公开(公告)号：WO2011088187A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：PCT/US2011/021099

申请日：2011-01-13

申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS, INC. ,  BALOGLU, Erkan ,  GHOSH, Shomir ,  LOBERA, Mercedes ,  SCHMIDT, Darby

发明人： BALOGLU, Erkan ,  GHOSH, Shomir ,  LOBERA, Mercedes ,  SCHMIDT, Darby

IPC分类号： A01N43/82

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Y, A, n and L are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：其中X1，X2，X3，R1，R2，R3，R4，Y，A，n和L如本文所定义，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：WO2011088181A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：PCT/US2011021089

申请日：2011-01-13

申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS INC ,  BALOGLU ERKAN ,  GHOSH SHOMIR ,  LOBERA MERCEDES ,  SCHMIDT DARBY

发明人： BALOGLU ERKAN ,  GHOSH SHOMIR ,  LOBERA MERCEDES ,  SCHMIDT DARBY

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/497 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, Y, A, Z, L and n are as defined herein, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 公开了具有下式的化合物：其中X1，X2，X3，R1，R2，R3，R4，Y，A，Z，L和n如本文所定义，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：WO2007075749A3

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：PCT/US2006/048535

申请日：2006-12-20

申请人： MERCK & CO., INC. ,  IMBRIGLIO, Jason ,  COLLETTI, Steven, L. ,  TATA, James, R. ,  BERESIS, Richard, T. ,  MARLEY, Daria ,  RAGHAVAN, Subharekha ,  SCHMIDT, Darby, Rye ,  LINS, Ashley, Rouse ,  SMENTON, Abigail, L. ,  CHEN, Weichun ,  SHEN, Hong ,  DING, Fa-Xiang ,  BODNER, Rena

发明人： IMBRIGLIO, Jason ,  COLLETTI, Steven, L. ,  TATA, James, R. ,  BERESIS, Richard, T. ,  MARLEY, Daria ,  RAGHAVAN, Subharekha ,  SCHMIDT, Darby, Rye ,  LINS, Ashley, Rouse ,  SMENTON, Abigail, L. ,  CHEN, Weichun ,  SHEN, Hong ,  DING, Fa-Xiang ,  BODNER, Rena

IPC分类号： C07D513/00 ,  A61K31/195

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

公开(公告)号：WO2018013867A8

公开(公告)日：2018-01-18

申请号：PCT/US2017/042017

申请日：2017-07-13

申请人： MARINEAU, Jason, J. ,  ZAHLER, Robert ,  CIBLAT, Stephane ,  WINTER, Dana, K. ,  KABRO, Anzhelika ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  CHUAQUI, Claudio ,  MALOJCIC, Goran ,  PIRAS, Henri ,  WHITMORE, Kenneth, Matthew ,  LUND, Kate-Iyn ,  SINKO, Bill ,  SPROTT, Kevin

发明人： MARINEAU, Jason, J. ,  ZAHLER, Robert ,  CIBLAT, Stephane ,  WINTER, Dana, K. ,  KABRO, Anzhelika ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  CHUAQUI, Claudio ,  MALOJCIC, Goran ,  PIRAS, Henri ,  WHITMORE, Kenneth, Matthew ,  LUND, Kate-Iyn ,  SINKO, Bill ,  SPROTT, Kevin

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

公开(公告)号：WO2018013867A1

公开(公告)日：2018-01-18

申请号：PCT/US2017/042017

申请日：2017-07-13

申请人： MARINEAU, Jason, J. ,  ZAHLER, Robert ,  CIBLAT, Stephane ,  WINTER, Dana, K. ,  KABRO, Anzhelika ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  CHUAQUI, Claudio ,  MALOJCIC, Goran ,  PIRAS, Henri ,  WHITMORE, Kenneth, Matthew ,  LUND, Kate-Iyn ,  SINKO, Bill ,  SPROTT, Kevin

发明人： MARINEAU, Jason, J. ,  ZAHLER, Robert ,  CIBLAT, Stephane ,  WINTER, Dana, K. ,  KABRO, Anzhelika ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  CHUAQUI, Claudio ,  MALOJCIC, Goran ,  PIRAS, Henri ,  WHITMORE, Kenneth, Matthew ,  LUND, Kate-Iyn ,  SINKO, Bill ,  SPROTT, Kevin

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

摘要翻译： 本发明提供了新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物和组合物。 还提供涉及用于在受试者中治疗或预防增殖性疾病（例如癌症（例如，白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎症性疾病，自身炎症性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒 。 使用本发明的化合物或组合物治疗患有增殖性疾病的受试者可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7）的异常活性，并因此诱导细胞凋亡和/或抑制受试者中的转录。

公开(公告)号：WO2013019653A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：PCT/US2012/048633

申请日：2012-07-27

申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS, INC. ,  BALOGLU, Erkan ,  BOHNERT, Gary, J. ,  GHOSH, Shomir ,  LOBERA, Mercedes ,  SCHMIDT, Darby, R. ,  SUNG, Leonard

发明人： BALOGLU, Erkan ,  BOHNERT, Gary, J. ,  GHOSH, Shomir ,  LOBERA, Mercedes ,  SCHMIDT, Darby, R. ,  SUNG, Leonard

IPC分类号： A01N43/08 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D413/06 ,  C07D491/048

摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORy.

