公开(公告)号：WO2012137225A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/IN2012/000248

申请日：2012-04-09

申请人： SPHAERA PHARMA PVT. LTD ,  DUGAR, Sundeep ,  MAHAJAN, Dinesh ,  HOLLINGER PETER, Frank

发明人： DUGAR, Sundeep ,  MAHAJAN, Dinesh ,  HOLLINGER PETER, Frank

IPC分类号： A01N35/00 ,  A01N35/02 ,  A61K31/11

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/20 ,  C07D305/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to the synthesis and application of novel chiral/ achiral substituted methyl formyl reagents to modify pharmaceutical agents and/or biologically active substances to modify the physicochemical, biological and/or pharmacokinetic properties of the resulting compounds from the unmodified original agent.

摘要翻译： 本发明涉及新型手性/非手性取代的甲酰甲基试剂的合成和应用，以修饰药物和/或生物活性物质，以改变未经修饰的原始药剂所得化合物的物理化学，生物学和/或药代动力学性质。

公开(公告)号：WO2011151808A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：PCT/IB2011/052458

申请日：2011-06-06

申请人： SANOFI ,  BARTSCH, Régine ,  CHEURET, Dorothée ,  EVEN, Luc ,  HOORNAERT, Christian ,  JEUNESSE, Jean ,  MARGUET, Frank

发明人： BARTSCH, Régine ,  CHEURET, Dorothée ,  EVEN, Luc ,  HOORNAERT, Christian ,  JEUNESSE, Jean ,  MARGUET, Frank

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D239/42 ,  C07D249/18 ,  C07D285/14 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to hexafluoroisopropyl carbamate derivatives of general formula (I): wherein R, Z, A, m and n as defined in the description, in the form of the base or of an addition salt with an acid. The compounds can be used as inhibitors of the enzyme MGL (monoacyl glycerol lipase).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的六氟异丙基氨基甲酸酯衍生物：其中R，Z，A，m和n如说明书中所定义，以碱的形式或与酸的加成盐形式。 该化合物可用作酶MGL（单酰基甘油脂肪酶）的抑制剂。

公开(公告)号：WO2009054439A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：PCT/JP2008/069207

申请日：2008-10-23

申请人： 株式会社医薬分子設計研究所 ,  武藤 進 ,  板井 昭子

发明人： 武藤 進 ,  板井 昭子

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D295/20

CPC分类号： C07D295/20

摘要： 　下記の一般式(I)で表される化合物は、PAI-1産生抑制作用を有する。 【化１】 （式中、R 1 は例えば水素原子、4-(モルホルニル)カルボニル基などを表し、環Dは例えばベンゼン環又は置換基を有するベンゼン環を表し、フェニル基Eは例えばハロゲン原子、ハロゲン化アルキル基、アルキル基、ハロゲン化アルコキシ基、アルコキシ基などの置換基を有する。）

摘要翻译： 公开了具有PAI-1生产抑制活性的下述通式（I）表示的化合物。 （I）（式中，R 1表示例如氢原子或4-（吗啉基）羰基;环D表示例如苯环或取代苯环;苯基E具有取代基 作为卤素原子，卤代烷基，烷基，卤代烷氧基或烷氧基。）

公开(公告)号：WO2008107176A1

公开(公告)日：2008-09-12

申请号：PCT/EP2008/001750

申请日：2008-03-05

申请人： CURACYTE DISCOVERY GMBH ,  STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea ,  DÖNNECKE, Daniel

发明人： STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea ,  DÖNNECKE, Daniel

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07C257/18 ,  C07C311/37 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D401/12

摘要： Die Erfindung betrifft meta-substituierte Phenylsulfonylamide sekundärer Aminosäureamide gemäss der allgemeinen Formel (I), (II) oder (III), ihre Herstellung und Verwendung als Hemmstoffe der Matriptase, insbesondere deren Verwendung als Arzneimittel zur Hemmung des Tumorwachstums und/oder der Metastasierung.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I），（II）或（III），它们的制备和作为蛋白裂解酶抑制剂的用途，特别是它们作为用于抑制肿瘤生长和/或转移的药物涉及间位取代的Phenylsulfonylamide仲氨基酸酰胺。

公开(公告)号：WO2017161524A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：PCT/CN2016/077137

申请日：2016-03-23

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  黄敏 ,  耿美玉 ,  刘毅夫 ,  唐帅 ,  兰小晶 ,  朱进

IPC分类号： C07D295/20 ,  C07D277/78 ,  A61K31/535 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/535 ,  C07D277/78 ,  C07D295/20

摘要： 提供丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地提供式X化合物R a -S-S-R b 或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶和抗肿瘤方面的应用。

公开(公告)号：WO2015188060A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：PCT/US2015/034404

