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    N-OXIDANTHRANYLAMID-DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
    7.
    发明申请
    N-OXIDANTHRANYLAMID-DERIVATE UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
    N-二OXIDANTHRANYLAMID衍生物及其药物AS

    公开(公告)号：WO2002090349A1

    公开(公告)日：2002-11-14

    申请号：PCT/EP2002/004923

    申请日：2002-05-03

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT ,  ERNST, Alexander ,  HUTH, Andreas ,  KRÜGER, Martin ,  THIERAUCH, Karl-Heinz ,  MENRAD, Andreas ,  HABEREY, Martin

    Inventor： ERNST, Alexander ,  HUTH, Andreas ,  KRÜGER, Martin ,  THIERAUCH, Karl-Heinz ,  MENRAD, Andreas ,  HABEREY, Martin

    IPC: C07D401/12

    CPC classification number: C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    Abstract: Es werden substituierte N-Oxidanthranylamid-Derivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen, die durch persistente Angiogenese ausgelöst werden, beschrieben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind verwendbar als, bzw. bei Psoriasis, Kaposis Sarkom, Restenose, Endometriose, Crohns disease, Hodgkins disease, Leukämie, Arthritis, wie rheumatoide Arthritis, Hämangioma, Angiofribroma, Augenerkrankungen, wie diabetische Retinopathie, Neovaskulares Glaukom, Nierenerkrankungen, wie Glomerulonephritis, diabetische Nephropatie, maligne Nephrosklerose, thrombische mikroangiopatische Syndrome, Transplantationsabstoßungen und Glomerulopathie, fibrotische Erkrankungen, wie Leberzirrhose, mesangialzellproliferative Erkrankungen, Artheriosklerose, Verletzungen des Nervengewebes und Hemmung der Reocclusion von Gefäßen nach Ballonkatheterbehandlung, bei der Gefäßprothetik oder nach dem Einsetzen von mechanischen Vorrichtungen zum Offenhalten von Gefäßen, wie z. B. Stents, als Immunsuppressiva, als Unterstützung bei der narbenfreien Wundheilung, Altersflecken und Kontaktdermatitis. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind ebenfalls verwendbar als VEGFR-3 Inhibitoren bei der Lymphangiogenese.

    Abstract translation: 有N-取代Oxidanthranylamid衍生物，它们的制备及其作为药物用于由持续的血管发生触发的疾病的治疗。 所述的新化合物可用作，或在银屑病，卡波济氏肉瘤，再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩氏病，何杰金氏病，白血病，关节炎如类风湿性关节炎，血管瘤，血管纤维瘤，眼疾如糖尿病性视网膜病，新生血管性青光眼，肾病如肾小球性肾炎 ，糖尿病肾病，恶性肾硬化，凝血酶微血管病综合征，Transplantationsabstossungen和肾小球病，纤维化疾病如肝硬化，肾小球膜细胞增殖性疾病，动脉硬化，损伤神经组织，和球囊导管治疗后的血管再闭塞的抑制，在血管修复术或机械装置的插入用于保持开放后 血管这样的。 作为支架，如免疫抑制剂，如无疤痕伤口愈合，老年斑和接触性皮炎的援助。 本发明化合物也是有用的，如淋巴管生成VEGFR-3抑制剂。

    2-OXA-BICYCLO[2.2.1]HEPTANE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING SAID COMPOUNDS
    10.
    发明申请
    2-OXA-BICYCLO[2.2.1]HEPTANE DERIVATIVES AND DRUGS CONTAINING SAID COMPOUNDS 审中-公开
    2-OXA-BICYCLO [2.2.1] HEPTANE衍生物和含有化合物的药物

    公开(公告)号：WO1990002740A1

    公开(公告)日：1990-03-22

    申请号：PCT/DE1989000585

    申请日：1989-09-07

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN ,  KLAR, Ulrich ,  VORBRÜGGEN, Helmut ,  REHWINKEL, Hartmut ,  THIERAUCH, Karl-Heinz ,  STÜRZEBECHER, Claus-Steffen

    Inventor： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN

    IPC: C07D307/00

    CPC classification number: C07D307/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07F7/1804

    Abstract: 2-oxa-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives according to formula (I) and their enantiomers, where for example A represents -(CH2)n-, (E)-CH=CH- or (Z)-CH=CH-, -C=C, -O- or -S-; B represents hydrogen, C1-C10 alkyl, -OR , halogen, C=N, -N3, -COOR ; R represents oxygen or a -CH2 group; R represents (a), (b), -COOR , Z represents -(CH2)p-, (E)-CH=CH-, -C=C-; W represents a direct bond, a free or functionally altered hydroxymethylene group or a free or functionally altered group (c), where the OH-group can be in the alpha or beta position; D represents a direct bond, a saturated alkylene group with 1 to 5 C atoms, a branched saturated or a linear or branched unsaturated alkylene group with 2 to 5 C atoms; E represents a direct bond, -C=C- or -CH=CR -; R represents hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10-cycloalkyl, optionally substituted C6-C12-aryl or a 5 or 6 member heterocyclic residue; and if R represents hydrogen, their salts with physiologically suitable bases, as well as the alpha -, beta - or gamma -cyclodextrinclathrates, as well as compounds of formula (I) encapsulated with liposomes; process for producng them and drugs containing said compounds.

    Abstract translation: （I）的2-氧杂双环[2.2.1]庚烷衍生物及其对映异构体，其中例如A表示 - （CH 2）n - ，（E）-CH = CH-或（Z）-CH = CH - ， - C = C，-O-或-S-; B表示氢，C 1 -C 10烷基，-OR 2，卤素，C = N，-N 3，-COOR 3; R 1表示氧或-CH 2基; R 4表示（a），（b），-COOR 5，Z表示 - （CH 2）p - ，（E）-CH = CH-，-C = C-; W表示直接键，游离或功能改变的羟基亚甲基或游离或功能改变的基团（c），其中OH基可以在α或β位; D表示直接键，具有1至5个C原子的饱和亚烷基，具有2至5个C原子的支链饱和或直链或支链不饱和亚烷基; E表示直接键，-C = C-或-CH = CR 7 - ; R 8表示氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10 - 环烷基，任选取代的C 6 -C 12 - 芳基或5或6元杂环残基; 并且如果R 5代表氢，它们与生理学上适合的碱的盐，以及α，β或γ-环糊精，以及用脂质体包封的式（I）化合物; 生产它们的方法和含有所述化合物的药物。

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