公开(公告)号：WO2017090569A1

公开(公告)日：2017-06-01

申请号：PCT/JP2016/084515

申请日：2016-11-21

Applicant: 公益財団法人微生物化学研究会

Inventor： 柴崎　正勝 ,  熊谷　直哉 ,  野々山　彰人 ,  橋本　和樹 ,  齊藤　誠

IPC: B01J31/22 ,  B01J37/04 ,  C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/32 ,  C07C205/54 ,  C07B61/00 ,  C07C237/04

CPC classification number: B01J31/22 ,  B01J37/04 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/32 ,  C07C205/54 ,  C07C237/04

Abstract: ネオジムと、ナトリウムと、下記構造式（１）で表される化合物である配位子とを含有する触媒であって、前記ネオジムと前記配位子とが、モル比で１：２（ネオジム：配位子）の比率で錯形成している触媒である。

Abstract translation: 包含钕，钠和作为由以下结构式（1）表示的化合物的配体的催化剂，其中钕和配体是摩尔 比例为1：2（钕：配体）。

公开(公告)号：WO2008093668A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/JP2008/051287

申请日：2008-01-29

Applicant: 住友化学株式会社 ,  カレイラ エリック エム

Inventor： カレイラ　エリック エム

IPC: C07F17/02 ,  C07C51/367 ,  C07C59/48 ,  C07C201/12 ,  C07C205/16 ,  C07C205/32 ,  C07C253/30 ,  C07C255/36 ,  C07F15/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07F17/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/32 ,  C07C253/30 ,  C07C255/36 ,  C07C255/37

Abstract: 　カルボニル化合物の不斉移動水素化反応に用いることができる新規なキラルなイリジウムアクア錯体を提供する。 式（１）： （式中、Ｒ １ およびＲ ２ は同一または異なって、それぞれハロゲン原子、炭素数１～６のアルキル基、炭素数１～６のアルコキシ基、炭素数１～６のハロアルコキシ基、ニトロ基、カルボキシル基およびシアノ基からなる群から選ばれる少なくとも１つの置換基を有していてもよいアリール基等を示す。Ｒ ３ およびＲ ４ は同一または異なって、アルキル基等を示す。） で表されるキラルなイリジウムアクア錯体。

Abstract translation: 公开了一种可用于羰基化合物的不对称转移氢化反应的新型手性铱水溶液络合物。 具体公开的是由下式（1）表示的手性铱水溶液络合物。 （1）（式中，R 1和R 2可以相同或不同，表示卤素原子，具有1-6个碳原子的烷基， 具有1-6个碳原子的烷氧基，具有1-6个碳原子的卤代烷氧基，具有至少一个选自硝基，羧基和氰基的取代基的芳基等;以及 R 3和R 4可以相同或不同，表示烷基等。）

公开(公告)号：WO1998024753A1

公开(公告)日：1998-06-11

申请号：PCT/JP1997004240

申请日：1997-11-20

Applicant: CHISSO CORPORATION ,  SHIBASAKI, Masakatsu ,  SASAI, Hiroaki ,  URATA, Yasuo ,  FUJITA, Mamoru

Inventor： CHISSO CORPORATION

IPC: C07C205/32

CPC classification number: C07D319/08 ,  B01J31/223 ,  B01J2231/342 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/37 ,  B01J2531/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/16 ,  C07C205/17 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C205/40 ,  C07C205/42 ,  C07C213/02 ,  C07C215/60 ,  C07C217/10 ,  C07C217/70 ,  C07C219/30 ,  C07D317/54 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

Abstract: Optically active 1-(substituted phenyl)-2-nitro alcohol derivatives represented by general formula (1) and a process for preparing the same, and 1-(substituted phenyl)-2-amino alcohol derivatives represented by general formula (2) and a process for preparing the same from the optically active nitro alcohols represented by formula (1). For example, (R)-arbutamine and (R)-salmeterol, which are useful as a bronchodilator, can be synthesized from the compounds represented by formula (1) through the optically active amino alcohols represented by formula (2) and useful as an intermediate for pharmaceuticals.

