公开(公告)号：WO2017142910A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/US2017/017915

申请日：2017-02-15

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC.

发明人： TYAVANAGIMATT, Shanthakumar, R. ,  HOLT, Kris ,  TAN, Ying ,  ANDERSON, Melialani, A.C.L.S. ,  HRUBY, Dennis, E.

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K9/14 ,  A61K47/30 ,  A61K47/38 ,  A61K47/02 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/146 ,  A61K31/403

摘要： The present invention is directed to a dry suspension for reconstitution containing Tecovirimat (ST-246) powder and simethicone. The dry suspension is dispersed in water to provide an aqueous pharmaceutical suspension formulation for oral administration for treating orthopoxvirus infections and/or eczema vaccinatum. The suspension formulation exhibits excellent stability and good dissolution and has an improved taste and texture.

摘要翻译： 本发明涉及用于重构的干燥悬浮液，其含有特科维立马（ST-246）粉末和西甲硅油。 将干燥悬浮液分散在水中以提供用于口服给药的含水药物悬浮液制剂，用于治疗正痘病毒感染和/或湿疹疫苗。 该悬浮液制剂表现出优异的稳定性和良好的溶解性，并具有改善的味道和质地。

公开(公告)号：WO2015009566A8

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：PCT/US2014046340

申请日：2014-07-11

申请人： SIGA TECHNOLOGIES INC

发明人： TYAVANAGIMATT SHANTHAKUMAR R ,  SAMUEL N K PETER ,  PAZ JOSEPH ,  TAN YING ,  HRUBY DENNIS E

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61P31/12 ,  C07D209/76

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K9/1694 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  C07D209/70 ,  C07D209/76

摘要： Disclosed are methods for the preparation of amorphous N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6- ethenocycloprop[f]isoindol-2(1 H)-yl]-4-(trifluoromethyl)-benzamide for the treatment or prophylaxis of viral infections and diseases associated therewith, particularly those viral infections and associated diseases caused by the orthopoxvirus. Also disclosed are methods for the preparation of amorphous solid dispersion of N- [(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6- ethenocycloprop[f]isoindol-2(1 H)-yl]-4-(trifluoromethyl)-benzamide.

摘要翻译： 公开了制备无定形N - [（3aR，4R，4aR，5aS，6S，6aS）-3,3a，4,4a，5,5a，6,6a-八氢-1,3-二氧代-4 ，6-亚环丁基[f]异吲哚-2（1H） - 基] -4-（三氟甲基） - 苯甲酰胺，用于治疗或预防病毒感染和与之相关的疾病，特别是由正痘病毒引起的那些病毒感染和相关疾病。 还公开了制备N - [（3aR，4R，4aR，5aS，6S，6aS）-3,3a，4,4a，5,5a，6,6a-八氢-1,3 - [1,2,4]苯并环戊并[f]异吲哚-2（1H） - 基] -4-（三氟甲基） - 苯甲酰胺。

公开(公告)号：WO2013123215A3

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：PCT/US2013026173

申请日：2013-02-14

申请人： SIGA TECHNOLOGIES INC

发明人： DAI DONGCHENG ,  BURGESON JAMES R ,  AMBERG SEAN M ,  HRUBY DENNIS E

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D235/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10

摘要： Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by the Arenavirus family such as Lassa fever, Argentine hemorrhagic fever, Bolivian hemorrhagic fever, and Venezuelan hemorrhagic fever.

摘要翻译： 公开了通过施用治疗有效量的某些化合物来治疗病毒感染的化合物，方法和药物组合物。 还公开了制备化合物的方法和使用该化合物的方法及其药物组合物。 特别地，治疗和预防由诸如拉沙热，阿根廷出血热，玻利维亚出血热和委内瑞拉出血热等引起的病毒感染。

公开(公告)号：WO2011119698A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：PCT/US2011029576

申请日：2011-03-23

申请人： SIGA TECHNOLOGIES INC ,  TYAVANAGIMATT SHANTHAKUMAR R ,  STONE MELIALANI A C L ,  WEIMERS WILLIAM C ,  NELSON DYLAN ,  BOLKEN TOVE C ,  HRUBY DENNIS E ,  O'NEILL MICHAEL H ,  SWEETAPPLE GARY ,  MCCLOUGHAN KELLEY A