摘要翻译： 本发明涉及新型维生素A相关孤儿受体γ（RORY）调节剂及其在治疗由RORy介导的疾病中的应用。

公开(公告)号：WO2013019621A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：PCT/US2012/048553

申请日：2012-07-27

申请人： TEMPERO PHARMACEUTICALS, INC. ,  BALOGLU, Erkan ,  GHOSH, Shomir ,  LOBERA, Mercedes ,  SCHMIDT, Darby, R.

发明人： BALOGLU, Erkan ,  GHOSH, Shomir ,  LOBERA, Mercedes ,  SCHMIDT, Darby, R.

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07C235/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORy.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的类维生素A相关孤儿受体γ（RORγ）调节剂及其在治疗由RORγ介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2011119518A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：PCT/US2011/029294

申请日：2011-03-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  RAGHAVAN, Subharekha ,  STELMACH, John ,  GUO, Jian ,  GROEPER, Jonathan ,  BROCKUNIER, Linda ,  ROSAUER, Keith ,  SHEN, Hong ,  LIANG, Rui ,  DING, Fa-Xiang ,  SCHMIDT, Darby

发明人： RAGHAVAN, Subharekha ,  STELMACH, John ,  GUO, Jian ,  GROEPER, Jonathan ,  BROCKUNIER, Linda ,  ROSAUER, Keith ,  SHEN, Hong ,  LIANG, Rui ,  DING, Fa-Xiang ,  SCHMIDT, Darby

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds having the structure of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are soluble guanylate cyclase activators. The compounds are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The compounds are useful for treatment or prevention of cardiovascular diseases, endothelial dysfunction, diastolic dysfunction, atherosclerosis, hypertension, pulmonary hypertension, angina pectoris, thromboses, restenosis, myocardial infarction, strokes, cardiac insufficiency, pulmonary hypertonia, erectile dysfunction, asthma bronchiale, chronic kidney insufficiency, diabetes, or cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）结构的化合物及其可药用盐，它们是可溶性鸟苷酸环化酶活化剂。 这些化合物能够调节人体的环鸟苷酸（“cGMP”）的产生，并且通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡有关的疾病。 该化合物可用于治疗或预防心血管疾病，内皮功能障碍，舒张功能障碍，动脉粥样硬化，高血压，肺动脉高压，心绞痛，血栓形成，再狭窄，心肌梗死，中风，心功能不全，肺性高血压，勃起功能障碍，支气管哮喘，慢性 肾功能不全，糖尿病或肝硬化。

公开(公告)号：WO2005065680A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：PCT/US2004/042068

申请日：2004-12-15

申请人： MERCK & CO., INC. ,  PARMEE, Emma, R. ,  KIM, Ronald, M. ,  ROUSE, Elizabeth, A. ,  SCHMIDT, Darby, R. ,  SINZ, Christopher Joseph ,  CHANG, Jiang

发明人： PARMEE, Emma, R. ,  KIM, Ronald, M. ,  ROUSE, Elizabeth, A. ,  SCHMIDT, Darby, R. ,  SINZ, Christopher Joseph ,  CHANG, Jiang

IPC分类号： A61K31/41

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/30 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic guanidines, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及环状胍，含有这些化合物的组合物和处理方法。 该化合物是胰高血糖素受体拮抗剂，因此可用于治疗，预防或延缓2型糖尿病的发作。

公开(公告)号：WO2016058544A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：PCT/CN2015/091996

申请日：2015-10-15

申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. ,  PARAZA PHARMA, INC. ,  WUXI, APPTEC, INC. ,  CIBLAT, Stephane ,  KABRO, Anzhelika ,  LEBLANC, Melissa ,  LEGER, Serge ,  MARINEAU, Jason J. ,  MILLER, Tom ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  SIDDIQUI, M. Arshad ,  SPROTT, Kevin ,  WINTER, Dana K. ,  RIPKA, Amy ,  LI, Dansu ,  ZHANG, Guoli

发明人： CIBLAT, Stephane ,  KABRO, Anzhelika ,  LEBLANC, Melissa ,  LEGER, Serge ,  MARINEAU, Jason J. ,  MILLER, Tom ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  SIDDIQUI, M. Arshad ,  SPROTT, Kevin ,  WINTER, Dana K. ,  RIPKA, Amy ,  LI, Dansu ,  ZHANG, Guoli

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。 还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒 。 使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（例如CDK7）的异常活性，因此在受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。