公开(公告)号：WO2022174803A1

公开(公告)日：2022-08-25

申请号：PCT/CN2022/076727

申请日：2022-02-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  李大强 ,  沈爱军 ,  张卓 ,  李亚磊 ,  杨华杰 ,  刘红椿 ,  钟韩悦 ,  丁健

IPC: C07D237/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D237/22 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及含S构型的氨基苯甲酰胺基哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。具体地，本发明涉及一种以下通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及应用。本申请的S构型化合物对I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC1)具有很强的结合活性，对多种肿瘤细胞体外增殖显示出抑制活性。

公开(公告)号：WO2022170974A1

公开(公告)日：2022-08-18

申请号：PCT/CN2022/073906

申请日：2022-01-26

Applicant: JACOBIO PHARMACEUTICALS CO., LTD.

Inventor： LI, Haijun ,  CHEN, Mingming ,  KANG, Di ,  LI, Qinglong ,  ZHANG, Lei ,  YAN, Man ,  LONG, Wei ,  WANG, Yanping ,  ZHANG, Hao ,  MA, Cunbo ,  LI, Amin

IPC: C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D237/32 ,  C07D221/06 ,  C07D403/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D209/44 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D265/30 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

Abstract: Provided are a compound of formula (I) that inhibit the activity of PARP7, a stereoisomer thereof, a deuterated derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, an intermediate to prepare the compound, a process to prepare the compound, a composition comprising the same, and the methods of using the same.

公开(公告)号：WO2022152852A1

公开(公告)日：2022-07-21

申请号：PCT/EP2022/050754

申请日：2022-01-14

Applicant: GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： BRNARDIC, Edward ,  COLLINS, Jon ,  GUO, Yu ,  HANDLON, Anthony ,  LAFRANCE, Louis ,  PAONE, Daniel ,  SHEARER, Barry ,  TALLANT, Matthew ,  YE, Guosen ,  YING, Maben ,  ZHANG, Huichang

IPC: A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D213/76 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/50 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497

Abstract: This application relates to compounds of Formula (I), which are antagonists of MrgX2 (Mas-related Gene X2) and thus are useful as therapeutic agents, specifically therapeutic agents for use in the treatment of chronic spontaneous urticaria, mastocytosis, cold urticaria, atopic dermatitis, rosacea, Crohns disease, ulcerative colitis, irritable bowel syndrome, rheumatoid arthritis, fibromyalgia, nasal polyps, neuropathic pain, inflammatory pain, chronic itch, drug-induced anaphlactoid reactions, metabolic syndrome, oesophagus reflux, asthma, cough, or migraine.

公开(公告)号：WO2021141041A1

公开(公告)日：2021-07-15

申请号：PCT/JP2021/000184

申请日：2021-01-06

Applicant: 大日本住友製薬株式会社

Inventor： 三平　和明 ,  石山　健夫 ,  池田　篤史 ,  石川　泰三 ,  樋口　真人 ,  田桑　弘之 ,  ▲高▼堂　裕平

IPC: A61K45/00 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551

Abstract: 電位依存性ナトリウムチャネル（Ｎａｖ）を活性化することによるタウオパチーの治療剤および／または予防剤が提供される。Ｎａｖ活性化剤を有効成分とする、タウオパチーの治療剤および／または予防剤。

公开(公告)号：WO2020140959A1

公开(公告)日：2020-07-09

申请号：PCT/CN2020/070186

申请日：2020-01-03

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  郁楠 ,  池江涛 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D237/22 ,  C07C235/64 ,  A61K31/166 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 6-氧代-1,6-二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，通式(I)所示的6-氧代-1,6-二氢哒嗪类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为Na V 抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防疼痛和疼痛相关疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：WO2012028629A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/EP2011/064943

申请日：2011-08-31

Applicant: GLAXO GROUP LIMITED ,  ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

Inventor： ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

IPC: C07C235/64 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/22 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/20 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease or Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗以LRRK2激酶活性为特征的疾病，例如帕金森病或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2008098958A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：PCT/EP2008/051733

申请日：2008-02-13

Applicant: NOVO NORDISK HEALTH CARE AG ,  PESCHKE, Bernd

Inventor： PESCHKE, Bernd

IPC: C07K1/00 ,  C07K1/13 ,  C12P21/02 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  C07D237/22 ,  C07K14/435

CPC classification number: C07K1/13 ,  A61K47/60 ,  C07C237/22 ,  C07K1/006 ,  C12P21/02

Abstract: The present invention relates to a method for C-terminal attachment of two property-modifying groups to a peptide.

Abstract translation: 本发明涉及两个性质修饰基团与肽的C-末端连接的方法。

公开(公告)号：WO2005049581A8

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：PCT/EP2004012604

申请日：2004-11-08

Applicant: ALMIRALL PRODESFARMA SA ,  DAL PIAZ VITTORIO ,  AGUILAR IZQUIERDO NURIA ,  BUIL ALBERO MARIA ANTONIA ,  GARRIDO RUBIO YOLANDA ,  GIOVANNONI MARIA PAOLA ,  GRACIA FERRER JORDI ,  LUMERAS AMADOR WENCESLAO ,  VERGELLI CLAUDIA

Inventor： DAL PIAZ VITTORIO ,  AGUILAR IZQUIERDO NURIA ,  BUIL ALBERO MARIA ANTONIA ,  GARRIDO RUBIO YOLANDA ,  GIOVANNONI MARIA PAOLA ,  GRACIA FERRER JORDI ,  LUMERAS AMADOR WENCESLAO ,  VERGELLI CLAUDIA

IPC: C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P11/06

CPC classification number: C04B35/632 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: New pyridazin-e-(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

Abstract translation: 公开了具有通式（I）化学结构的新的哒嗪e-（2H） - 酮衍生物; 以及其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗中作为磷酸二酯酶抑制剂4的用途。

公开(公告)号：WO0176530A3

公开(公告)日：2002-02-28

申请号：PCT/US0111102

申请日：2001-04-05

Applicant: SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  PALOVICH MICHAEL R ,  WIDDOWSON KATHERINE L ,  NIE HONG

Inventor： PALOVICH MICHAEL R ,  WIDDOWSON KATHERINE L ,  NIE HONG

IPC: A61K31/4409 ,  A61K31/50 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/501 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24

Abstract: This invention relates to novel compounds and compositions thereof useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗由趋化因子介导的疾病状态的白细胞介素-8（IL-8）的新化合物及其组合物。

公开(公告)号：WO00078746A1

公开(公告)日：2000-12-28

申请号：PCT/AU2000/000680

申请日：2000-06-16

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4453 ,  C07D237/10

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D261/08 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14

Abstract: This invention relates to compounds of formula (I): Het-A-Alk-W-Ar-C(X )=NO-X , their salts, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use in the treatment picornavirus infections in mammals as well as novel intermediates useful in the preparation of the compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：Het-A-Alk-W-Ar-C（X 2）= NO-X 1，它们的盐及其药学上可接受的衍生物，包含这些化合物的药物组合物 以及它们在哺乳动物中治疗微小RNA病毒感染中的用途以及可用于制备式（I）化合物的新型中间体。