公开(公告)号：WO2012019299A9

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/CA2011050484

申请日：2011-08-10

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  EDWARDS PAUL J ,  LEBLANC MELISSA ,  MOREAU BENOIT

发明人： EDWARDS PAUL J ,  LEBLANC MELISSA ,  MOREAU BENOIT

IPC分类号： C07K5/083 ,  A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C12N9/50

CPC分类号： C07K5/0804 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C12N9/506

摘要： Compounds of Formula (I) (Formula (I)) wherein R1, R2, R3, R4 and n are defined herein, are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和n如本文所定义的式（I）（式（I））的化合物可用作HCV NS3蛋白酶抑制剂用于治疗丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：WO2010034105A8

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/CA2009001237

申请日：2009-09-14

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  O'MEARA JEFFREY ,  BORDELEAU JOSEE ,  GORYS VIDA ,  LEBLANC MELISSA ,  LENHARDT KIRSTEN ,  LLINAS-BRUNET MONTSE ,  PARISIEN MATHIEU ,  POUPART MARC-ANDRE

发明人： O'MEARA JEFFREY ,  BORDELEAU JOSEE ,  GORYS VIDA ,  LEBLANC MELISSA ,  LENHARDT KIRSTEN ,  LLINAS-BRUNET MONTSE ,  PARISIEN MATHIEU ,  POUPART MARC-ANDRE

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Compounds of Formula (I): wherein B, R3, L0, L1, R2, Rc and R1 are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection. In particular, the present invention provides novel peptide analogs, pharmaceutical compositions containing such analogs, and uses of these analogs in the treatment of HCV infection

摘要翻译： 式（I）化合物：其中B，R3，L0，L1，R2，Rc和R1如本文所定义。 该化合物可用作用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV NS3蛋白酶的抑制剂。 特别地，本发明提供了新的肽类似物，含有此类类似物的药物组合物，以及这些类似物用于治疗HCV感染的用途

公开(公告)号：WO2016058544A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：PCT/CN2015/091996

申请日：2015-10-15

申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. ,  PARAZA PHARMA, INC. ,  WUXI, APPTEC, INC. ,  CIBLAT, Stephane ,  KABRO, Anzhelika ,  LEBLANC, Melissa ,  LEGER, Serge ,  MARINEAU, Jason J. ,  MILLER, Tom ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  SIDDIQUI, M. Arshad ,  SPROTT, Kevin ,  WINTER, Dana K. ,  RIPKA, Amy ,  LI, Dansu ,  ZHANG, Guoli

发明人： CIBLAT, Stephane ,  KABRO, Anzhelika ,  LEBLANC, Melissa ,  LEGER, Serge ,  MARINEAU, Jason J. ,  MILLER, Tom ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  SIDDIQUI, M. Arshad ,  SPROTT, Kevin ,  WINTER, Dana K. ,  RIPKA, Amy ,  LI, Dansu ,  ZHANG, Guoli

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。 还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒 。 使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（例如CDK7）的异常活性，因此在受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。

公开(公告)号：WO2015058163A2

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：PCT/US2014/061264

申请日：2014-10-17

申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. ,  PARAZA PHARMA, INC. ,  CIBLAT, Stephane ,  DEROY, Patrick ,  LEBLANC, Melissa ,  MARINEAU, Jason, J. ,  MOORE, Joel ,  ROY, Stephanie ,  SIDDIQUI, M., Arshad ,  SPROTT, Kevin ,  WINTER, Dana, K. ,  KABRO, Anzheliika ,  LEGER, Serge ,  MILLER, Tom ,  SCHMIDT, Darby ,  BRADLEY, Michael

发明人： CIBLAT, Stephane ,  DEROY, Patrick ,  LEBLANC, Melissa ,  MARINEAU, Jason, J. ,  MOORE, Joel ,  ROY, Stephanie ,  SIDDIQUI, M., Arshad ,  SPROTT, Kevin ,  WINTER, Dana, K. ,  KABRO, Anzheliika ,  LEGER, Serge ,  MILLER, Tom ,  SCHMIDT, Darby ,  BRADLEY, Michael

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g.,leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject. (I)

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（II）的新化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。 还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒 。 使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制激酶例如细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）（例如细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7））的异常活性，因此 ，诱导受试者的细胞凋亡和/或抑制转录。 （一世）

公开(公告)号：WO2015058126A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：PCT/US2014/061206

申请日：2014-10-17

申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. ,  DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC. ,  PARAZA PHARMA, INC. ,  CIBLAT, Stephane ,  DEROY, Patrick ,  GRAY, Nathanael ,  LEBLANC, Melissa ,  MARINEAU, Jason, J. ,  MOORE, Joel ,  SPROTT, Kevin ,  ZHANG, Tinghu ,  SIDIQUI, M., Arshad ,  KABRO, Anzhelika ,  LEGER, Serge ,  MILLER, Tom ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  WINTER, Dana, K. ,  BRADLEY, Michael

