公开(公告)号：WO2020009945A1

公开(公告)日：2020-01-09

申请号：PCT/US2019/039929

申请日：2019-06-28

Applicant: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Inventor： MURPHY, Jennifer M. ,  MA, Gaoyuan

IPC: A61K51/04 ,  C07C317/08 ,  C07D233/70

Abstract: Site-selective conjugation to biomolecules via thiol-based chemistry is superior to the unselective modification of lysine residues, which produce a mixed product and can potentially interfere with binding affinity of the biomolecule. However, in physiological environments, the maleimide-thiol conjugation product which is the current gold-standard for site-selective thiol-conjugation can be susceptible to hydrolysis or a retro-Michael reaction via exchange with reactive thiols such as those in albumin or glutathione residues yet the degradation is relatively slow. Therefore, for in vivo studies, the maleimide-thiol conjugation proposes instability issues. The compositions and methods disclosed herein provide an alternative thiol-based linkage, one that overcomes the instability issues with conventional reagents and methods. The compositions and methods disclosed herein are useful in various contexts, for example, for 18 F-labeling of peptides/proteins in the preparation of positron emission tomography (PET) probes.

公开(公告)号：WO2019171277A1

公开(公告)日：2019-09-12

申请号：PCT/IB2019/051779

申请日：2019-03-05

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  LANTER, James C.

Inventor： LANTER, James C. ,  MACIELAG, Mark J. ,  WALL, Mark ,  WINTERS, Michael P. ,  ZHANG, Yue-Mei ,  SUI, Zhihua

IPC: C07D333/16 ,  C07D233/70 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D213/55 ,  C07D307/40 ,  C07C59/72 ,  A61P3/10 ,  A61K31/165

Abstract: The present invention is directed to cycloalkenyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the GPR120 and / or GPR40 receptors. 5 More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120 and / or GPR40, useful in the treatment of, for example, obesity, Type II Diabetes Mellitus, dyslipidemia, etc.

公开(公告)号：WO2019169183A1

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：PCT/US2019/020125

申请日：2019-02-28

Applicant: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORINIA ,  CAMPAGNA, Jesus

Inventor： CAMPAGNA, Jesus ,  JOHN, Varghese ,  JAGODZINSKA, Barbara

IPC: C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/08 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28

Abstract: The present disclosure provides various compounds, compositions, and methods of BACE inhibition that interact with both BACE and APP to increase selectivity of the inhibitor. Compounds presented herein exhibit desirably low IC50 values and permeability across the blood-brain barrier.

公开(公告)号：WO2018069532A1

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：PCT/EP2017/076252

申请日：2017-10-13

Applicant: TES PHARMA S.R.L.

Inventor： PELLICCIARI, Roberto

IPC: C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/70 ,  C07D233/96

Abstract: The present disclosure discloses compounds capable of modulating the activity of α- amino-β-carboxymuconic acid semialdehyde decarboxylase (ACMSD), which are useful for the prevention and/or the treatment of diseases and disorders associated with defects in NAD + biosynthesis, e.g., metabolic disorders, neurodegenerative diseases, chronic inflammatory diseases, kidney diseases, and diseases associated with ageing. The present application also discloses pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of such compounds as a medicament.

Abstract translation: 本公开公开了能够调节α-氨基-β-羧基粘康酸半醛脱羧酶（ACMSD）活性的化合物，其可用于预防和/或治疗与以下疾病和病症有关的疾病和病症 NAD +生物合成中的缺陷，例如代谢紊乱，神经退行性疾病，慢性炎症疾病，肾脏疾病和与衰老相关的疾病。 本申请还公开了包含所述化合物的药物组合物以及这些化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2016134223A3

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/US2016018612

申请日：2016-02-19

Applicant: SCIFLUOR LIFE SCIENCES INC

Inventor： ASKEW BEN C ,  FURUYA TAKERU

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D233/70 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention relates to fluorinated compounds of formula I and methods of synthesizing these compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing the fluorinated compounds of the invention, and methods of treating fibrosis, macular degeneration, diabetic retinopathy (DR), macular edema, diabetic macular edema (DME), and macular edema following retinal vein occlusion (RVO), by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式I的氟化化合物和合成这些化合物的方法。 本发明还涉及含有本发明氟化化合物的药物组合物以及治疗纤维化，黄斑变性，糖尿病性视网膜病（DR），黄斑水肿，糖尿病性黄斑水肿（DME）和视网膜静脉阻塞后的黄斑水肿（RVO ），通过将这些化合物和药物组合物给予有需要的受试者。

公开(公告)号：WO2013062027A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/JP2012/077541

申请日：2012-10-25

Applicant: 大正製薬株式会社

Inventor： 吉永　光周 ,  ▲くわ▼田　剛志 ,  宮腰　直樹 ,  石坂　知子 ,  若杉　大介 ,  城川　伸一 ,  服部　信隆 ,  島崎　洋一

