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    PREPARATION OF BENZOFURANS AND USE THEREOF AS SYNTHETIC INTERMEDIATES
    2.
    发明申请
    PREPARATION OF BENZOFURANS AND USE THEREOF AS SYNTHETIC INTERMEDIATES 审中-公开
    苯并呋喃的制备及其作为合成中间体的应用

    公开(公告)号：WO2011099010A1

    公开(公告)日：2011-08-18

    申请号：PCT/IL2011/000150

    申请日：2011-02-10

    申请人： MAPI PHARMA HOLDINGS (CYPRUS) LIMITED ,  MAROM, Ehud ,  MIZHIRITSKII, Michael ,  RUBNOV, Shai

    发明人： MAROM, Ehud ,  MIZHIRITSKII, Michael ,  RUBNOV, Shai

    IPC分类号： A01N43/08

    CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/48 ,  C07D307/80

    摘要： The present invention provides several synthetic methods for preparing N-(2-butylbenzofuran-5-yl)-N-(methylsulfonyl)methanesulfonamide, a compound of formula (3), an intermediate in the preparation of Dronedarone. The present invention further provides a process for preparing Dronedarone, comprising the steps of converting 2-butyl-5-bis(methanesulfon)-amidobenzofuran of formula (3) to Dronedarone, wherein the 2-butyl-5-bis(methanesulfon)-amidobenzofuran of formula (3) is prepared by the processes of the present invention.

    摘要翻译： 本发明提供了几种制备N-（2-丁基苯并呋喃-5-基）-N-（甲基磺酰基）甲磺酰胺的合成方法，式（3）化合物是制备决奈达隆的中间体。 本发明还提供了一种制备决奈达隆的方法，包括将式（3）的2-丁基-5-双（甲磺酰） - 氨基苯并呋喃转化成决奈达隆的步骤，其中2-丁基-5-双（甲磺酰） - 氨基苯并呋喃 通过本发明的方法制备式（3）的化合物。

    POLYMORPHS OF ALOGLIPTIN BENZOATE
    5.
    发明申请
    POLYMORPHS OF ALOGLIPTIN BENZOATE 审中-公开
    苯甲酸甲酯的聚合物

    公开(公告)号：WO2011141903A1

    公开(公告)日：2011-11-17

    申请号：PCT/IL2010/000974

    申请日：2010-11-22

    申请人： MAPI PHARMA HOLDINGS (CYPRUS) LIMITED ,  MAROM, Ehud ,  RUBNOV, Shai

    发明人： MAROM, Ehud ,  RUBNOV, Shai

    IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D213/84

    CPC分类号： A61K31/513 ,  C07D401/04

    摘要： The present invention provides new amorphous forms of alogliptin benzoate, pharmaceutical compositions comprising same, methods for their preparation and use thereof in treating conditions mediated by DPP-IV, in particular, type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明提供了新型无定形形式的苯丙酸阿曲肽，包含其的药物组合物，其制备方法和用于治疗由DPP-IV介导的病症，特别是2型糖尿病。

    RANDOM PENTAPOLYMER FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
    8.
    发明申请
    RANDOM PENTAPOLYMER FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES 审中-公开
    随机PENTAPOLYMER治疗自身免疫性疾病

    公开(公告)号：WO2012143924A1

    公开(公告)日：2012-10-26

    申请号：PCT/IL2012/050138

    申请日：2012-04-16

    申请人： MAPI PHARMA LTD. ,  MAROM, Ehud ,  RUBNOV, Shai

    发明人： MAROM, Ehud ,  RUBNOV, Shai

    IPC分类号： A61P25/28

    CPC分类号： C08G69/10 ,  A61K31/785 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07K14/001 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention provides a synthetic polypeptide which is a random pentapolymer or a salt thereof, comprising alanine, glutamic acid, lysine, tyrosine and phenylalanine, useful for the treatment of autoimmune diseases and, in particular multiple sclerosis (MS). The pentapolymer is a copolymer of alanine, glutamic acid, lysine, tyrosine and phenylalanine, which are randomly polymerized into a polypeptide, thereby forming a random copolymer, or a salt thereof The present invention is based in part on the unexpected finding that the novel pentapolymer shows unexpected oral bioavailability, an advantageous release profile when formulated into a depot drug delivery system and advantageous synergistic activity in autoimmune diseases when combined with an additional therapeutic agent. According to a first aspect, the present invention provides a pentapolymer or a salt thereof, which is a linear random copolymer of alanine, glutamic acid, lysine, tyrosine and phenylalanine.

