公开(公告)号：WO2012028629A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/EP2011/064943

申请日：2011-08-31

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

发明人： ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/22 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/20 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗以LRRK2激酶活性为特征的疾病，例如帕金森病或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2011038572A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：PCT/CN2010/001501

申请日：2010-09-27

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  GLAXOSMITHKLINE (CHINA) R&D COMPANY LIMITED ,  NICHOLS, Paula Louise ,  EATHERTON, Andrew John ,  BAMBOROUGH, Paul ,  JANDU, Karamjit Singh ,  PHILPS, Oliver James ,  ANDREOTTI, Daniele

发明人： NICHOLS, Paula Louise ,  EATHERTON, Andrew John ,  BAMBOROUGH, Paul ,  JANDU, Karamjit Singh ,  PHILPS, Oliver James ,  ANDREOTTI, Daniele

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D261/14 ,  C07D241/04 ,  C07D237/20 ,  C07D231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C223/00 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C235/64 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention discloses novel compounds inhibiting LRRK2 kinase activity, the preparation processes thereof, the compositions containing them, as well as the use in treating diseases characterized by LRRK2 kinase activity, particularly Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明公开了抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及用于治疗以LRRK2激酶活性为特征的疾病，特别是帕金森病和阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2008050096A1

公开(公告)日：2008-05-02

申请号：PCT/GB2007/003998

申请日：2007-10-19

申请人： CHROMA THERAPEUTICS LTD. ,  MOFFAT, David, Festus, Charles ,  PATEL, Sanjay, Ratilal ,  DAVIES, Stephen, John ,  BAKER, Kenneth, William, John ,  PHILPS, Oliver, James

发明人： MOFFAT, David, Festus, Charles ,  PATEL, Sanjay, Ratilal ,  DAVIES, Stephen, John ,  BAKER, Kenneth, William, John ,  PHILPS, Oliver, James

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： Compound of formula (I) are inhibitors of Polo-like kinases (PLKs), and are useful in treatment of cell proliferative diseases: wherein R 1 and R 2 are hydrogen, or an optionally substituted (C 1 -C 6 )alkyl, (C2- C 6 )alkenyl, (C 2 -C 6 )alkynyl or (C 3 -C 6 )cycloalkyl group; R 3 and R 3 ' are independently selected from hydrogen, -CN, hydroxyl, halogen, optionally substituted (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 - C 6 )alkenyl, (C 2 -C 6 )alkynyl or (C 3 -C 6 )cycloalkyl, -NR 5 R 6 or C 1 -C 4 alkoxy, wherein R 5 and R 6 are independently hydrogen or optionally substituted (C 1 -C 6) alkyl; ring A is an optionally substituted mono- or bi-cyclic carbocyclic or heterocyclic ring or a ring system having up to 12 ring atoms; T is a radical of formula R-L 1 -Y 1 - wherein R is an alpha amino acid or alpha amino acid ester motif, linked to ring A by linker R-L 1 -Y 1 - as defined in the claims.

摘要翻译： 式（I）化合物是Polo样激酶（PLK）的抑制剂，可用于治疗细胞增殖性疾病：其中R 1和R 2是氢， 或任选取代的（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6） （C 3 -C 6 -C 6）环烷基;（C 3 -C 6）炔基或（C 3 -C 6 -C 6）环烷基; R 3和R 3'独立地选自氢，-CN，羟基，卤素，任选取代的（C 1 -C 3） （C 2 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）链烯基，（C 2 -C 6亚烷基），（C 2 -C 6） >）炔基或（C 3 -C 6 -C 6）环烷基，-NR 5 R 6或C _{-C 6）烷基; 环A是任选取代的具有至多12个环原子的单环或双环碳环或杂环或环系; T是式RL的基团其中R是通过连接基团与环A连接的α氨基酸或α氨基酸酯基序， 1 - 如权利要求中所定义。}