公开(公告)号：WO2009077186A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/EP2008/010828

申请日：2008-12-12

Applicant: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESLLSCHAFT ,  KIRKLAND, Thomas ,  SCHWEDE, Wolfgang ,  MÖLLER, Carsten ,  BÄUERLE, Stefan ,  WYRWA, Ralf ,  ROTGERI, Andrea

Inventor： KIRKLAND, Thomas ,  SCHWEDE, Wolfgang ,  MÖLLER, Carsten ,  BÄUERLE, Stefan ,  WYRWA, Ralf ,  ROTGERI, Andrea

IPC: C07C255/58 ,  C07D211/34 ,  C07D265/02 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/536 ,  A61K31/351 ,  A61K31/435 ,  A61K31/382 ,  A61P5/24 ,  A61P15/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D317/30 ,  C07C255/60 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/06 ,  C07D317/20 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren der allgemeinen Formel1 die Verwendung der Progesteronrezeptor-Modulatoren zur Herstellung von Arzneimitteln sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind geeignet zur Therapie und Prophylaxe von gynäkologischen Erkrankungen wie Endometriose, Leiomyomen des Uterus, dysfunktionelle Blutungen und Dysmenorrhoe sowie für die Therapie und Prophylaxe von hormonabhängigen Tumoren und zur Verwendung für die weibliche Fertilitätskontrolle sowie für die Hormonersatztherapie.

Abstract translation: 本发明涉及通式1的非类固醇孕激素受体调节剂，使用孕激素受体调节剂用于生产药物和含有这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物适用于治疗和妇科疾病，例如子宫内膜异位症的预防，子宫，功能失调性出血和痛经的平滑肌瘤，以及用于激素依赖性肿瘤的治疗和预防以及用于使用用于女性生育力控制和用于激素替代疗法。

公开(公告)号：WO2005113574A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：PCT/EP2005/005254

申请日：2005-05-10

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT ,  WYRWA, Ralf ,  DROESCHER, Peter ,  RING, Sven ,  ELGER, Walter ,  SCHNEIDER, Birgitt ,  HILLISCH, Alexander ,  REDDERSEN, Gudrun ,  ADAMSKI, Jerzy

Inventor： WYRWA, Ralf ,  DROESCHER, Peter ,  RING, Sven ,  ELGER, Walter ,  SCHNEIDER, Birgitt ,  HILLISCH, Alexander ,  REDDERSEN, Gudrun ,  ADAMSKI, Jerzy

IPC: C07J41/00

CPC classification number: C07J41/0072

Abstract: Die Erfindung betrifft Estradiol-Prodrugs der allgemeinen Formel (I), in denen die Gruppe Z an das Steroid gebunden ist, Verfahren zu deren Herstellung, pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln mit estrogener Wirkung.

Abstract translation: 本发明涉及雌二醇通式（I），其中基团Z结合到类固醇的前药，它们的制备方法，涉及含有这些化合物和它们对具有雌激素作用的药物的制备中使用的药物组合物。

公开(公告)号：WO2007062877A3

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/EP2006011729

申请日：2006-11-27

Applicant: BAYER SCHERING PHARMA AG ,  MUELLER GERD ,  KOSEMUND DIRK ,  WYRWA RALF

Inventor： MUELLER GERD ,  KOSEMUND DIRK ,  WYRWA RALF

IPC: C07J41/00 ,  A61K31/565 ,  A61P5/28 ,  A61P5/32 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07J41/0033

Abstract: The invention relates to a prodrugs of 9a-substituted estratrienes of general formula (I), wherein the Z group is linked to a steroid, (I). The invention also relates to a methods for the production thereof, pharmaceutical compositions which contain said compounds, and to the use thereof. Said inventive compounds of general formula (I) do not bond with the oestrogen receptor alpha and/ or beta but they bond with carboanhydrases and inhibitors of said enzymes.

Abstract translation: 本发明提供了其中基团Z连接到类固醇上的通式（I）的9a-取代的雌激素受体的前体药物，（I）它们的制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其用途。 根据本发明的通式I化合物不结合雌激素受体α和/或β。 它们与碳酸酐酶结合并抑制这些酶。

公开(公告)号：WO0226759A3

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/DE0103732

申请日：2001-09-28

Applicant: JENAPHARM GMBH ,  RING SVEN ,  KAUFMANN GUENTER ,  WYRWA RALF ,  ELGER WALTER

Inventor： RING SVEN ,  KAUFMANN GUENTER ,  WYRWA RALF ,  ELGER WALTER

IPC: A61K31/569 ,  A61K31/58 ,  A61P5/26 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/565

CPC classification number: C07J71/0047 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0085 ,  C07J11/00 ,  C07J71/0063 ,  C07J71/0084

Abstract: The invention relates to 17 alpha fluoroalkyl steroids of the general formula (I), STEROID (I), wherein R3 represents a group of the formula CnFmHo, wherein n = 1, 2, 3, 4, 5 or 6, m > 1 and m+o = 2n+1. The invention further relates to methods for producing the same and to compositions that contain said compounds. The inventive composition of the general formula (I) possess androgenic activity.