Abstract translation: 由通式（1）表示的光学活性1-（取代苯基）-2-硝基醇衍生物及其制备方法和由通式（2）表示的1-（取代的苯基）-2-氨基醇衍生物和 由式（1）表示的光学活性硝基醇制备该方法。 例如，可用作支气管扩张剂的（R） - 阿拉伯胺和（R） - 沙美特罗可以由式（1）表示的化合物通过式（2）表示的光学活性氨基醇合成，可用作 药物中间体。

公开(公告)号：WO2012041405A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：PCT/EP2010/070535

申请日：2010-12-22

Applicant: SYNTHON B.V. ,  KRAJZOVIC, Jozef ,  GIELING, Reinerus Gerardus ,  DYMACEK, Bohumil

Inventor： KRAJZOVIC, Jozef ,  GIELING, Reinerus Gerardus ,  DYMACEK, Bohumil

IPC: C07C205/16 ,  C07C209/34 ,  C07C209/70 ,  C07C215/28

CPC classification number: C07C205/16 ,  C07C201/12 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C215/20

Abstract: The invention relates to a process of making fingolimod of formula (1), or an acid addition salt thereof comprising a step of reacting the compound of formula (11) and/or a compound of formula (14) or an acid addition salt thereof, in a solvent with hydrogen in a presence of a hydrogenation catalyst, preferably palladium catalyst, and optionally converting fingolimod of formula (1) into an acid addition salt, to compounds of formula (11) and (14), processes of making them and to their use in making fingolimod.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（1）的芬戈莫德或其酸加成盐的方法，其包括使式（11）化合物和/或式（14）化合物或其酸加成盐反应的步骤， 在氢化催化剂，优选钯催化剂和任选地将式（1）的芬戈莫德转化为酸加成盐的溶剂中，在式（11）和（14）的化合物中，制备它们的方法和 它们用于制备芬戈莫德。

公开(公告)号：WO2012041359A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：PCT/EP2010/006039

申请日：2010-10-01

Applicant: SYNTHON B.V. ,  KRAJCOVIC, Jozef ,  GIELING, Reinerus Gerardus

Inventor： KRAJCOVIC, Jozef ,  GIELING, Reinerus Gerardus

IPC: C07C205/16 ,  C07C209/34 ,  C07C209/70 ,  C07C215/28

CPC classification number: C07C205/16 ,  C07C201/12 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C215/20

Abstract: The invention relates to a process of making fingolimod of formula (1), or an acid addition salt thereof comprising a step of reacting the compound of formula (11) and/or a compound of formula (14) or an acid addition salt thereof, in a solvent with hydrogen in a presence of a hydrogenation catalyst, preferably palladium catalyst, and optionally converting fingolimod of formula (1) into an acidaddition salt, to compounds of formula (11) and (14) and their use in making fingolimod.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（1）的芬戈莫德或其酸加成盐的方法，其包括使式（11）化合物和/或式（14）化合物或其酸加成盐反应的步骤， 在氢化催化剂，优选钯催化剂的存在下，在氢气的溶剂中，并且任选地将式（1）的茚芬莫德转化为加酸盐，转化为式（11）和（14）的化合物及其在制备芬莫莫德中的用途。

公开(公告)号：WO2010084772A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：PCT/JP2010/000387

申请日：2010-01-25

Applicant: 国立大学法人 東京大学 ,  柴崎正勝 ,  熊谷直哉 ,  二田原達也

Inventor： 柴崎正勝 ,  熊谷直哉 ,  二田原達也

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/32 ,  C07C237/22 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07B53/00 ,  B01J31/2217 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/12 ,  B01J2531/37 ,  B01J2531/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/26 ,  C07C205/32 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/14

Abstract: 　光学活性アンチ-1,2-アミノアルコール化合物の前駆体として有用な光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物を触媒的不斉反応によりアンチ選択的に製造する方法であって、アルデヒド化合物と炭素数2以上のニトロアルカン化合物とを式(I)（R 1 はC 3-8 アルキル基又はアラルキル基、X 1 及びX 2 はフッ素原子などのハロゲン原子、水酸基、アミノ基など）で表される化合物を配位子として含むネオジム/ナトリウムなどの異種金属複合型の錯体の存在下で反応させる工程を含む方法。

Abstract translation: 公开了一种通过催化不对称反应来反向选择性地制备可用作光学活性的抗-1,2-氨基醇的前体的光学活性的抗1,2-亚烷基烷醇的方法。 该方法包括在含有不同种类的金属（例如钕/钠）的复合型络合物存在下使醛与具有两个或更多个碳原子的硝基烷烃反应的步骤，并且还含有作为配体的 由通式（I）表示的化合物[其中R 1是C 3-8烷基或芳烷基; X1，X2分别为氟原子，羟基，氨基等卤素原子。

公开(公告)号：WO2009105123A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：PCT/US2008/074444

申请日：2008-08-27

Applicant: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK ,  DANISHEFSKY, Samuel, J. ,  CHOU, Ting-chao ,  LEI, Xiaoguang

Inventor： DANISHEFSKY, Samuel, J. ,  CHOU, Ting-chao ,  LEI, Xiaoguang

IPC: A01N43/26 ,  A61K31/335

CPC classification number: C07D317/20 ,  C07C45/298 ,  C07C49/24 ,  C07C49/255 ,  C07C49/573 ,  C07C205/14 ,  C07C205/16 ,  C07D249/04 ,  C07D317/24 ,  C07D317/26