发明人： TYAVANAGIMATT SHANTHAKUMAR R ,  STONE MELIALANI A C L ,  WEIMERS WILLIAM C ,  NELSON DYLAN ,  BOLKEN TOVE C ,  HRUBY DENNIS E ,  O'NEILL MICHAEL H ,  SWEETAPPLE GARY ,  MCCLOUGHAN KELLEY A

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4866 ,  C07D209/70 ,  C07D209/76

摘要： Polymorph forms of 4 -trifluoromethyl -N- (3, 3a, 4, 4a, 5, 5a, 6, 6a- octahydro-1, 3 -dioxo-4, 6 -ethenocycloprop [f] isoindol -2 ( 1H) -yl ) - benzamide are disclosed as well as their methods of synthesis and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 4-三氟甲基-N-（3,3a，4,4a，5,5a，6,6a-八氢-1,3） - 二氧代-4,6-异环吲哚并[f]异吲哚-2（1H） - 基 ） - 苯甲酰胺以及它们的合成方法和药物组合物。

公开(公告)号：WO2008147474A8

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/US2008/000529

申请日：2008-01-16

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC. ,  BAILEY, Thomas, R. ,  HRUBY, Dennis, E. ,  DAI, Dongcheng ,  BOLKEN, Tove

发明人： BAILEY, Thomas, R. ,  HRUBY, Dennis, E. ,  DAI, Dongcheng ,  BOLKEN, Tove

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175

摘要： Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain novel sulfonyl semicarbazides, carbonyl semicarbazides, semicarbazides, ureas and related compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by hemorrhagic fever viruses is disclosed, i.e., including but not limited to, Arenaviridae (Junin, Machupo, Guanarito, Sabia, Lassa, Tacaribe, Pinchinde, and VSV), Filoviridae (ebola and Marburg viruses), Flaviviridae (yellow fever, omsk hemorrhagic fever and Kyasanur Forest disease viruses), and Bunyaviridae (Rift Valley fever).

公开(公告)号：WO2008147474A2

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/US2008000529

申请日：2008-01-16

申请人： SIGA TECHNOLOGIES INC ,  BAILEY THOMAS R ,  HRUBY DENNIS E ,  DAI DONGCHENG ,  BOLKEN TOVE

发明人： BAILEY THOMAS R ,  HRUBY DENNIS E ,  DAI DONGCHENG ,  BOLKEN TOVE

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175

CPC分类号： A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/675 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C311/49 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18

摘要： Compounds, methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain novel sulfonyl semicarbazides, carbonyl semicarbazides, semicarbazides, ureas and related compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods for preparing the compounds and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by hemorrhagic fever viruses is disclosed, i.e., including but not limited to, Arenaviridae (Junin, Machupo, Guanarito, Sabia, Lassa, Tacaribe, Pinchinde, and VSV), Filoviridae (ebola and Marburg viruses), Flaviviridae (yellow fever, omsk hemorrhagic fever and Kyasanur Forest disease viruses), and Bunyaviridae (Rift Valley fever).

摘要翻译： 公开了通过以治疗有效量施用某些新型磺酰氨基脲，羰基氨基脲，氨基脲，脲和相关化合物来治疗病毒感染的化合物，方法和药物组合物。 还公开了制备化合物的方法和使用该化合物的方法及其药物组合物。 具体地，公开了治疗和预防由出血热病毒引起的病毒感染，即，包括但不限于：金杆菌科（Junin，Machupo，Guanarito，Sabia，Lassa，Tacaribe，Pinchinde和VSV），丝状病毒科 埃博拉病毒和马尔堡病毒），黄病毒科（黄热病，o疮出血热和Kyasanur森林病毒病毒）和布亚病毒科（裂谷热）。

公开(公告)号：WO2007120374A2

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/US2007/002570

申请日：2007-01-31

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC. ,  HRUBY, Dennis, E. ,  BOLKEN, Tove ,  DAI, Dongcheng

发明人： HRUBY, Dennis, E. ,  BOLKEN, Tove ,  DAI, Dongcheng

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496

摘要： Described herein are 4-methyl-piperazine-1-carbothioic acid amide derivatives and analogs, as well as compositions containing the same, for the treatment or prophylaxis of viral infections and diseases associated therewith, particularly those viral infections and associated diseases caused by hemorrhagic fever viruses, such as Arenaviruses.

