公开(公告)号：WO2016180833A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：PCT/EP2016/060461

申请日：2016-05-10

申请人： BASF SE

发明人： KLAUBER, Eric George ,  RACK, Michael ,  GOETZ, Roland ,  SÖRGEL, Sebastian

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/20

CPC分类号： C07D237/20 ,  C07B31/00 ,  C07B39/00 ,  C07B43/04 ,  C07D237/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a process for preparing a pyridazine amine compound of formula V, and to processes for preparing dichloropyridazine amine compounds of formula IVa, IVb, or mixtures thereof. Furthermore, the present invention relates to the novel dichloropyridazine amine compounds of formula IVa, IVb,ormixtures thereof, wherein the amino group is an ethylamino group.

摘要翻译： 本发明涉及制备式V的哒嗪胺化合物的方法，以及制备式IVa，IVb或其混合物的二氯哒嗪胺化合物的方法。 此外，本发明涉及式IVa，IVb或其混合物的新的二氯哒嗪胺化合物，其中氨基是乙氨基。

公开(公告)号：WO2015106717A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：PCT/CN2015/070944

申请日：2015-01-16

申请人： 四川百利药业有限责任公司

发明人： 吴勇 ,  朱义 ,  王一茜 ,  海俐 ,  李杰 ,  余永国 ,  刘威加

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D237/20 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/20 ,  C07D401/04

摘要： 本发明公开了一种结构如下的通式（I）的哒嗪酮类衍生物或其药学上可接受的盐、水合物：本发明提供一系列哒嗪酮类衍生物，合成方法简单，其抗肿瘤的作用明显。同时，本发明还提供了哒嗪酮类衍生物的制备方法和用途。

公开(公告)号：WO2015072463A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：PCT/JP2014/079879

申请日：2014-11-11

申请人： 日本農薬株式会社

发明人： 米村　樹 ,  松尾　宗一郎 ,  諏訪　明之 ,  山下　真生 ,  岡田　敦

IPC分类号： C07C317/44 ,  A01N37/22 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/58 ,  A01N47/02 ,  A01N55/00 ,  A01P3/00 ,  A01P5/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20

CPC分类号： A01N43/40 ,  A01N41/02 ,  A01N41/04 ,  A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/58 ,  A01N55/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D401/12 ,  C07F7/0818

摘要： 　農業及び園芸等の作物生産において、害虫等による被害は今なお大きく、既存薬に対する抵抗性害虫の発生等の要因から新規な農園芸用殺虫剤の開発が望まれている。 一般式（Ｉ）｛式中、Ａ 1 、Ａ ２ 、Ａ ３ は、窒素原子又はＣＨ基を示し、Ｒ 1 はアルキル基を示し、Ｒ ２ 及びＲ ４ は、 ハロアルキル基を示し、Ｒ 3 は、アルキル基を示し、ｍは、０、１又は２を示す。}で表されるアミド化合物又はその塩類、それを有効成分とする農園芸用殺虫殺菌剤並びにその使用方法。

摘要翻译： 在农业，园艺等作物的生产中，破坏性昆虫的破坏仍然很大，由于存在对现有化学物质等具有抗性的破坏性昆虫的发生，所以需要开发新的农业/园艺杀虫剂。 本发明是由通式（I）表示的酰胺化合物（式中，A1，A2，A3表示氮原子或CH基），R1表示烷基，R2表示卤代烷基，R4表示卤代烷基 表示烷基，m表示0,1或2）或其盐; 具有与活性成分相同的农/园艺杀虫剂/杀菌剂; 及其使用方法。

公开(公告)号：WO2013149977A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：PCT/EP2013/056849

申请日：2013-04-02

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  MATTEI, Patrizio ,  RICHTER, Hans

发明人： DEHMLOW, Henrietta ,  ERICKSON, Shawn David ,  MATTEI, Patrizio ,  RICHTER, Hans

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to novel 1,2-pyridazines, 1,6-pyridazines or pyrimidines of the formula I wherein B 1 to B 3 and R 1 to R 7 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式I中的新的1,2-哒嗪，1,6-哒嗪或嘧啶，其中B1至B3和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，因此可用作治疗诸如II型糖尿病的疾病的药物。

公开(公告)号：WO2013126608A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：PCT/US2013/027191

申请日：2013-02-21

申请人： SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE

发明人： PINKERTON, Anthony, B. ,  DAHL, Russell ,  COSFORD, Nicholas, D.P. ,  MILLAN, Jose, Luis

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D213/76 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D271/113 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04

摘要： Described herein are compounds that modulate the activity of TNAP. In some embodiments, the compounds described herein inhibit TNAP. In certain embodiments, the compounds described herein are useful in the treatment of conditions associated with hyper- mineralization.