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I), compositions comprising an effective amount of a Compound of Formula (I), optionally with a tubulin-binding drug, methods of their use for treating or preventing cancer or a neurotrophic disorder, inducing a chemoprotective phase II enzyme, DNA, or protein synthesis, enhancing the immune system, and methods for making Compounds of the invention.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，包含有效量的式（I）化合物，任选地与微管蛋白结合药物的组合物，其用于治疗或预防癌症或神经营养障碍的方法，诱导化学保护作用 II期酶，DNA或蛋白质合成，增强免疫系统以及制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：WO2017002120A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：PCT/IL2016/050702

申请日：2016-06-30

Applicant: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.

Inventor： KRIZHANOVSKY, Valery ,  GAL, Hilah

IPC: A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/429 ,  A61K31/015 ,  A61K31/357 ,  A61K31/7004 ,  C07H11/00 ,  C07D493/02 ,  C07D487/02 ,  C07D213/84 ,  C07C205/16 ,  C07C205/40 ,  C07D409/12 ,  C07D217/24 ,  C07C49/603 ,  C07D513/02 ,  C07D257/04 ,  C07D213/71 ,  C07D417/12 ,  C07D277/62 ,  C07D417/04 ,  C07D333/20 ,  C07D277/70 ,  A61Q19/08 ,  C07H13/02 ,  A61K31/635

CPC classification number: A61K31/015 ,  A61K31/33 ,  A61K31/357 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/635 ,  A61K31/7004 ,  A61Q19/08 ,  C07C49/747 ,  C07C49/813 ,  C07C205/16 ,  C07C205/40 ,  C07C251/38 ,  C07C251/82 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/28 ,  C07D213/71 ,  C07D213/84 ,  C07D217/24 ,  C07D257/04 ,  C07D277/62 ,  C07D277/70 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/02 ,  C07D493/02 ,  C07D513/02 ,  C07H13/00

Abstract: Compounds useful for selectively eliminating senescent cells, compositions comprising same and uses thereof in treating diseases and disorders in which selective elimination of senescent cells is beneficial are provided. The compounds are selectively represented by the following Formulae (I) and (II); with the variables being as defined in the specification. Also provided is a screening assay for identifying compounds that selectively inhibit senescent cells.

Abstract translation: 提供了用于选择性消除衰老细胞的化合物，包含其的组合物及其用于治疗其中选择性消除衰老细胞有益的疾病和病症的用途。 所述化合物由下式（I）和（II）选择性地表示; 变量如规范中所定义。 还提供了用于鉴定选择性抑制衰老细胞的化合物的筛选测定。

公开(公告)号：WO2012056458A2

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：PCT/IL2011/000838

申请日：2011-10-27

Applicant: MAPI PHARMA LTD. ,  MAROM, Ehud ,  MIZHIRITSKII, Michael ,  RUBNOV, Shai

Inventor： MAROM, Ehud ,  MIZHIRITSKII, Michael ,  RUBNOV, Shai

IPC: C07C209/34

CPC classification number: C07C213/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/02 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/45 ,  C07C231/02 ,  C07D319/06 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5442 ,  C07F9/5456 ,  C07C215/28 ,  C07C205/16

Abstract: The present invention relates to processes for the preparation of (2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol hydrochloride (Fingolimod) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates formed in such processes.

Abstract translation: 本发明涉及（2-氨基-2- [2-（4-辛基苯基）乙基]丙烷-1,3-二醇盐酸盐（芬戈莫德）及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在这些方法中形成的中间体 。

公开(公告)号：WO2011159870A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：PCT/US2011/040645

申请日：2011-06-16

Applicant: BRACCO IMAGING S.P.A. ,  SWENSON, Rolf, E. ,  ESTRELLA-JIMENEZ, Maria, E. ,  CAGNOLINI, Aldo

Inventor： SWENSON, Rolf, E. ,  ESTRELLA-JIMENEZ, Maria, E. ,  CAGNOLINI, Aldo

IPC: A01N41/10 ,  A61K31/10

CPC classification number: C07C205/16 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/28 ,  C07D327/06 ,  C07F9/091

Abstract: Highly efficient processes for making radioactive and non-radioactive Fluorodeoxy- FTY720 are provided. Also provided are novel precursor compounds included in such processes. In addition the present invention prov ides compounds useful in the treatment and/or prevention of diseases and disorders associated with S1P receptors.

Abstract translation: 提供了制造放射性和非放射性氟脱氧-FYY720的高效过程。 还提供了包括在这些方法中的新型前体化合物。 此外，本发明提供了可用于治疗和/或预防与S1P受体相关的疾病和病症的化合物。