发明人： CIBLAT, Stephane ,  DEROY, Patrick ,  GRAY, Nathanael ,  LEBLANC, Melissa ,  MARINEAU, Jason, J. ,  MOORE, Joel ,  SPROTT, Kevin ,  ZHANG, Tinghu ,  SIDIQUI, M., Arshad ,  KABRO, Anzhelika ,  LEGER, Serge ,  MILLER, Tom ,  ROY, Stephanie ,  SCHMIDT, Darby ,  WINTER, Dana, K. ,  BRADLEY, Michael

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。 还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒 。 使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制激酶例如细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）（例如细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7））的异常活性，因此 ，诱导受试者的细胞凋亡和/或抑制转录。

公开(公告)号：WO2011063501A1

公开(公告)日：2011-06-03

申请号：PCT/CA2010/001819

申请日：2010-11-18

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  LLINAS-BRUNET, Montse ,  BORDELEAU , Josée ,  GODBOUT, Cédrickx ,  LEBLANC, Melissa ,  MOREAU, Benoit ,  O'MEARA, Jeffrey

发明人： LLINAS-BRUNET, Montse ,  BORDELEAU , Josée ,  GODBOUT, Cédrickx ,  LEBLANC, Melissa ,  MOREAU, Benoit ,  O'MEARA, Jeffrey

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709

摘要： Compounds of the invention, which are macrocyclic peptide analogs containing an acylsulfonamide moiety, maintain good activity against NS3 proteases containing clinically relevant resistance mutations for this class as represented by genotype 1 a R155K, genotype 1 b D168V and genotype 1 a D168V resistance mutations. The compounds of the invention are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

摘要翻译： 作为含有酰基磺酰胺部分的大环肽类似物的本发明化合物对于NS3蛋白酶具有良好的活性，所述NS3蛋白酶含有基因型1，R155K，基因型1b D168V和基因型1，D168V抗性突变所表示的该类临床相关抗性突变。 本发明的化合物可用作用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2015058163A3

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：PCT/US2014061264

申请日：2014-10-17

申请人： SYROS PHARMACEUTICALS INC ,  PARAZA PHARMA INC ,  CIBLAT STEPHANE ,  DEROY PATRICK ,  LEBLANC MELISSA ,  MARINEAU JASON J ,  MOORE JOEL ,  ROY STEPHANIE ,  SIDDIQUI M ARSHAD ,  SPROTT KEVIN ,  WINTER DANA K ,  KABRO ANZHELIKA ,  LEGER SERGE ,  MILLER TOM ,  SCHMIDT DARBY ,  BRADLEY MICHAEL

发明人： CIBLAT STEPHANE ,  DEROY PATRICK ,  LEBLANC MELISSA ,  MARINEAU JASON J ,  MOORE JOEL ,  ROY STEPHANIE ,  SIDDIQUI M ARSHAD ,  SPROTT KEVIN ,  WINTER DANA K ,  KABRO ANZHELIKA ,  LEGER SERGE ,  MILLER TOM ,  SCHMIDT DARBY ,  BRADLEY MICHAEL

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g.,leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of a kinase, such as a cyclin-dependent kinase (CDK) (e.g., cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)), and therefore, induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject. (I)

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（II）的新化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。 还提供了涉及用于治疗或预防受试者的增殖性疾病（例如，癌症（例如白血病，黑素瘤，多发性骨髓瘤），良性肿瘤，血管生成，炎性疾病，自身炎性疾病和自身免疫性疾病）的化合物或组合物的方法和试剂盒 。 使用本发明的化合物或组合物治疗具有增殖性疾病的受试者可以抑制激酶例如细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）（例如细胞周期蛋白依赖性激酶7（CDK7））的异常活性，因此 ，诱导受试者的细胞凋亡和/或抑制转录。 （一世）

公开(公告)号：WO2014070976A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：PCT/US2013/067670

申请日：2013-10-31

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  THIBEAULT, Carl ,  RANCOURT, Jean ,  BEAULIEU, Pierre L. ,  DECOR, Anne ,  GRAND-MAITRE, Chantal ,  KUHN, Cyrille ,  VILLEMURE, Elisia ,  LEBLANC, Melissa ,  LACOSTE, Jean-Eric ,  MOREAU, Benoit ,  JOLICOEUR, Eric ,  SURPRENANT, Simon ,  HUCKE, Oliver

发明人： THIBEAULT, Carl ,  RANCOURT, Jean ,  BEAULIEU, Pierre L. ,  DECOR, Anne ,  GRAND-MAITRE, Chantal ,  KUHN, Cyrille ,  VILLEMURE, Elisia ,  LEBLANC, Melissa ,  LACOSTE, Jean-Eric ,  MOREAU, Benoit ,  JOLICOEUR, Eric ,  SURPRENANT, Simon ,  HUCKE, Oliver

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  A61P31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3A , R 3B , Y, Z 1 and Z 2 are defined herein, are useful for the treatment of cytomegalovirus disease and/or infection.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3A，R3B，Y，Z1和Z2在本文中定义的式（I）化合物可用于治疗巨细胞病毒疾病和/或感染。