公开(公告)号：WO2008092874A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/EP2008/051079

申请日：2008-01-30

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  UNIVERSITY OF NOTTINGHAM ,  AHMAD, Nadia, Mamoona ,  ANDREOTTI, Daniele ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun Quai

发明人： AHMAD, Nadia, Mamoona ,  ANDREOTTI, Daniele ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun Quai

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4166 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D235/02

摘要： Compounds of Formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , X, Ar, n, and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R 6，R 7，R 8，R 9， / SUP>，X，Ar，n和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：WO2003000688A1

公开(公告)日：2003-01-03

申请号：PCT/GB2002/002799

申请日：2002-06-20

申请人： AVENTIS PHARMA LIMITED ,  COX, Paul, Joseph ,  MAJID, Tahir, Nadeem ,  LAI, Justine, Yeun, Quai ,  MORLEY, Andrew ,  AMENDOLA, Shelley ,  DEPRETS, Stephanie, Daniele ,  EDLIN, Chris ,  GARDNER, Charles, J. ,  KOMINOS, Dorothea ,  PEDGRIFT, Brian, Leslie ,  HALLEY, Frank ,  GILLESPY, Timothy, Alan ,  EDWARDS, Michael ,  CLERC, Francois, Frederic ,  NEMECEK, Conception ,  HOUILLE, Olivier ,  DAMOUR, Dominique ,  BOUCHARD, Hervé ,  BEZARD, Daniel ,  CARREZ, Chantal

发明人： COX, Paul, Joseph ,  MAJID, Tahir, Nadeem ,  LAI, Justine, Yeun, Quai ,  MORLEY, Andrew ,  AMENDOLA, Shelley ,  DEPRETS, Stephanie, Daniele ,  EDLIN, Chris ,  GARDNER, Charles, J. ,  KOMINOS, Dorothea ,  PEDGRIFT, Brian, Leslie ,  HALLEY, Frank ,  GILLESPY, Timothy, Alan ,  EDWARDS, Michael ,  CLERC, Francois, Frederic ,  NEMECEK, Conception ,  HOUILLE, Olivier ,  DAMOUR, Dominique ,  BOUCHARD, Hervé ,  BEZARD, Daniel ,  CARREZ, Chantal

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：WO2008092873A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/EP2008/051078

申请日：2008-01-30

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  UNIVERSITY OF NOTTINGHAM ,  AHMAD, Nadia, Mamoona ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  PORTER, Roderick, Alan

发明人： AHMAD, Nadia, Mamoona ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  PORTER, Roderick, Alan

IPC分类号： C07D209/54 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D209/54

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided:(I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 21 and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：（I）其中R 1，R 2，R 3，R SUP R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R SUP， > 21＆gt;和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：WO0147922A3

公开(公告)日：2002-01-17

申请号：PCT/GB0004993

申请日：2000-12-27

申请人： AVENTIS PHARMA LTD ,  COX PAUL JOSEPH ,  MAJID TAHIR NADEEM ,  LAI JUSTINE YEUN QUAI ,  MORLEY ANDREW DAVID ,  AMENDOLA SHELLEY ,  DEPRETS STEPHANIE ,  EDLIN CHRIS

发明人： COX PAUL JOSEPH ,  MAJID TAHIR NADEEM ,  LAI JUSTINE YEUN QUAI ,  MORLEY ANDREW DAVID ,  AMENDOLA SHELLEY ,  DEPRETS STEPHANIE ,  EDLIN CHRIS

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to compositions containing physiologically active compounds of general formula (I) wherein R is aryl or heteroaryl; R represents hydrogen, acyl, cyano, halo, lower alkenyl or lower alkyl optionally substituted by a substituent selected from cyano, heteroaryl, heterocycloalkyl, -Z R ,-C(=O)-NY Y ,-CO2R ,-NY Y ,-N(R )-C(=O)-R , -N(R )-C(=O)-NY Y ,-N(R )-C(=O)-OR , -N(R )-SO2-R ,-N(R )-SO2-NY Y and one or more halogen atoms; R represents hydrogen, aryl, cyano, halo, heteroaryl, lower alkyl, -C(=O)-OR or -C(=O)-NY Y; and X represents N, CH, C-halo, C-CN, C-R , C-NY Y , C-OH, C-Z R , C-C(=O)-OR , C-C(=O)-NY Y , C-N(R )-C(=O)-R , C-SO2-NY Y , C-N(R )-SO2-R , C-alkenyl, C-alkynyl or C-NO2; and their produgs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their produgs, as well as to novel compounds within the scope of fomula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及含有通式（I）的生理活性化合物的组合物，其中R 1是芳基或杂芳基; R 2表示氢，酰基，氰基，卤素，低级烯基或任选被选自氰基，杂芳基，杂环烷基，-Z 1 R 8，-C（= O）-NY （R 6）-C（= O）-R 7，-N（R 6）3，Y 3， ）-C（= O）-NY 3 Y 4，-N（R 6）-C（= O）-OR 7，-N（R 6）-SO 2 -R 7，-N（R 6）-SO 2 -NY 3 Y 4和一个或多个卤素原子; R 3表示氢，芳基，氰基，卤素，杂芳基，低级烷基，-C（= O）-OR 5或-C（= O）-NY 3 Y; 并且X 1表示N，CH，C - 卤素，C-CN，CR 7，C-NY 3 Y 4，C-OH，CZ 2 R 7，CC（= O）-OR 5，CC（= O）-NY 3 Y 4，CN（R 8）-C（= O）-R 7，C-SO 2 -YN 3， Y 4，CN（R 8）-SO 2 -R 7，C-烯基，C - 炔基或C-NO 2; 及其制品，以及这些化合物及其制品的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及在（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制蛋白激酶的能力。