Abstract translation: 本发明涉及17阿尔法-Fluoraklylsteroide通式（I）其中R 3是下式基团的CnFmHo，其中n = 1，2，3，4，5或6，M> 1，且m + O = 2N + 1 其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的通式（I）的化合物具有雄激素活性。

公开(公告)号：WO2009047343A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：PCT/EP2008/063664

申请日：2008-10-10

Applicant: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  WYRWA, Ralf ,  PETERS, Olaf ,  BOHLMANN, Rolf ,  DROESCHER, Peter ,  PRELLE, Katja ,  FRITZEMEIER, Karl-Heinrich ,  MUHN, Hans-Peter

Inventor： WYRWA, Ralf ,  PETERS, Olaf ,  BOHLMANN, Rolf ,  DROESCHER, Peter ,  PRELLE, Katja ,  FRITZEMEIER, Karl-Heinrich ,  MUHN, Hans-Peter

IPC: C07C39/14 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61P5/30 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07C39/23 ,  C07C39/17 ,  C07C43/23 ,  C07D333/16

Abstract: The present invention describes non-steroidal compounds of the general Formula (I) in which A is Formula (II) in which X 1 means one or more groups on the phenyl rinq and represents independently of one another a halogen, OH, (C 1 -C 4 )aIkyl, (C 1 -C 4 )alkyl-O, (C 3 -C 6 )cycloalkyl-O, (C 1 -C 14 )acyl-O, (C 1 C 4 )alkenyl, (C 1 -C 4 )alkynyl, perfluoro(C 1 C 4 )alkyl radical, -CHO or CN, and X 2 means one or more groups on the phenyl ring and represents independently of one another an H, halogen, OH, (C 1 C 4 )alkyl, (C 1 C 4 )alkyl-O, (C 1 -C 4 )Jalkenyl, (C 1 -C 4 )alkynyl, perfluoro- (C 1 C 4 )alkyl radical, -CHO or CN, as Estrogens.

Abstract translation: 本发明描述了通式（I）的非甾体化合物，其中A是式（II），其中X 1表示苯基，其中R 1表示一个或多个基团，并且彼此独立地表示卤素，OH，（C 1 -C 4） ）（C1-C4）烷基-O，（C3-C6）环烷基-O，（C1-C14）酰基-O，（C1C4）烯基，（C1-C4）炔基，全氟（C1C4）烷基 - CHO或CN，X2表示苯基上的一个或多个基团，并且彼此独立地表示H，卤素，OH，（C1C4）烷基，（C1C4）烷基-O，（C1-C4）链烯基，（C1- C4）炔基，全氟 - （C1C4）烷基，-CHO或CN，作为雌激素。

公开(公告)号：WO2007062877A2

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：PCT/EP2006/011729

申请日：2006-11-27

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT ,  MÜLLER, Gerd ,  KOSEMUND, Dirk ,  WYRWA, Ralf

Inventor： MÜLLER, Gerd ,  KOSEMUND, Dirk ,  WYRWA, Ralf

CPC classification number: C07J41/0033

Abstract: Die vorliegende Erfindung stellt Prodrugs von 9α-substituierten Estratrienen der allgemeinen Formel (I) bereit, in denen die Gruppe Z an das Steroid gebunden ist, (I) Verfahren zu deren Herstellung, pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten sowie Verwendung derselben. Die erfindungsgemäßen Verbindungen der allgemeinen Formel I binden nicht an den Estrogenrezeptor alpha und/ oder beta. Sie binden an Carboanhydrasen und hemmen diese Enzyme.

Abstract translation: 本发明提供（I）（I）通式的图9a-取代的雌三烯，其中基团Z被结合到类固醇，它们的制备方法，含有这些化合物和使用该药物组合物的前药。 我根据本发明的通式I的化合物不结合到雌激素受体α和/或β。 他们结合并抑制碳酸酐酶，这些酶。

公开(公告)号：WO2005097819A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：PCT/EP2005/003792

申请日：2005-04-07

Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT ,  RING, Sven ,  WYRWA, Ralf ,  KAUFMANN, Günter

Inventor： RING, Sven ,  WYRWA, Ralf ,  KAUFMANN, Günter

IPC: C07J63/00

CPC classification number: C07J63/008

Abstract: Die Erfindung betrifft D-Homo-17-chlor-16(17)-en Steroide der Formel (I) mit androgener Aktivität Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln.