    摘要翻译： 本发明提供了一种合成多肽，其是无机五聚物或其盐，其包含丙氨酸，谷氨酸，赖氨酸，酪氨酸和苯丙氨酸，其可用于治疗自身免疫疾病，特别是多发性硬化（MS）。 五元共聚物是丙氨酸，谷氨酸，赖氨酸，酪氨酸和苯丙氨酸的共聚物，其随机聚合成多肽，从而形成无规共聚物或其盐。本发明部分基于意想不到的发现，即新的五元共聚物 显示出意想不到的口服生物利用度，当配制成贮库药物递送系统时的有利的释放特征，以及当与另外的治疗剂组合时，在自身免疫性疾病中的有利的协同活性。 根据第一方面，本发明提供了一种五聚物或其盐，它是丙氨酸，谷氨酸，赖氨酸，酪氨酸和苯丙氨酸的线性无规共聚物。

    AMORPHOUS FORM OF DRONEDARONE
    9.
    发明申请
    AMORPHOUS FORM OF DRONEDARONE 审中-公开
    龙胆无机形式

    公开(公告)号：WO2012001673A1

    公开(公告)日：2012-01-05

    申请号：PCT/IL2010/000961

    申请日：2010-11-17

    申请人： MAPI PHARMA HOLDINGS (CYPRUS) LIMITED ,  MAROM, Ehud ,  RUBNOV, Shai

    发明人： MAROM, Ehud ,  RUBNOV, Shai

    IPC分类号： A01N43/08 ,  A61K31/34

    CPC分类号： A61K31/34 ,  C07D307/80

    摘要： The present invention provides an amorphous form of dronedarone or salt thereof, particularly amorphous dronedarone HCl, pharmaceutical compositions comprising same, methods for its preparation and use thereof in treating cardiac arrhythmias. The amorphous dronedarone HCl has superior aqueous solubility and density characteristics as compared with crystalline dronedarone HCl.

    摘要翻译： 本发明提供无限形式的决奈达隆或其盐，特别是无定形决奈达隆HCl，包含其的药物组合物，其制备方法和用于治疗心律失常的方法。 与结晶决奈达隆HCl相比，无定形决奈达隆HCl具有优异的水溶性和密度特性。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALOGLIPTIN
    10.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALOGLIPTIN 审中-公开
    制备阿德列酮的方法

    公开(公告)号：WO2010109468A1

    公开(公告)日：2010-09-30

    申请号：PCT/IL2010/000260

    申请日：2010-03-25

    申请人： MAPI PHARMA HK LIMITED ,  MAROM, Ehud ,  MIZHIRITSKII, Michael ,  RUBNOV, Shai

    发明人： MAROM, Ehud ,  MIZHIRITSKII, Michael ,  RUBNOV, Shai

    IPC分类号： A01N43/54

    CPC分类号： A61K31/513 ,  C07C275/24 ,  C07C275/50 ,  C07D239/545 ,  C07D239/62 ,  C07D403/04

    摘要： The present invention is based on the discovery of a process for preparing pyrimidin- dione compounds, especially alogliptin and its derivatives, which comprises the reaction of a urea derivative of formula (VIII) with a malonic acid or its derivatives to form intermediates of formulae (VII) or (VII-A), which are subsequently converted to a compound of formula (II) upon introduction of a leaving group X. Compound (II) then reacts with an amine to form compound (I), which is optionally converted to its salts of formula (IV).

    摘要翻译： 本发明基于发现制备嘧啶二酮化合物，特别是奥曲肽及其衍生物的方法，其包括式（VIII）的脲衍生物与丙二酸或其衍生物的反应，形成式 VII）或（VII-A），其随后在引入离去基团X时转化为式（II）化合物。然后化合物（II）与胺反应以形成化合物（I），其可任选地转化为 其式（Ⅳ）的盐。