公开(公告)号：WO2008092877A3

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：PCT/EP2008051083

申请日：2008-01-30

申请人： GLAXO GROUP LTD ,  UNIV NOTTINGHAM ,  AHMAD NADIA MAMOONA ,  LAI JUSTINE YEUN QUAI ,  MARSHALL HOWARD ROBERT ,  NASH DAVID JOHN ,  PORTER RODERICK ALAN

发明人： AHMAD NADIA MAMOONA ,  LAI JUSTINE YEUN QUAI ,  MARSHALL HOWARD ROBERT ,  NASH DAVID JOHN ,  PORTER RODERICK ALAN

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 , R 10 , X, n, p and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7，R 9，R 10， SUP>，X，n，p和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：WO2008092878A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/EP2008/051084

申请日：2008-01-30

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  UNIVERSITY OF NOTTINGHAM ,  BRANCH, Clive, Leslie ,  AHMAD, Nadia, Mamoona ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  NASH, David, John

发明人： AHMAD, Nadia, Mamoona ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  NASH, David, John

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4166 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D235/02

摘要： Compounds of Formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R 6 , R 7 , R 8 , R 21 , X, Ar, and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R 6，R 7，R 8，R 21， / SUP>，X，Ar和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：WO2006067423A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：PCT/GB2005/004951

申请日：2005-12-21

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  BRADLEY, Daniel, Marcus ,  BRANCH, Clive, Leslie ,  CHAN, Wai, Ngor ,  COULTON, Steven ,  GILPIN, Martin, Leonard ,  HARRIS, Andrew, Jonathan ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun, Quai ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  MACRITCHIE, Jacqueline, Anne ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan ,  SPADA, Simone ,  THEWLIS, Kevin, Michael ,  WARD, Simon, Edward

发明人： BRADLEY, Daniel, Marcus ,  BRANCH, Clive, Leslie ,  CHAN, Wai, Ngor ,  COULTON, Steven ,  GILPIN, Martin, Leonard ,  HARRIS, Andrew, Jonathan ,  JAXA-CHAMIEC, Albert, Andrzej ,  LAI, Justine, Yeun, Quai ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  MACRITCHIE, Jacqueline, Anne ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan ,  SPADA, Simone ,  THEWLIS, Kevin, Michael ,  WARD, Simon, Edward

IPC分类号： C07C233/78 ,  A61K31/166 ,  C07C211/36

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or to salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：WO2008092877A2

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/EP2008/051083

申请日：2008-01-30

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  UNIVERSITY OF NOTTINGHAM ,  AHMAD, Nadia Mamoona ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan

发明人： AHMAD, Nadia Mamoona ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4188 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 , R 10 , X, n, p and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7，R 9，R 10， SUP>，X，n，p和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：WO2008092876A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/EP2008/051082

申请日：2008-01-30

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  UNIVERSITY OF NOTTINGHAM ,  AHMAD, Nadia, Mamoona ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  ANDREOTTI, Daniele ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan

发明人： AHMAD, Nadia, Mamoona ,  LAI, Justine, Yeun Quai ,  ANDREOTTI, Daniele ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Compounds of formula (I) or a salt thereof are provided: wherein R 6 , R 7 , R 9 , R 10 , R 11 , X, n, p, Ar and m are as defined in the description. Uses of the compounds as medicaments, and in the manufacture of medicament for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder are also disclosed. The invention further discloses pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其盐：其中R 6，R 7，R 9，R 10， R 11，R 11，X，n，p，Ar和m如说明书中所定义。 还公开了化合物作为药物的用途，以及用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物的制备。 本发明还公开了包含该化合物的药物组合物和组合。

公开(公告)号：WO2006067417A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：PCT/GB2005/004943

申请日：2005-12-21

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  BRADLEY, Daniel, Marcus ,  BRANCH, Clive, Leslie ,  CHAN, Wai, Ngor ,  COULTON, Steven ,  GILPIN, Martin, Leonard ,  HARRIS, Andrew, Jonathan ,  LAI, Justine, Yeun, Quai ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  MACRITCHIE, Jacqueline, Anne ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan ,  SPADA, Simone ,  THEWLIS, Kevin, Michael ,  WARD, Simon, Edward

发明人： BRADLEY, Daniel, Marcus ,  BRANCH, Clive, Leslie ,  CHAN, Wai, Ngor ,  COULTON, Steven ,  GILPIN, Martin, Leonard ,  HARRIS, Andrew, Jonathan ,  LAI, Justine, Yeun, Quai ,  MARSHALL, Howard, Robert ,  MACRITCHIE, Jacqueline, Anne ,  NASH, David, John ,  PORTER, Roderick, Alan ,  SPADA, Simone ,  THEWLIS, Kevin, Michael ,  WARD, Simon, Edward

IPC分类号： C07C233/78 ,  A61K31/166 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C211/27 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C323/62

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), or salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂合物，它们在制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物中的用途。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。