公开(公告)号：WO2012022793A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：PCT/EP2011/064258

申请日：2011-08-19

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert

Inventor： PRIEPKE, Henning ,  DOODS, Henri ,  KUELZER, Raimund ,  PFAU, Roland ,  STENKAMP, Dirk ,  PELCMAN, Benjamin ,  ROENN, Robert

IPC: C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D235/30 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C271/20 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/02 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: This invention relates to compounds of formula (I) their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E 2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, M, W, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 , R 8 have meanings given in the description.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物作为微粒体前列腺素E2合成酶-1（mPGES-1）的抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗和/或预防炎性疾病及其相关的药物 条件。 A，M，W，R 1，R 2，R 6，R 7，R 8具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2010100249A1

公开(公告)日：2010-09-10

申请号：PCT/EP2010/052799

申请日：2010-03-05

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PFAU, Roland ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  KLINDER, Klaus ,  KUELZER, Raimund ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  MACK, Juergen ,  PELCMAN, Benjamin ,  PRIEPKE, Henning ,  ROENN, Robert ,  STENKAMP, Dirk ,  SUNA, Edgars

Inventor： PFAU, Roland ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  KLINDER, Klaus ,  KUELZER, Raimund ,  LUBRIKS, Dimitrijs ,  MACK, Juergen ,  PELCMAN, Benjamin ,  PRIEPKE, Henning ,  ROENN, Robert ,  STENKAMP, Dirk ,  SUNA, Edgars

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: The present invention relates to compounds of general formula (I) in which A, L, M, Q 2 , Q 3 , Q 4 , R 1 , R 5 , R a , R b , R c , W, X, Y, Z 1 , Z 2 , Z 3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof. The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain. The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R1，R5，Ra，Rb，Rc，W，X，Y，Z1，Z2，Z3定义在 描述，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：WO2010034796A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/EP2009/062421

申请日：2009-09-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PFAU, Roland ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  HAUEL, Norbert ,  KLINDER, Klaus ,  KUELZER, Raimund ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： PFAU, Roland ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri ,  HAUEL, Norbert ,  KLINDER, Klaus ,  KUELZER, Raimund ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: There are provided compounds of formula (I), wherein R 1 , R 6 , R 8 , Q 2 , Q 3 , Q 3a , Q 4 , L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

Abstract translation: 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：WO2009065921A2

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/EP2008/065963

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formeln (Ia) und (Ib), in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及式（Ia）和（Ib）中，如上所定义的通式新CGRP拮抗剂，其中，如下所述R1，R2，R3，R4和R5，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所述 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2009034028A2

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/EP2008/061770

申请日：2008-09-05

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  DREYER, Alexander ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/517 ,  A61P25/06

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D235/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel I in der A, X, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式的新CGRP拮抗剂，其中A，X，R1，R2和R3下面提及的定义，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，水合物，它们的混合物和它们的盐 以及所述盐的水合物，特别是含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的无机或有机的酸或碱，药物组合物的生理学可接受的盐。

公开(公告)号：WO2007048802A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/EP2006/067750

申请日：2006-10-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  ROTH, Gerald Juergen ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  KLEY, Joerg ,  RUDOLF, Klaus ,  HECKEL, Armin ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  LOTZ, Ralf R. H.

Inventor： ROTH, Gerald Juergen ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  STENKAMP, Dirk ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  KLEY, Joerg ,  RUDOLF, Klaus ,  HECKEL, Armin ,  SCHINDLER, Marcus ,  THOMAS, Leo ,  LOTZ, Ralf R. H.

IPC: C07D237/08 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D237/08

Abstract: The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula (I) wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4a , R 4b , R 5a , R 5b , have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to 10 the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的（杂）芳基化合物，其中基团A，B，Q，W，X，Y，Z，R 1，R 2 R 4a，R 4b，R 5a，R 5b，R 5b具有如下的含义： 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于其MCH-受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：WO2005100352A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：PCT/EP2005/003759

申请日：2005-04-09

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  RUDOLF, Klaus ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri

Inventor： RUDOLF, Klaus ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  STENKAMP, Dirk ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  ARNDT, Kirsten ,  DOODS, Henri

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D235/26 ,  C07D249/12 ,  C07D401/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I) in der A, X und R 1 bis R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的CGRP拮抗剂，其中A，X和R <1>，如权利要求1中所定义至R <3>，互变异构体，非对映体，对映异构体，其水合物， 它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机酸或有机酸形成的生理学上可接受的盐，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物。

公开(公告)号：WO2009065922A3

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：PCT/EP2008065965

申请日：2008-11-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  GOTTSCHLING DIRK ,  DAHMANN GEORG ,  DOODS HENRI ,  HEIMANN ANNEKATRIN ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK

Inventor： GOTTSCHLING DIRK ,  DAHMANN GEORG ,  DOODS HENRI ,  HEIMANN ANNEKATRIN ,  MUELLER STEPHAN GEORG ,  RUDOLF KLAUS ,  SCHAENZLE GERHARD ,  STENKAMP DIRK

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/527 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/06 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

Abstract: The invention relates to novel CGRP antagonists of general formulas (Ia) and (Ib) in which R1, R2, R3, R4, and R5 are defined as indicated below, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, and salts thereof, and the hydrates of the salts, especially the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing said compounds, the use thereof, and methods for the production thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（Ia）和（Ib）中，如上所定义的通式新CGRP拮抗剂，其中，如下所述R1，R2，R3，R4和R5，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所述 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2009050232A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/EP2008/063965

申请日：2008-10-16

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

Inventor： GOTTSCHLING, Dirk ,  DAHMANN, Georg ,  DOODS, Henri ,  HEIMANN, Annekatrin ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHAENZLE, Gerhard ,  STENKAMP, Dirk

IPC: C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel (I): in der U, V, X, Y, R 1 , R 2 und R 3 wie nachstehend erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的新的CGRP拮抗剂：其中U，V，X，Y，R1，R2和R3下面提及的定义，互变异构体，异构体，非对映体，对映异构体，所述 水合物，它们的混合物和它们的盐和盐的水合物，特别是与无机或有机的酸或碱，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物的生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2008022979A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：PCT/EP2007/058601

申请日：2007-08-20

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  ROTH, Gerald Juergen ,  KLEY, Joerg ,  RUDOLF, Klaus ,  HECKEL, Armin ,  SCHINDLER, Marcus ,  LOTZ, Ralf

Inventor： STENKAMP, Dirk ,  MUELLER, Stephan Georg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  ROTH, Gerald Juergen ,  KLEY, Joerg ,  RUDOLF, Klaus ,  HECKEL, Armin ,  SCHINDLER, Marcus ,  LOTZ, Ralf

IPC: C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein the groups and radicals B, k, L, U,V, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH- receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2 具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于其MCH-受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。