公开(公告)号：WO2018023493A1

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：PCT/CN2016/093064

申请日：2016-08-03

Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 ,  凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 ,  天津凯莱英制药有限公司 ,  凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司 ,  吉林凯莱英医药化学有限公司

Inventor： 洪浩 ,  詹姆斯•盖吉 ,  马特约•翰逊 ,  卢江平 ,  刘志清 ,  张恩选 ,  李超

IPC: C07D213/85

CPC classification number: C07D213/85

Abstract: 一种具有通式I的芳基腈类化合物的制备方法。通式I，该制备方法包括：以具有通式II的芳基化合物为底物，通式II，其中，n＝0～1，X 1 、X 2 、X 3 和X 4 中在化学可接受的结构中各自独立地选自N、S、O和C中的任意一种；Y为OSO 2 F、OTf或OTs；R 1 、R 2 、R 3 和R 4 各自独立地选自H、烷基、芳基和卤素中的任意一种，在催化剂、还原剂和配体的催化作用下使芳基化合物与氰源进行氰基化反应，得到芳基腈类化合物。

公开(公告)号：WO2017115321A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：PCT/IB2016/058085

申请日：2016-12-29

Applicant: ELDEAB, Hany Abdel Aziz ,  GREISH, Yaser E. ,  THOMAS, Sneha ,  KARAM, Sherif M.

Inventor： ELDEAB, Hany Abdel Aziz ,  GREISH, Yaser E. ,  THOMAS, Sneha ,  KARAM, Sherif M.

IPC: C07D213/85 ,  C07D409/04 ,  A61K31/655 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D409/04 ,  C07D213/85

Abstract: The present disclosure provides a substituted pyridine derivative, which can be used as a bioactive compound for inhibiting stomach cell lines and/or inducing regeneration of damaged stomach lining.

Abstract translation: 本公开提供了取代的吡啶衍生物，其可以用作用于抑制胃细胞系和/或诱导受损的胃内膜再生的生物活性化合物。

公开(公告)号：WO2017083216A1

公开(公告)日：2017-05-18

申请号：PCT/US2016/060765

申请日：2016-11-07

Applicant: MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  RUDD, Michael, T. ,  BRNARDIC, Edward, J. ,  KIM, Yuntae ,  MEISSNER, Robert, S. ,  RADA, Vanessa ,  STACHEL, Shawn, J. ,  ZERBINATTI, Celina, V.

Inventor： RUDD, Michael, T. ,  BRNARDIC, Edward, J. ,  KIM, Yuntae ,  MEISSNER, Robert, S. ,  RADA, Vanessa ,  STACHEL, Shawn, J. ,  ZERBINATTI, Celina, V.

IPC: A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D241/04

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D515/04

Abstract: In its many embodiments, the present invention provides substituted cyanopyridine containing compounds of the Formula (I): and acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y, Q, and the moiety are as defined herein. The novel compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable compositions comprising a compound thereof, are useful as Liver X-β receptor (LXRβ) agonists, and may be useful for treating or preventing pathologies related thereto. Such pathologies include, but are not limited to, inflammatory diseases and diseases characterized by defects in cholesterol and lipid metabolism, such as Alzheimer's disease.

Abstract translation: 在其许多实施方案中，本发明提供了取代的含氰基吡啶的式（I）化合物及其可接受的盐，其中R 1，R 2， R 3，R 4，R 5，X，Y，Q和部分如本文所定义。 本发明的新化合物和包含其化合物的药学上可接受的组合物可用作肝X-β受体（LXRβ）激动剂，并且可用于治疗或预防与其有关的病状。 这样的病理学包括但不限于炎症性疾病和以胆固醇和脂质代谢缺陷为特征的疾病，例如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2016013633A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/JP2015/071021

申请日：2015-07-23

Applicant: 日本曹達株式会社

Inventor： 古川　裕紀 ,  天野　睦大 ,  椎木　康介 ,  諸江　寛子 ,  玉伊　徹生 ,  深川　尊子

IPC: C07C275/64 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N47/30 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C321/14 ,  C07C321/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D295/12 ,  C07D333/20

CPC classification number: A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N47/30 ,  C07C275/64 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C321/14 ,  C07C321/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D295/12 ,  C07D333/20