摘要翻译： 本文描述的是4-甲基 - 哌嗪-1-硫代羧酸酰胺衍生物和类似物以及含有它们的组合物，用于治疗或预防病毒感染和与之相关的疾病，特别是那些由出血热引起的病毒感染和相关疾病 病毒，如沙病毒属。

公开(公告)号：WO2003087129A3

公开(公告)日：2003-10-23

申请号：PCT/US2003/010851

申请日：2003-04-08

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC. ,  KATRITCH, Vsevolod ,  BORDNER, Andrew ,  DEANS, Robert, J. ,  SUMNER, Mary

发明人： KATRITCH, Vsevolod ,  BORDNER, Andrew ,  DEANS, Robert, J. ,  SUMNER, Mary

IPC分类号： A61K39/00 ,  C07K14/32 ,  G01N33/569 ,  G01N33/68

摘要： Immunogenic peptides, polynucleotides encoding immunogenic peptides, antibodies that selectively bind immunogenic peptides and methods of identifying immunogenic peptides are provided. The immunogenic peptides are representative of a structural element of a target protein. The methods of the invention are useful for identifying immunogenic peptides of a target protein having a known three dimensional structure, or of a target protein having a known amino acid sequence but an unknown three dimensional structure.

公开(公告)号：WO2014089378A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：PCT/US2013/073449

申请日：2013-12-06

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC.

发明人： DAI, Dongcheng ,  BURGESON, James, R. ,  TYAVANAGIMATT, Shanthakumar, R. ,  BYRD, Chelsea, M. ,  HRUBY, Dennis, E.

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/4375

CPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain thienopyridine derivative compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment of viral infections such as caused by flavivirus is disclosed, i.e., including but not limited to, Dengue virus, West Nile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, and tick-borne encephalitis virus.

摘要翻译： 公开了通过以治疗有效量施用某些噻吩并吡啶衍生物化合物来治疗病毒感染的方法和药物组合物。 还公开了使用该化合物及其药物组合物的方法。 特别地，公开了由黄病毒引起的病毒感染的治疗，即包括但不限于登革病毒，西尼罗河病毒，黄热病病毒，日本脑炎病毒和蜱传脑炎病毒。

公开(公告)号：WO2011002635A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/US2010/039462

申请日：2010-06-22

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC. ,  BYRD, Chelsea, M. ,  DAI, Dongcheng ,  JORDAN, Robert ,  HRUBY, Dennis, E.

发明人： BYRD, Chelsea, M. ,  DAI, Dongcheng ,  JORDAN, Robert ,  HRUBY, Dennis, E.

IPC分类号： A01N43/78

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/625 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/38 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and pharmaceutical compositions for treating viral infections, by administering certain 2-aryl-benzothiazole or 2-heteroaryl-benzothiazole derivative compounds in therapeutically effective amounts are disclosed. Methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof are also disclosed. In particular, the treatment and prophylaxis of viral infections such as caused by flavivirus is disclosed, i.e., including but not limited to, Dengue virus, West Nile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, and tick-borne encephalitis virus.

摘要翻译： 公开了通过以治疗有效量施用某些2-芳基 - 苯并噻唑或2-杂芳基 - 苯并噻唑衍生物化合物来治疗病毒感染的方法和药物组合物。 还公开了使用该化合物及其药物组合物的方法。 具体地，公开了治疗和预防由黄病毒引起的病毒感染，即包括但不限于登革病毒，西尼罗河病毒，黄热病病毒，日本脑炎病毒和蜱传脑炎病毒。