公开(公告)号：WO2010048941A3

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：PCT/DE2009001514

申请日：2009-10-29

申请人： UNIV MARBURG PHILIPPS ,  STEINMETZER TORSTEN ,  BECKER GERO ,  GARTEN WOLFGANG

发明人： STEINMETZER TORSTEN ,  BECKER GERO ,  GARTEN WOLFGANG

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817

摘要： The invention relates to multi-base, N-terminally modified tetrapeptide mimetics having a C-terminal P1 arginine mimetic, to a method for producing the same and to the use thereof in the therapy and prophylaxis of diseases that are caused by bacterial pathogens or viruses, and in the therapy and prophylaxis of diabetes, arteriosclerosis, cancer, Alzheimer's or the development of overweight, and to the use of the compounds as inhibitors of proprotein convertases which cleave downstream of basic P1 residues, especially for inhibiting furin protease.

摘要翻译： 本发明涉及multibasic，N末端修饰具有C端P1精氨酸模拟物，其制备方法和使用所引起的细菌性病原体或病毒，以及用于治疗和糖尿病，动脉硬化，癌症的预防疾病的治疗和预防的四肽模拟物 ，阿尔茨海默氏病或​​肥胖的形成，以及使用这些化合物的作为裂解背后基本P1残基，特别是对蛋白酶弗林蛋白酶的抑制前蛋白转化酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2004101507A2

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：PCT/EP2004005291

申请日：2004-05-17

申请人： CURACYTE CHEMISTRY GMBH ,  STUERZEBECHER JOERG ,  STEINMETZER TORSTEN ,  SCHWEINITZ ANDREA ,  STUERZEBECHER ANNE ,  UHLAND KERSTIN

发明人： STUERZEBECHER JOERG ,  STEINMETZER TORSTEN ,  SCHWEINITZ ANDREA ,  STUERZEBECHER ANNE ,  UHLAND KERSTIN

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D205/04 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D307/79

摘要： The invention relates to N-sulphonylated amino acid derivatives wherein an aryl radical is bound to an amino acid via the sulphonyl groups in the N-terminal and a radical is bound in the C-terminal via the carbonyl group. Said radical contains at least one imino group and at least one other basic group representing an optionally modified amino-, amidino- or guanidino group. The invention also relates to a method for the production of said compounds and to the use thereof, especially as inhibitors of matriptase.

摘要翻译： 本发明涉及的N-磺酰化的氨基酸衍生物，其中该磺酰基的N-末端上是结合至氨基酸和C末端的芳基是通过羰基，所述至少一个亚氨基和含有任选经修饰的氨基酸的至少一个另外的碱性基团结合的残基 - 表示脒基或胍基的含。 同样，本发明提供了用于制备这些化合物和它们的用途的关注，特别是作为蛋白裂解酶的抑制剂的方法。

公开(公告)号：WO2003076391A2

公开(公告)日：2003-09-18

申请号：PCT/EP2003/002489

申请日：2003-03-11

申请人： CURACYTE AG ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea

发明人： STÜRZEBECHER, Jörg ,  STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea

IPC分类号： C07C233/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06191

摘要： Die Erfindung betrifft neue Hemmstoffe der Urokinase, ihre Herstellung und Verwendung zur Therapie, Prophylaxe und Diagnose eines Tumors, insbesondere zur Reduzierung der Bildung von Tumormetastasen.

摘要翻译： 本发明涉及尿激酶新型抑制剂，它们的制备和使用对于肿瘤的治疗，预防和诊断，特别是用于降低肿瘤转移的形成。

公开(公告)号：WO2002059065A3

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/EP2002/000652

申请日：2002-01-23

申请人： HAEMOSYS GMBH ,  STEINMETZER, Torsten ,  NOWAK, Götz

发明人： STEINMETZER, Torsten ,  NOWAK, Götz

IPC分类号： A61K47/48

摘要： Die Erfindung betrifft neuartige, kovalente Oligo- und Polyalkylenglykolkonjugate mit synthetischen Inhibitoren trypsinartiger Serinproteasen, insbesondere Inhibitoren der Blutgerinnungsprotease Thrombin, synthetische Zwischenstufen zu deren Herstellung und ihre Verwendung zur Herstellung von Wirkstoffen für die Therapie oder Prophylaxe thrombotischer Komplikationen.