Abstract: 　式（I）で表される化合物またはその塩は、有害生物防除活性、その中でも特に殺ダニ活性および／または殺虫活性に優れ、安全性に優れ、且つ工業的に有利に合成できる。式中、Ｑは、ヘテロアリール基等を示し、Ｘ 1 は、ハロゲノ基等を示し、ｍは１～５のいずれかの整数であり、ＡはＣＨまたは窒素原子であり、Ｚは酸素原子または硫黄原子であり、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ はＣ１～６アルキル基であり、Ｒ ４ は、無置換のもしくは置換基を有するヘテロアリール基等である。

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物或其盐具有优异的有害生物体控制活性，特别是优异的杀螨活性和/或优异的杀虫活性，是高度安全的，可以在工业上有利地合成。 在该式中，Q表示杂芳基等; X1表示卤代基等; m表示1〜5的整数， A表示CH或氮原子; Z表示氧原子或硫原子; R1，R2和R3独立地表示C1-6烷基; R 4表示未取代的杂芳基，具有取代基的杂芳基等。

公开(公告)号：WO2015196144A2

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/US2015/036793

申请日：2015-06-19

Applicant: ENGLAND, Pamela, M. ,  FLETTERICK, Robert, J. ,  KUCHENBECKER, Kristopher ,  CORTEZ, Felipe De Jesus

Inventor： ENGLAND, Pamela, M. ,  FLETTERICK, Robert, J. ,  KUCHENBECKER, Kristopher ,  CORTEZ, Felipe De Jesus

IPC: A61K31/53 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D257/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/26 ,  C07D253/07 ,  C07K14/721

Abstract: Disclosed herein are compositions and methods for modulating the androgen receptor.

Abstract translation: 本文公开了调节雄激素受体的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2015108245A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：PCT/KR2014/004190

申请日：2014-05-09

Applicant: 제일모직 주식회사

Inventor： 이동환 ,  김민겸 ,  김정섭 ,  천진민 ,  전환승 ,  한승

IPC: C07D213/24 ,  C08L63/00 ,  C08K5/3432 ,  B01J31/02

CPC classification number: C08G59/4014 ,  B01J31/02 ,  B01J31/0271 ,  C07D213/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C08G59/245 ,  C08G59/621 ,  C08G59/686 ,  C08L63/00 ,  H01L23/295 ,  H01L23/3121 ,  H01L2224/16227 ,  H01L2224/32225 ,  H01L2224/73204 ,  H01L2224/92125

Abstract: 본 발명은 화학식 1의 피리디늄계 화합물, 이를 포함하는 에폭시수지 조성물 및 이를 사용하여 제조된 장치에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1的吡啶鎓系化合物，包含该化合物的环氧树脂组合物和使用该化合物的制造装置。

公开(公告)号：WO2015103508A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/US2015/010085

申请日：2015-01-05

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： DUAN, Jingwu ,  DHAR, T. G. Murali ,  JIANG, Bin ,  LU, Zhonghui ,  KARMAKAR, Ananta ,  GUPTA, Arun Kumar ,  WEIGELT, Carolyn A.

IPC: C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D309/08 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D403/04 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D405/04 ,  C07C317/14 ,  C07D405/06 ,  C07D317/20 ,  C07C317/24 ,  C07D239/28

CPC classification number: C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D211/36 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D285/06 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D303/06 ,  C07D303/34 ,  C07D305/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/44 ,  C07D319/20 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

Abstract: Described are RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

Abstract translation: 描述了式（I）的RORγ调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基均在本文中定义。 还提供了包含其的药物组合物。 这样的化合物和组合物可用于调节细胞中RORγ活性的方法和用于治疗受试者治疗受益于RORγ活性（例如自身免疫和/或炎症性疾病）的疾病或病症的受试者的方法。

公开(公告)号：WO2014173917A8

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：PCT/EP2014058172

申请日：2014-04-23

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： FETTES ALEC ,  MARTY HANS-PETER ,  SCALONE MICHELANGELO

IPC: C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D241/24 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D213/84 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D241/24 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides a one step carbonylation of a compound of formula II in the presence of water to afford a compound of formula (I), useful in processes to manufacture BACE inhibitors.