申请日：2015-06-05

申请人： THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

发明人： DONG, Jiajia ,  KRASNOVA, Larisa ,  SHARPLESS, K. Barry

IPC分类号： C07C275/38 ,  C07D211/58 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07C305/26 ,  C07C309/88 ,  C07D231/12 ,  C07D295/20

摘要： Fluorosulfonyl-substituted sEH inhibitors are compounds represented by Formula (I): wherein R1 is selected from the group consisting of alkyl, heteroalkyi, C5-C12 cycloalkyi, C5-C12 cycloalkylalkyi, C5-C12 cycloalkylheteroalkyi, arylalkyi, arylheteroalkyi, aryl, and heteroaryl; and R1 can be substituted or unsubstituted; P1 is a primary pharmacophore; P2 is a secondary pharmacophore; P3 is a tertiary pharmacophore; and L1 and L2 are linking groups. The subscript m has a value of 0 or 1; n has a value of 0 or 1; and the compound of Formula (I) includes at least one S02F ("fluorosulfonyl") group covalently bonded thereto.

摘要翻译： 氟磺酰基取代的sEH抑制剂是由式（I）表示的化合物：其中R 1选自烷基，杂烷基，C 5 -C 12环烷基，C 5 -C 12环烷基烷基，C 5 -C 12环烷基杂烷基，芳基烷基，芳基杂环基，芳基和杂芳基 ; 并且R 1可以是取代或未取代的; P1是主要药效团; P2是次要药效团; P3是第三药效团; L1和L2是连接基团。 下标m的值为0或1; n的值为0或1; 式（I）的化合物包括共价键合至少一个SO 2 F（“氟磺酰基”）基团。

公开(公告)号：WO2012124696A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：PCT/JP2012/056429

申请日：2012-03-13

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  吉原 耕生 ,  鈴木 大輔 ,  山木 晋 ,  山田 弘美 ,  三原 久史 ,  関 規夫

发明人： 吉原　耕生 ,  鈴木　大輔 ,  山木　晋 ,  山田　弘美 ,  三原　久史 ,  関　規夫

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D307/24 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： 【課題】　本発明は、医薬組成物、殊に、VAP-1関連疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】　本発明者らは、VAP-1阻害活性を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明化合物又はその塩が、優れたVAP-1阻害活性を示し、VAP-1関連疾患、特に糖尿病性腎症若しくは糖尿病性黄斑浮腫の予防及び／又は治療に有用であることを見出し、本発明を完成した。また、本発明は、本発明化合物又はその塩、及び賦形剤を含有する医薬組成物、殊に、VAP-1関連疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物に関する。

摘要翻译： [问题]提供可用作药物组合物，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物的活性成分的化合物。 [解决方案]作为对具有VAP-1抑制活性的化合物进行深入研究的结果，本发明人通过发现本发明的化合物或其盐具有优异的VAP-1抑制活性而实现了本发明，因此有用 用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是用于预防和/或治疗糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿。 本发明还涉及药物组合物，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物，所述药物组合物含有本发明化合物或其盐和赋形剂。

公开(公告)号：WO2011058932A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：PCT/JP2010/069747

申请日：2010-11-05

申请人： 大日本住友製薬株式会社 ,  筑木 保知 ,  宮地 裕貴

发明人： 筑木　保知 ,  宮地　裕貴

IPC分类号： C07C233/60 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/27 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D211/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D295/20

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D295/20

摘要： 　本発明は式（Ｉ ０ ）で表される化合物またはその塩を提供する。式中、Ｒ １ はメチル等を、Ｒ ２ はＨ等を、Ｌは－ＮＨ－（Ｃ＝Ｏ）－等を、Ｚは下記式（Ａ）、（Ｂ）（Ｃ）または（Ｄ）で表される基を示す。　

摘要翻译： 公开了由式（I0）表示的化合物或其盐。 在该式中，R1表示甲基等; R2表示H等; L表示-NH-（C = O） - 等; Z表示由式（A），（B），（C）或（D）表示的基团。

公开(公告)号：WO2010064631A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/JP2009/070179

申请日：2009-12-01

申请人： 和光純薬工業株式会社 ,  蔵本 絢子 ,  角野 元重 ,  酒井 信彦

发明人： 蔵本　絢子 ,  角野　元重 ,  酒井　信彦

IPC分类号： C07C271/12 ,  C07D211/44 ,  C07D233/60 ,  C07D295/20 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07D211/44 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/24 ,  C07D211/46 ,  C07D233/60 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205

