公开(公告)号：WO2022149618A1

公开(公告)日：2022-07-14

申请号：PCT/JP2022/003468

申请日：2022-01-06

Applicant: 中外製薬株式会社

Inventor： 早瀬　忠克 ,  土屋　智史 ,  野村　研一 ,  江村　岳

IPC: C07C41/16 ,  C07C41/58 ,  C07C43/23 ,  C07C209/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/55 ,  C07C211/56 ,  C07C211/63 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C40B40/04 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D239/42 ,  C07F9/09

Abstract: 本発明により、２種類以上の酸性官能基を有する化合物を基質として含む混合物中で、塩基の存在下、式Ａ、式Ｂ、または式Ｃにより表される化合物から選択されるアルキル化剤と前記化合物を反応させて、酸性官能基をアルキル化することを含む、アルキル化された酸性官能基を有する化合物の製造方法が提供される。

公开(公告)号：WO2022149617A1

公开(公告)日：2022-07-14

申请号：PCT/JP2022/001007

申请日：2022-01-06

Applicant: 中外製薬株式会社

Inventor： 土屋　智史 ,  江村　岳 ,  早瀬　忠克 ,  野村　研一 ,  小川　紘子 ,  木下　和大 ,  伊藤　太亮 ,  鎌倉　大貴 ,  飯倉　仁 ,  西本　昌弘 ,  小里　一友 ,  村田　佳久 ,  斉藤　真人

IPC: C07C311/21 ,  C07D237/24 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C40B40/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D231/12 ,  C40B30/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

Abstract: 本発明により、１×１０２～１×１０８の化合物を含むライブラリであって、該化合物は、第１コアブロック（第１ＣＢ）、第１リンカー（第１Ｌ）、および第２コアブロック（第２ＣＢ）が共有結合で連結した構造：（第１ＣＢ）－（第１Ｌ）－（第２ＣＢ）、を含み、前記ライブラリは、２種類以上の第１ＣＢ、２種類以上の第１Ｌ、および２種類以上の第２ＣＢを含み、前記ライブラリは、１×１０２～１×１０５の前記化合物を含む１または２以上の混合物により構成される、前記ライブラリが提供される。

公开(公告)号：WO2021202284A1

公开(公告)日：2021-10-07

申请号：PCT/US2021/024384

申请日：2021-03-26

Applicant: GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS, INC.

Inventor： LI, Zhe

IPC: C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  A61P7/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54

Abstract: The present disclosure relates generally to compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of hemoglobin and methods for their use in treating disorders mediated by hemoglobin. (Formula (I))

公开(公告)号：WO2021110177A1

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：PCT/CN2020/134354

申请日：2020-12-07

Applicant: 中检科医药科技（北京）集团有限公司

Inventor： 朱水芳 ,  田志清 ,  丛浩龙 ,  胡佳龙 ,  姜帆

IPC: C07D295/192 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D295/13 ,  C07D213/75 ,  C07D211/22 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D213/16 ,  C07C235/84 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22

Abstract: 提供了一类大黄酸衍生物及其抗病毒用途，属于新药开发技术，其具有通式(I)或式(II)所示的结构，实验数据显示具有更好的抗病毒药物活性。

公开(公告)号：WO2021097552A1

公开(公告)日：2021-05-27

申请号：PCT/CA2019/051677

申请日：2019-11-22

Applicant: BROWN, Arthur ,  CRITICAL OUTCOME TECHNOLOGIES INC.

Inventor： HRYCIW, Todd ,  DURST, Tony ,  THRELFALL, Clinton

IPC: C07K14/47 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/17 ,  A61K47/66 ,  A61P25/00 ,  C07C237/42 ,  C07D295/192 ,  C07K19/00 ,  C07K7/06

Abstract: The present application provides SOX9 dimerization inhibitor compounds, compositions, and methods of use thereof. In certain aspects, the SOX9 dimerization inhibitor is a peptide comprising a portion of the SOX9 dimerization motif and a TAT protein to support cell entry which is c-terminal to the SOX9 dimerization motif as set forth in SEQ ID NO:3. In other aspects, the SOX9 dimerization inhibitor is a compound of the general formula I (The applicant is kindly asked to please insert chemical structure here) where one A is H and the other is: (please insert second chemical structure here), and the remaining substituents are as defined in the application.

公开(公告)号：WO2020102901A1

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：PCT/CA2019/051663

申请日：2019-11-20

Applicant: MCMASTER UNIVERSITY

Inventor： BROWN, Eric ,  ELHALFAWY, Omar M. ,  FARHA, Maya ,  MAGOLAN, Jakob ,  GALE, Robert

IPC: C07D311/58 ,  A01N31/16 ,  A01N35/04 ,  A01N37/18 ,  A01N41/02 ,  A01N43/00 ,  A01N43/16 ,  A01N61/00 ,  A01P1/00 ,  A61K31/047 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/353 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/04 ,  C07C235/46 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C39/08 ,  C07C39/24 ,  C07C49/245 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07C233/64 ,  C07C235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D295/192 ,  C07D311/80 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Provided herein are synthetic compounds useful for inhibiting bacterial growth and uses thereof. Also provided are pharmaceutical compositions. The compounds and pharmaceutical compositions are useful for inhibiting growth of a bacterium or treating or preventing a bacterial infection.