IPC: C07D207/444 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 　本願発明は、気分障害、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供する。　具体的には、アルギニン－バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩を提供する。

Abstract translation: 根据本发明的本发明提供了用于包括情绪障碍，焦虑症，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，进食障碍，高血压，消化系统疾病，药物依赖，癫痫，脑梗死，脑部疾病的疾病的治疗或预防药物 缺血，脑水肿，头部损伤，炎症，免疫相关疾病和脱发。 具体提供的是具有精氨酸 - 加压素1b受体拮抗活性并由通式（I）表示的唑衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2011041284A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：PCT/US2010/050481

申请日：2010-09-28

Applicant: THERAVANCE, INC. ,  ZHANG, Weijiang ,  COLSON, Pierre-Jean ,  FASS, Timothy

Inventor： ZHANG, Weijiang ,  COLSON, Pierre-Jean ,  FASS, Timothy

IPC: C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  A61K31/4164 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D233/70 ,  C07D233/68 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention provides processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of the formula (IV), or a salt thereof, where R 1-3 are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明提供了制备用于制备式（IV）化合物或其盐的中间体的方法，其中R 1-3如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2010137742A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：PCT/JP2010/059488

申请日：2010-05-28

Applicant: 日本カーバイド工業株式会社 ,  柿沼 眞一 ,  三田 真哉 ,  室谷 昌宏

Inventor： 柿沼　眞一 ,  三田　真哉 ,  室谷　昌宏

IPC: C07C41/08 ,  C07C43/18 ,  C07B61/00 ,  C07D233/70

CPC classification number: C07D233/70 ,  C07C41/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C43/188

Abstract: 　塩基の存在下に、アセチレンと第３級アルコールとを、溶媒として、環状尿素化合物もしくはグライ ム系化合物またはこれらの混合物を用いて反応させ、反応性の低い第３級アルコールから効率的に高純 度の下記式（１）で示されるビニルエーテルを製造する方法を提供する。

Abstract translation: 提供了由具有低反应性的叔醇有效地制备由式（1）表示的高纯度乙烯基醚的方法，该方法包括使用环状脲化合物，甘醇二甲醚在碱的存在下使乙炔与叔醇反应 化合物或它们作为溶剂的混合物。

公开(公告)号：WO2010135350A2

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：PCT/US2010/035294

申请日：2010-05-18

Applicant: PHARMACOPEIA, LLC ,  ZHI, Lin ,  PICKENS, Jason ,  VAN OEVEREN, Cornelius, A. ,  HENDERSON, Ian

Inventor： ZHI, Lin ,  PICKENS, Jason ,  VAN OEVEREN, Cornelius, A. ,  HENDERSON, Ian

IPC: C07C309/86 ,  C07D327/08 ,  C07C309/87 ,  C07C43/174 ,  C07D233/70

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07C43/1786 ,  C07C309/32 ,  C07C309/42 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D235/02 ,  C07D327/02

Abstract: Disclosed herein are methods and compounds useful in preparing N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-2-(4-(2-butyl-4-oxo-l,3-diazospiro[4.4]non-l-en-3yl)methyl-2-ethoxymethylphenyl)phenylsulfonamide.

Abstract translation: 本文公开了可用于制备N-（3,4-二甲基-5-异恶唑基）-2-（4-（2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬-1-烯 -3yl）甲基-2-乙氧基甲基苯基）苯磺酰胺。

公开(公告)号：WO2009106751A2

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：PCT/FR2008/001838

申请日：2008-12-31

Applicant: SANOFI-AVENTIS ,  PEYRONEL, Jean-François

Inventor： PEYRONEL, Jean-François

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  C07F5/04 ,  C07D233/70 ,  C07D233/72 ,  C07D213/61 ,  C07D213/24 ,  C07F5/02 ,  C07F7/22 ,  A61K31/444

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07F7/2212

Abstract: Composés de formule (I); dans laquelle : X représente un groupe hétérocyclique éventuellement substitué; R 1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy, un groupe (C 1 - C 6 )alkyle, amino ou NRaRb; R 2 représente un groupe hétérocyclique ou un groupe hétéroaromatique, éventuellement substitués; R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un groupe (C 1 -C 6 )alcoxy ou un atome d'halogène; R 4 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, un groupe (C 1 -C 4 )alcoxy ou un atome de fluor, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中：X为任选取代的杂环基; R1是氢原子，卤素原子，（C1-C6）烷氧基，（C1-C6）烷基，氨基或NRaRb; R2是任选取代的杂环或杂芳基; R3是氢原子，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基或卤素原子; R4是氢原子，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基或氟原子; 其中所述化合物处于酸的碱或加成盐的状态。 本发明可用于治疗。