摘要： 　長波長の光（活性エネルギー線）の照射により容易に塩基を発生する新規な化合物、これらの化合物を含んでなる光塩基発生剤及び塩基発生方法を提供することを目的とし、本発明は、一般式［１］で示される化合物、これらの化合物を含んでなる光塩基発生剤及び塩基発生方法に関する。（式中、Ａｒは、特定構造の、アントラセニル基、アントラキノニル基及びピレニル基からなる群より選ばれる何れかの基を表し、Ｒ １ 及びＲ ２ は夫々独立して、水素原子又は炭素数１～１０の直鎖状、分枝状若しくは環状のアルキル基を表すか、或いはこれらが結合している窒素原子と共に、置換基を有していてもよい炭素数３～８の含窒素脂肪族環又は含窒素芳香環を形成するものを表し、Ｒ ３ 及びＲ ４ は夫々独立して、水素原子又は炭素数１～１０の直鎖状、分枝状若しくは環状のアルキル基を表す。）

摘要翻译： 提供了当用长波长光（活性能量射线）照射时产生碱的新颖化合物，含有这些化合物的光碱产生剂和光碱生成法。 公开了由通式（1）表示的化合物，含有这些化合物的光碱产生剂和光碱产生法。 （式中，Ar表示具有选自由蒽基，蒽醌基和芘基组成的组的特定结构的基团; R 1和R 2分别表示氢原子或直链，支链或环状的烷基 碳数为1-10，或者它们表示形成含氮脂肪族环的基团​​或碳数为3-8的含氮芳香环，其可以与所述基团键合的氮原子一起具有取代基; 并且R 3和R 4独立地表示氢原子或碳数为1-10的直链，支链或环状烷基。）

公开(公告)号：WO2008148849A8

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：PCT/EP2008057008

申请日：2008-06-05

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  BONGARTZ JEAN-PIERRE ANDRE MARC ,  LINDERS JOANNES THEODORUS MARIA ,  MEERPOEL LIEVEN ,  VAN LOMMEN GUY ROSALIA EUGEEN ,  COESEMANS ERWIN ,  BRAEKEN MIRIELLE ,  BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR ,  BERWAER MONIQUE JENNY MARIE ,  DE WAEPENAERT KATHARINA ANTONIA GERMANIA J M ,  ROEVENS PETER WALTER MARIA ,  DAVIDENKO PETR VLADIMIRIVICH

发明人： BONGARTZ JEAN-PIERRE ANDRE MARC ,  LINDERS JOANNES THEODORUS MARIA ,  MEERPOEL LIEVEN ,  VAN LOMMEN GUY ROSALIA EUGEEN ,  COESEMANS ERWIN ,  BRAEKEN MIRIELLE ,  BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBERT NESTOR ,  BERWAER MONIQUE JENNY MARIE ,  DE WAEPENAERT KATHARINA ANTONIA GERMANIA J M ,  ROEVENS PETER WALTER MARIA ,  DAVIDENKO PETR VLADIMIRIVICH

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/135

CPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRX-C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRX-C(=O)-; -C(=O)-Z-; -NRX-C(=O)-Z-; -C(=S)-; -NRX-C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRX-C(=S)-; - C(=S)-Z-; -NRX-C(=S)-Z-; Z represents a bivalent radical selected from C1-6alkanediyl, C2-6alkenediyl or C2-6alkynediyl; wherein each of said C1-6alkanediyl, C2-6alkenediyl or C2-6alkynediyl may optionally be substituted; and wherein two hydrogen atoms attached to the same carbon atom in C1-6alkanediyl may optionally be replaced by C1-6alkanediyl; Y represents -C(=O)-NRX- or -NRX-C(=O)-; R1 represents adamantanyl, C3-6cycloalkyl; aryl1 or Het1; R2 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3- dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6Cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl or heterocycle may optionally be substituted; R7 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, C1-4alkyl substituted with hydroxyl; provided that the following compounds (A), (B) are excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine, as a DGAT inhibitor, of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的DGAT抑制剂，其包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; -NRX-C（= O） - ; -Z-C（= O） - ; -Z-NRX-C（= O） - ; -C（= O）-Z-; -NRX-C（= O）-Z-; -C（= S） - ; -NRX-C（= S） - ; -Z-C（= S） - ; -Z-NRX-C（= S） - ; -C（= S）-Z-; -NRX-C（= S）-Z-; Z表示选自C 1-6烷二基，C 2-6亚烯基或C 2-6炔二基的二价基团; 其中所述C 1-6烷二基，C 2-6亚烯基或C 2-6炔二基中的每一个可任选被取代; 并且其中连接在C 1-6烷二基中的相同碳原子上的两个氢原子可任选地被C 1-6烷二基取代; Y表示-C（= O）-NRX-或-NRX-C（= O） - ; R1表示金刚烷基，C3-6环烷基; 芳基1或Het1; R2代表C3-6环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或含有1或2个N原子的6元芳族杂环，其中所述C3 -6环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二恶英，1,3-苯并二恶唑基或杂环可以任选被取代; R 7表示氢，卤素，C 1-4烷基，被羟基取代的C 1-4烷基; 条件是排除以下化合物（A），（B）; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及作为所述化合物的DGAT抑制剂的药物用途。