公开(公告)号：WO2005026198A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：PCT/EP2004/010225

申请日：2004-09-13

申请人： CURACYTE CHEMISTRY GMBH ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea ,  STÜRZEBECHER, Anne ,  DÖNNECKE, Daniel

发明人： STÜRZEBECHER, Jörg ,  STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea ,  STÜRZEBECHER, Anne ,  DÖNNECKE, Daniel

IPC分类号： C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

摘要： Neue basisch-substiutierte Benzlaminanaloga der allgemeinen Formel (I) als Inhibitoren des Gerinnungsfaktors Xa, ihre Herstellung und Verwendung zur Therapie und Prophylaxe von kardiovaskulären Erkrankungen und thromboembolischen Ereignissen.

摘要翻译： 新的基本-substiutierte Benzlaminanaloga通式（I）作为凝血因子Xa，其制备和使用用于治疗和心血管疾病和血栓栓塞事件的预防的抑制剂。

公开(公告)号：WO0196366A2

公开(公告)日：2001-12-20

申请号：PCT/EP0106814

申请日：2001-06-15

申请人： CURACYTE AG ,  STUERZEBECHER JOERG ,  STEINMETZER TORSTEN ,  KUENZEL SEBASTIAN ,  SCHWEINITZ ANDREA

发明人： STUERZEBECHER JOERG ,  STEINMETZER TORSTEN ,  KUENZEL SEBASTIAN ,  SCHWEINITZ ANDREA

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  A61K38/04 ,  C07C257/00

CPC分类号： C07C259/18 ,  C07C257/18 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086

摘要： The invention relates to derivatives of amidino-benzylamine, especially derivatives of 4-amidino-benzylamine, with two bonded amino acids. These derivatives represent a novel group of highly active and very selective F Xa-inhibitors for treating cardiovascular diseases and thrombotic events.

摘要翻译： 本发明涉及脒基苄基胺的衍生物，特别是那些在4-脒基苄胺，具有两个结合的氨基酸代表一类新的高活性和高选择性˚FXa抑制剂的用于治疗心血管疾病，和血栓性事件。

公开(公告)号：WO0196286A2

公开(公告)日：2001-12-20

申请号：PCT/EP0106789

申请日：2001-06-15

申请人： UNIV SCHILLER JENA ,  STUERZEBECHER JOERG ,  STEINMETZER TORSTEN ,  KUENZEL SEBASTIAN ,  SCHWEINITZ ANDREA

发明人： STUERZEBECHER JOERG ,  STEINMETZER TORSTEN ,  KUENZEL SEBASTIAN ,  SCHWEINITZ ANDREA

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K9/02 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K9/70 ,  A61K31/18 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/06 ,  C07C257/00

CPC分类号： C07K5/0606 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06069

摘要： The invention relates to a highly active, highly specific urokinase inhibitor which is suitable for therapeutic applications and can be synthesized in an extremely simple manner. Surprisingly, it was found that amidino benzylamine derivatives, especially 4-amidino-benzylamine, with two bonded amino acids represent a new group of highly active and very selective uPA inhibitors The urokinase ihibitors can be used in medical applications, e;g. in the treatment of malign tumours such as in cases of metastatic spread.

摘要翻译： 它是一个也适合活性成分的治疗性应用中给出，尿激酶具有高活性和特异性的抑制，并且可以以最小的努力合成来制造。 令人惊讶地，我们发现amidinobenzylamine的衍生物，具有两个结合的氨基酸代表在特定的4- amidinobenzylamine高活性和高选择性的uPA抑制剂的新组。 尿激酶抑制剂被用于医疗应用，例如用于恶性肿瘤和转移的治疗。

公开(公告)号：WO2013014074A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：PCT/EP2012/064278

申请日：2012-07-20

申请人： PHILIPPS-UNIVERSITÄT MARBURG ,  STEINMETZER, Torsten ,  MEYER, Daniela ,  HAMMAMI, Maya ,  SIELAFF, Frank ,  GARTEN, Wolfgang ,  BÖTTCHER-FRIEBERTSHÄUSER, Eva