Abstract translation: 本发明提供式II化合物在水存在下的一步羰基化，得到式（I）化合物，可用于制备BACE抑制剂的方法。

公开(公告)号：WO2015078800A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/EP2014/075354

申请日：2014-11-24

Applicant: BAYER CROPSCIENCE AG

Inventor： SCHWARZ, Hans-Georg ,  DECOR, Anne ,  GOERGENS, Ulrich ,  ILG, Kerstin ,  FUESSLEIN, Martin ,  PORTZ, Daniela ,  WELZ, Claudia ,  LUEMMEN, Peter ,  BOERNGEN, Kirsten ,  KOEHLER, Adeline ,  KULKE, Daniel

IPC: A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78

CPC classification number: C07D213/64 ,  A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  C07D213/26 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to the use of known and novel phenalkyl carboxamide derivatives of the formula (I) wherein the structural elements have the meaning as indicated in the description, for the control of nematodes and/or other helminths, particularly in agriculture and in the animal health field, formulations containing such compounds, particularly agrochemical formulations, and methods for the control of nematodes and helminths. The invention further relates to novel phenalkyl carboxamide derivatives, processes for their preparation, formulations containing such compounds, methods for the control of nematodes and helminths and their use as pest controlling agents, particularly their use as nematicides and their use as anthelmintics against endoparasites in animals and humans.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的已知和新的苯烷基甲酰胺衍生物的用途，其中结构元件具有如说明书中所示的含义，用于控制线虫和/或其它蠕虫，特别是在农业和动物中 健康领域，含有这些化合物的制剂，特别是农药制剂，以及用于控制线虫和蠕虫的方法。 本发明还涉及新的苯基烷基甲酰胺衍生物，其制备方法，含这种化合物的制剂，控制线虫和蠕虫的方法及其作为害虫控制剂的用途，特别是它们作为杀线虫剂的用途及其作为对动物内寄生虫的驱肠虫剂的用途 和人类。

公开(公告)号：WO2014154794A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/EP2014/056135

申请日：2014-03-27

Applicant: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： RÖHRIG, Susanne ,  HILLISCH, Alexander ,  STRAßBURGER, Julia ,  HEITMEIER, Stefan ,  SCHMIDT, Martina Victoria ,  SCHLEMMER, Karl-Heinz ,  TERSTEEGEN, Adrian ,  BUCHMÜLLER, Anja ,  GERDES, Christoph ,  SCHÄFER, Martina ,  KINZEL, Tom ,  TELLER, Henrik ,  SCHIROK, Hartmut ,  KLAR, Jürgen ,  JIMENEZ NUNEZ, Eloisa

IPC: C07D413/14 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07B2200/05 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: Die Erfindung betrifft substituierte Oxopyridin-Derivate der Formel n welcher R 1 für eine Gruppe der Formel steht, wobei* die Anknüpfstelle an den Oxopyridinring ist, R 6 für Brom, Chlor, Fluor, Methyl, Difluormethyl, Trifluormethyl, Methoxy, Difluormethoxy oder Trifluormethoxy steht, R 7 für Brom, Chlor, Fluor, Cyano, Nitro, Hydroxy, Methyl, Difluormethyl, Trifluormethyl, Methoxy, Ethoxy, Difluormethoxy, Trifluormethoxy, Ethinyl, 3,3,3-Trifluorprop-l-in-l-yl oder Cyclopropyl steht, und Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von Herz-Kreislauf- Erkrankungen, vorzugsweise von thrombotischen beziehungsweise thromboembolischen Erkrankungen sowie von Ödemen, als auch von ophthalmologischen Erkrankungen.

Abstract translation: 本发明涉及式N其中R 1是下式基团其中*是连接位点Oxopyridinring的取代的氧代吡啶衍生物是，R 6是溴，氯，氟，甲基，二氟甲基，三氟甲基，甲氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基，R7 ，3,3,3-三氟丙-1-于-1-基或环丙基是溴，氯，氟，氰基，硝基，羟基，甲基，二氟甲基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，乙炔基，和方法 它们的制备方法和它们用于制备药物用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的用途，优选血栓形成或血栓栓塞性病症，和水肿，以及眼科疾病。