTOMA ,  KOKUBO TOSHIO ,  URBAHNS KLAUS ,  LOWINGER TIMOTHY B ,  YOSHIDA NAGAHIRO ,  FREITAG JOACHIM ,  MEIER HEINRICH ,  WITTKA-NOPPER REILINDE ,  MARUMO MAKIKO ,  SHIROO MASAHIRO ,  TAJIMI MASAOMI ,  TAKESHITA KEISUKE ,  MORIWAKI TOSHIYA ,  TSUKIMI YASUHIRO

发明人： YURA TAKESHI ,  MOGI MUNETO ,  IKEGAMI YUKA ,  MASUDA TSUTOMA ,  KOKUBO TOSHIO ,  URBAHNS KLAUS ,  LOWINGER TIMOTHY B ,  YOSHIDA NAGAHIRO ,  FREITAG JOACHIM ,  MEIER HEINRICH ,  WITTKA-NOPPER REILINDE ,  MARUMO MAKIKO ,  SHIROO MASAHIRO ,  TAJIMI MASAOMI ,  TAKESHITA KEISUKE ,  MORIWAKI TOSHIYA ,  TSUKIMI YASUHIRO

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/24 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C235/38 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C323/42 ,  C07C323/44 ,  C07D209/88 ,  C07D215/38 ,  C07D235/10 ,  C07D239/69 ,  C07D261/14 ,  C07D261/16 ,  C07D263/10 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/88 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C235/38 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/88 ,  C07D235/10 ,  C07D239/69 ,  C07D261/14 ,  C07D261/16 ,  C07D263/10 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/88 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/54

摘要： Naphthylurea and naphthylacetamide derivatives of formula (I) which have vanilloid receptor 1 (VR1) antagonistic activity are disclosed, formula (I) wherein Y represents formula (II) and formula (III) and the variables Q, X, R , R , R , R , R , R and R are as defined in the claims. The compounds are useful for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urinary incontinence, overactive bladder, chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, incontinence and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 公开了具有香草素受体1（VR1）拮抗活性的式（I）的萘基乙酰胺和萘基乙酰胺衍生物，式（I）其中Y表示式（II）和式（III），变量Q，X，R 6， R 7，R 8，R 8a，R 9，R 10和R 11如权利要求中所定义。 该化合物可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗尿失禁，膀胱过度活动症，慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉神经痛，神经损伤， 局部缺血，神经变性，中风，失禁和/或炎症性疾病。

公开(公告)号：WO2003007958A1

公开(公告)日：2003-01-30

申请号：PCT/EP2002/007416

申请日：2002-07-04

申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  BEYREUTHER, Bettina ,  HAHN, Michael ,  KALLUS, Christopher ,  KRÜGER, Joachim ,  MEIER, Heinrich ,  REIßMÜLLER, Elke ,  TELAN, Leila ,  WITTKA-NOPPER, Reilinde ,  KROLL, Mathias

发明人： BEYREUTHER, Bettina ,  HAHN, Michael ,  KALLUS, Christopher ,  KRÜGER, Joachim ,  MEIER, Heinrich ,  REIßMÜLLER, Elke ,  TELAN, Leila ,  WITTKA-NOPPER, Reilinde ,  KROLL, Mathias

IPC分类号： A61K31/498

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/50 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

摘要： Die Erfindung betrifft neue Tetrahydrochinoxaline der Struktur I/Ia und Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Schmerzzuständen. Die Verbindungen besitzen Affinität zum Brodykinin-1 Rezeptor.

摘要翻译： 本发明涉及结构新颖等tetrahydroquinoxalines I / Ia和它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防，特别是用于治疗和/或预防疼痛的方法。 的化合物具有亲和力Brodykinin-1受体。

公开(公告)号：WO2008031501A3

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/EP2007007575

申请日：2007-08-30

申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG ,  MEIER HEINRICH ,  KOLKHOF PETER ,  KRETSCHMER AXEL ,  TUCH AROUNARITH ,  BAERFACKER LARS ,  CANCHO GRANDE YOLANDA

发明人： MEIER HEINRICH ,  KOLKHOF PETER ,  KRETSCHMER AXEL ,  TUCH AROUNARITH ,  BAERFACKER LARS ,  CANCHO GRANDE YOLANDA

IPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D213/80

摘要： The invention relates to novel 2-phenoxy-6-phenyl- and 2-phenoxy-6-pyridyl nicotine acid derivatives, methods for the production thereof, their use for treating and/or for the prophylaxis of diseases and to their use for producing medicaments for treating and/or for the prophylaxis of diseases, in particular for treating and/or for the prophylaxis of cardiovascular diseases, in particular dyslipidemias, arteriosclerosis and heart failure.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的2-苯氧基-6-苯基和2-苯氧基-6-pyridylnikotinsäure衍生物。 它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于疾病的治疗和/或预防中的用途使用时，优选用于治疗和/或心血管疾病的预防，特别是血脂异常，动脉硬化和心脏衰竭。

公开(公告)号：WO2005040119A1

公开(公告)日：2005-05-06

申请号：PCT/EP2004/010606

申请日：2004-09-22

申请人： BAYER HEALTHCARE AG ,  BOUCHON, Axel ,  DIEDRICHS, Nicole ,  HERMANN, Achim ,  LUSTIG, Klemens ,  MEIER, Heinrich ,  PERNERSTORFER, Josef ,  REISSMÜLLER, Elke ,  DE VRY, Jean ,  MOGI, Muneto ,  URBAHNS, Klaus ,  YURA, Takeshi ,  FUJISHIMA, Hiroshi ,  TAJIMI, Masaomi ,  YAMAMOTO, Noriyuki ,  YUASA, Hiroaki ,  GUPTA, Jang ,  TSUKIMI, Yasuhiro ,  HAYASHI, Fumihiko

发明人： BOUCHON, Axel ,  DIEDRICHS, Nicole ,  HERMANN, Achim ,  LUSTIG, Klemens ,  MEIER, Heinrich ,  PERNERSTORFER, Josef ,  REISSMÜLLER, Elke ,  DE VRY, Jean ,  MOGI, Muneto ,  URBAHNS, Klaus ,  YURA, Takeshi ,  FUJISHIMA, Hiroshi ,  TAJIMI, Masaomi ,  YAMAMOTO, Noriyuki ,  YUASA, Hiroaki ,  GUPTA, Jang ,  TSUKIMI, Yasuhiro ,  HAYASHI, Fumihiko

IPC分类号： C07D211/62

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to a hydroxy-tetrahydro-naphthalene or an urea derivative formula (I) and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations, wherein A represents formula (II) or (III) wherein # represents the connection position to the molecule and Q 1a , Q 2a , Q 3a and Q 4a are defined, and E represents formula (IV) or (V) wherein # represents the connection position to the molecule and Q 1b , Q 2b , Q 3b , Q 4b , Q 5b , R 1b , na, ma, X a and R a are defined.

摘要翻译： 本发明涉及用作药物制剂活性成分的羟基 - 四氢 - 萘或脲衍生物式（I）及其盐，其中A表示式（II）或（III），其中＃表示与 分子和Q1a，Q2a，Q3a和Q4a，E表示式（IV）或（V），其中＃表示与分子的连接位置，Q1b，Q2b，Q3b，Q4b，Q5b，R 1b，na， ma，Xa和Ra。