摘要翻译： 本文描述了调节TNAP活性的化合物。 在一些实施方案中，本文所述的化合物抑制TNAP。 在某些实施方案中，本文所述的化合物可用于治疗与超矿化相关的病症。

公开(公告)号：WO2012028629A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/EP2011/064943

申请日：2011-08-31

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

发明人： ANDREOTTI, Daniele ,  DAI, Xuedong ,  EATHERTON, Andrew John ,  JANDU, Karamjit Singh ,  LIU, Qian ,  PHILPS, Oliver James

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/22 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D295/192 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D237/20 ,  C07D261/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物及其用于治疗以LRRK2激酶活性为特征的疾病，例如帕金森病或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2012016510A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：PCT/CN2011/077896

申请日：2011-08-02

申请人： 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 ,  李松 ,  王宏亮 ,  肖军海 ,  张献 ,  王莉莉 ,  郑志兵 ,  钟武 ,  谢云德 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  赵国明 ,  王晓奎

发明人： 李松 ,  王宏亮 ,  肖军海 ,  张献 ,  王莉莉 ,  郑志兵 ,  钟武 ,  谢云德 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  赵国明 ,  王晓奎

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07D237/20

公开(公告)号：WO2011038572A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：PCT/CN2010/001501

申请日：2010-09-27

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  GLAXOSMITHKLINE (CHINA) R&D COMPANY LIMITED ,  NICHOLS, Paula Louise ,  EATHERTON, Andrew John ,  BAMBOROUGH, Paul ,  JANDU, Karamjit Singh ,  PHILPS, Oliver James ,  ANDREOTTI, Daniele

发明人： NICHOLS, Paula Louise ,  EATHERTON, Andrew John ,  BAMBOROUGH, Paul ,  JANDU, Karamjit Singh ,  PHILPS, Oliver James ,  ANDREOTTI, Daniele

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D261/14 ,  C07D241/04 ,  C07D237/20 ,  C07D231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C223/00 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C235/64 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D237/20 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention discloses novel compounds inhibiting LRRK2 kinase activity, the preparation processes thereof, the compositions containing them, as well as the use in treating diseases characterized by LRRK2 kinase activity, particularly Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明公开了抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及用于治疗以LRRK2激酶活性为特征的疾病，特别是帕金森病和阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2010136221A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：PCT/EP2010/003299

申请日：2010-05-31

申请人： Dr. AUGUST WOLFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL ,  GERTSCH, Jürg

发明人： GERTSCH, Jürg

IPC分类号： A61K8/42 ,  A61K31/16 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07C233/20 ,  A61K8/42 ,  A61K8/4973 ,  A61Q7/02 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D277/10 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds, namely dodeca-2 E , 4 E -diem amides and their use a medicament, preferably as a dermatologic agent, and as a cosmetic:. These novel compounds are particularly useful in treating and/or preventing inflammation, irritation, itching, pruritus, pain, oedema and/or pro-allergic or allergic conditions in a patient. Usually they are topically applied to the skin or mucosa in the form of a pharmaceutical or cosmetic composition comprising the compound and a pharmaceutically and/or cosmetically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及一类新颖的化合物，即十二碳-2E，4E-二酰胺及其用作药物，优选作为皮肤病学剂和化妆品。 这些新型化合物特别可用于治疗和/或预防患者的炎症，刺激，瘙痒，瘙痒，疼痛，水肿和/或过敏性或过敏性疾病。 通常，它们以包含该化合物和药学上和/或化妆品上可接受的载体的药物或化妆品组合物的形式局部施用于皮肤或粘膜。

公开(公告)号：WO2009149258A3

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：PCT/US2009046256

申请日：2009-06-04

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  ALBANY MOLECULAR RES INC ,  QIU JUN ,  GAO QI ,  LIU SHUANG ,  HU MIN ,  YANG YUH-LIN ALLEN ,  ISHERWOOD MATTHEW ,  AMIN RASIDUL

发明人： QIU JUN ,  GAO QI ,  LIU SHUANG ,  HU MIN ,  YANG YUH-LIN ALLEN ,  ISHERWOOD MATTHEW ,  AMIN RASIDUL

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07F5/04 ,  C07C215/20 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07D217/04 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/10 ,  C07F5/022 ,  C07F5/025

摘要： The present disclosure generally relates to a crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine. The present disclosure also generally relates to pharmaceutical compositions comprising the crystalline form, as well of methods of using a crystalline form in the treatment of depression and other conditions and methods for obtaining such crystalline form.

摘要翻译： 本公开内容通常涉及6 - [（4S）-2-甲基-4-（萘基）-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-基]哒嗪-3-胺的结晶形式。 本公开还通常涉及包含结晶形式的药物组合物，以及在治疗抑郁症和其它病症中使用结晶形式的方法以及获得这种结晶形式的方法。