公开(公告)号：WO2019142192A1

公开(公告)日：2019-07-25

申请号：PCT/IL2019/050070

申请日：2019-01-17

Applicant: GAVISH-GALILEE BIO APPLICATIONS LTD.

Inventor： BLOCH, Itai ,  COHEN, Elad ,  AMIR, Rachel ,  MAAYAN, Gal

IPC: C07D403/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D237/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/36 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D249/06 ,  C07D471/04 ,  C07D257/04 ,  C07C237/40 ,  C07D271/06 ,  C07D277/42 ,  C07D295/192 ,  A01N43/647 ,  A01N43/78

CPC classification number: C07D277/42 ,  A01N37/18 ,  A01N37/22 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/647 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C237/44 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/70 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: Novel compounds capable of inhibiting methionine metabolic pathway are provided. These compounds are used in inhibiting cystathionin γ-synthase (CGS) in general, and in plants, fungi and bacteria, in particular. These compounds of the invention are used as herbicides, pesticides, fungicides, agricultural plant stimulants or antimicrobial agents. The compounds of the present invention can be used for seed treatment. In particular, the compounds of the invention are used as selective herbicides, non-selective herbicides, agricultural herbicides, non-agricultural herbicides or weed killers, herbicides in integrated pest management, herbicides in gardening, herbicides in clearing waste ground, herbicides in clearing industrial or constructions sites, or herbicides in clearing railways and railway embankments.

公开(公告)号：WO2017215636A1

公开(公告)日：2017-12-21

申请号：PCT/CN2017/088493

申请日：2017-06-15

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 雷鑫 ,  李东明 ,  罗忠华 ,  何必飞 ,  王茜

IPC: C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

Abstract: 提供二芳基硫醚哌嗪类化合物及其制备方法和用途，具体地，所述化合物为式(I)所示化合物，其中，HX为C 10-20 脂肪酸或双羟萘酸。

公开(公告)号：WO2017129061A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：PCT/CN2017/071898

申请日：2017-01-20

Applicant: 天士力制药集团股份有限公司

Inventor： 韩民 ,  马晓慧 ,  周王谊 ,  刘雁勇 ,  李彦川 ,  王晶 ,  周水平 ,  孙鹤 ,  朱永宏

IPC: C07D317/60 ,  C07C235/34 ,  C07D295/192 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/22

CPC classification number: A61K31/165 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  C07C235/34 ,  C07D295/192 ,  C07D317/60

Abstract: 一种取代桂皮酰胺衍生物在制备抗焦虑药物中的应用，所述的取代桂皮酰胺衍生物为式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐，具体如下：式中：R 1 为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OCH 3 、-OCF 3 、-OCHF 2 、-OCH 2 F、-CF 3 、-CHF 2 、-CH 2 F、-CH 3 、-CH 3 CH 2 、-CF 3 CH 2 、-CN、-NO 2 、-NH 2 或-COOR 5 ；R 2 为H、C 1 -C 10 直链烃基、C 3 -C 10 支链烃基、C 3 -C 10 环烃基、C 1 -C 10 羟烷基或N-取代哌嗪衍生基团；或R 2 为与相邻的Y形成四氢吡咯基、哌啶基或环己亚胺基的基团。

公开(公告)号：WO2017005412A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：PCT/EP2016/062300

申请日：2016-05-31

Applicant: CLARIANT INTERNATIONAL LTD

Inventor： SAHL, Mike ,  WACHSEN, Olaf ,  APPEL, Jörg ,  HEITMANN, Dennis ,  SOUZA, Vinicius

IPC: C07C231/02 ,  C07D295/192

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C233/56 ,  C07C233/69 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65

Abstract: Die Erfindung betrifft ein lösungsmittelfreies Verfahren zur Herstellung von Carbonsäureamiden der Formel (1) R 1 -CONR 3 R 4 (1), welche unter den gegebenen Reaktionstemperaturen aus dem Reaktionsgemisch als Feststoff ausfallen, in einer mechanischen Vorrichtung, mit der flüssige und feste Mischungen aus flüssigen und festen Stoffen unter Aufwendung von Scherkräften durchmischt werden, durch Umsetzung mindestens eines Carbonsäureesters der Formel (I) R 1 -COOR 2 (I) worin R 1 und R 2 gleich oder verschieden sind und für einen gegebenenfalls substituierten Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 100 C- Atomen stehen, mit mindestens einem Amin der Formel (II) HNR 3 R 4 (II) worin R 3 und R 4 gleich oder verschieden sind und für Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten Kohlenwasserstoffrest mit bis 1 bis 100 C-Atomen stehen, in Gegenwart mindestens eines Katalysators aus der Gruppe der Metallalkoholate, bei einer Reaktionstemperatur zwischen 70 und 150 °C.

Abstract translation: 本发明涉及一种无溶剂方法为下式的羧酰胺的制备（1）R1-CONR 3 R 4（1），其在给定反应温度下从反应混合物中作为固体下沉淀，与液体和固体物质的液体和固体的混合物的机械装置 在剪切力下的应用混合，由式（I）的至少一种羧酸酯反应R1-COOR2（I）其中R1和R2是相同的或不同的，并且表示具有1至100个碳原子的任选取代的烃基，具有至少一个胺 式（II）HNR3R4（II）其中R3和R4是相同的或不同的并且代表氢或任选取代的烃基，最多1至100个碳原子，在至少一种催化剂的选自金属醇盐存在下，在之间的反应温度下 70和150℃下