Abstract translation: 本发明涉及D-HOMO-17氯16（17）式（I）化合物与雄激素活性以它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物的烯类固醇，以及它们用于制备药物的用途。

公开(公告)号：WO2005021573A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：PCT/EP2004/009468

申请日：2004-08-19

Applicant: SCHERING AG ,  WYRWA, Ralf ,  RING, Sven ,  KAUFMANN, Günter ,  ELGER, Walter ,  SCHNEIDER, Birgitt

Inventor： WYRWA, Ralf ,  RING, Sven ,  KAUFMANN, Günter ,  ELGER, Walter ,  SCHNEIDER, Birgitt

IPC: C07J63/00

CPC classification number: C07J63/00 ,  Y10S514/841

Abstract: Die Erfindung betrifft Δ 15 -D-Homosteroide der allgemeinen Formel (I). Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen, die diese Verbindungen enthalten. Die erfindungsgemäßen Verbindungen der allgemeinen Formel (I) besitzen androgene Aktivität.

Abstract translation: 本发明涉及德尔塔通式（I）的<15> D-HOMO类固醇。 它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的通式（I）的化合物具有雄激素活性。

公开(公告)号：WO2010025720A3

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：PCT/DE2009/050047

申请日：2009-08-28

Applicant: VEREIN ZUR FÖRDERUNG VON INNOVATIONEN DURCH FORSCHUNG, ENTWICKLUNG UND TECHNOLOGIETRANSFER E. V. (VEREIN INNOVENT E.V.) ,  SCHMIDT, Jürgen ,  SCHNABELRAUCH, Matthias ,  SCHRADER, Christian ,  WEISSER, Jürgen ,  HENNING, Angelika ,  WYRWA, Ralf

Inventor： SCHMIDT, Jürgen ,  SCHNABELRAUCH, Matthias ,  SCHRADER, Christian ,  WEISSER, Jürgen ,  HENNING, Angelika ,  WYRWA, Ralf

IPC: A61L27/30 ,  A61L27/56

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Implantat, das wenigstens teilweise in den Knochen eingesetzt wird. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung ein Verfahren zur Beschichtung eines Implantatgerüst sowie deren Verwendung. Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, unter Vermeidung der Nachteile des Standes der Technik eine Möglichkeit zur Herstellung eines Implantats anzugeben, welches sich im eingesetzten Zustand insbesondere durch eine gute, komplikationslose Osteointegration auszeichnet. Erfindungsgemäß wird die Aufgabe dadurch gelöst, dass mindestens ein Teil der Oberfläche einer Implantatstruktur mit einer festhaftenden, porösen Beschichtung versehen wird, die als wirksamen Schichtbestandteil Galliumionen in Form eines variablen Anteils einer in wässrigen und/oder physiologischen Medien schwerlöslichen Galliumverbindung enthält.

公开(公告)号：WO2010025720A2

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：PCT/DE2009050047

申请日：2009-08-28

Applicant: VER ZUR FOERDERUNG VON INNOVAT ,  SCHMIDT JUERGEN ,  SCHNABELRAUCH MATTHIAS ,  SCHRADER CHRISTIAN ,  WEISSER JUERGEN ,  HENNING ANGELIKA ,  WYRWA RALF

Inventor： SCHMIDT JUERGEN ,  SCHNABELRAUCH MATTHIAS ,  SCHRADER CHRISTIAN ,  WEISSER JUERGEN ,  HENNING ANGELIKA ,  WYRWA RALF

IPC: A61L27/30

CPC classification number: A61L27/306 ,  A61L27/56 ,  C25D11/026 ,  C25D11/06 ,  C25D11/08 ,  C25D11/26

Abstract: The present invention relates to an implant which is introduced at least partially into the bone. The present invention further relates to a method for coating an implant structure and to the use thereof. The problem underlying the invention is that of providing a possibility for the production of an implant which in the introduced state is characterized in particular by good, complication-free osteointegration, while avoiding the disadvantages of the prior art. According to the invention, the problem is solved in that at least part of the surface of an implant structure is provided with a firmly adhering, porous coating, which comprises gallium ions in the form of a variable percentage of a gallium composition that is poorly soluble in aqueous and/or physiological media as the effective layer constituent.

Abstract translation: 本发明涉及至少部分地插入骨中的植入物。 此外，本发明涉及用于涂覆植入物框架的方法及其用途。 本发明的目的是提供一种制造植入物的方法，同时避免现有技术的缺点，其特征在于插入状态特别是通过良好的，不复杂的骨整合。 根据本发明，该目的在具有粘附的植入物结构的表面的至少一部分来实现，提供了一种多孔涂层，该涂层含有一个微溶性的在含水和/或生理介质镓化合物可变部分的形式作为活性成分层镓离子。