发明人： STEINMETZER, Torsten ,  MEYER, Daniela ,  HAMMAMI, Maya ,  SIELAFF, Frank ,  GARTEN, Wolfgang ,  BÖTTCHER-FRIEBERTSHÄUSER, Eva

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445

摘要： Die Erfindung betrifft die Verwendung von Hemmstoffen gemäss der allgemeinen Formel I zur Behandlung viraler Infektionen, speziell für die Behandlung von Influenzainfektionen, zur Therapie von inflammatorischen Atemwegserkrankungen oder zur Hemmung der Serinprotease TMPRSS2, wobei X ein CH oder N, R 1 ein substituierter zyklischer Sulfonylrest, R 2 eine unsubstituierte oder substituierte Amidinogruppe und R 3 eine als Amid gekoppelte sekundäre Amingruppe ist.

摘要翻译： 本发明涉及使用抑制剂的根据通式I用于治疗病毒感染的治疗中，特别是对于流感感染的治疗，用于炎性呼吸系统疾病的治疗或用于丝氨酸蛋白酶TMPRSS2，其中X为CH或N的抑制，R 1是取代的环状磺酰基R2 是未取代或取代的脒基，和R 3是酰胺耦合为仲胺基团。

公开(公告)号：WO2011089257A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：PCT/EP2011/050926

申请日：2011-01-24

申请人： PHILIPPS-UNIVERSITÄT MARBURG ,  STEINMETZER, Torsten ,  BECKER, Gero ,  HARDES, Kornelia ,  HAMMAMY, M., Zouhir

发明人： STEINMETZER, Torsten ,  BECKER, Gero ,  HARDES, Kornelia ,  HAMMAMY, M., Zouhir

IPC分类号： C12Q1/52 ,  G01N33/58 ,  C07K7/06

CPC分类号： C12Q1/52 ,  C07K7/06 ,  G01N33/582

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein UV/VIS- oder fluoreszenzbasierendes Verfahren zur qualitativen und quantitativen Bestimmung der Aktivität des Blutgerinnungsfaktors XIIIa, bzw. des Gehalts an Zymogen Faktor XIII, welches zu Faktor XIIIa aktiviert wird, unter Verwendung neuer chromogener oder fluoreszenzmarkierter Peptidsubstrate sowie die Verwendung solcher Verfahren und/oder Substrate in Screeningassays. Die erfindungsgemäßen Peptidsubstrate können optional ein Quencher-/Donor-Paar enthalten.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于定性和定量测定的血液凝固因子XIIIa或酶原因子XIII，其被激活以XIIIa因子，使用新的显色或荧光标记的肽底物的含量的活性的UV / VIS或基于荧光的方法，以及使用这种 在筛选测定法的方法和/或底物。 本发明的肽底物可以任选地包含猝灭剂/供体对。

公开(公告)号：WO2011023958A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/GB2010/001620

申请日：2010-08-27

申请人： UNIVERSITY OF NEWCASTLE UPON TYNE ,  ROWAN, Andrew, David ,  CAWSTON, Timothy, Edward ,  MILNER, Jennifer, Mary ,  STEINMETZER, Torsten

发明人： ROWAN, Andrew, David ,  CAWSTON, Timothy, Edward ,  MILNER, Jennifer, Mary ,  STEINMETZER, Torsten

IPC分类号： A61K39/00 ,  G01N33/50

CPC分类号： G01N33/573 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C12N2503/02 ,  G01N2333/96411 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/10

摘要： The present invention relates to a method of screening for an agent for use as a medicament for the prevention or treatment of a musculoskeletal system disorder, comprising determining whether a test agent modulates the amount and/or activity of matriptase. The present invention also provides examples of agents which are capable of modulating the amount and/or activity of matriptase, and therefore have use as a medicament for the prevention or treatment of a musculoskeletal system disorder.

摘要翻译： 本发明涉及一种筛选用作预防或治疗肌肉骨骼系统病症的药物的试剂的方法，其包括测定试验剂是否调节基质酶的量和/或活性。 本发明还提供能够调节基质酶的量和/或活性的试剂的实例，因此可以用作预防或治疗肌肉骨骼系统病症的药物。