公开(公告)号：WO2011009532A2

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：PCT/EP2010/004150

申请日：2010-07-07

Applicant: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT ,  KLAR, Ulrich ,  SCHWEDE, Wolfgang ,  MÖLLER, Carsten ,  ROTGERI, Andrea ,  BONE, Wilhelm

Inventor： KLAR, Ulrich ,  SCHWEDE, Wolfgang ,  MÖLLER, Carsten ,  ROTGERI, Andrea ,  BONE, Wilhelm

IPC: C07J7/00

CPC classification number: C07J1/0033 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

Abstract: Die Erfindung betrifft 17-Hydroxy-17-pentafIuorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-ethinylphenyl-Derivate der Formel (I), worin Y und X die in den Ansprüchen und der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.

Abstract translation: 本发明涉及17-羟基-17- pentafIuorethyl - 雌-4,9（10）式（I），其中Y和X具有在权利要求中所给出的含义和描述中，一种方法的 - 二烯-11-乙炔基 - 苯基衍生物 其制备方法和其作为药物使用。

公开(公告)号：WO02026759A2

公开(公告)日：2002-04-04

申请号：PCT/DE2001/003732

申请日：2001-09-28

IPC: A61K31/569 ,  A61K31/58 ,  A61P5/26 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  C07J

CPC classification number: C07J71/0047 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0085 ,  C07J11/00 ,  C07J71/0063 ,  C07J71/0084

Abstract: The invention relates to 17 alpha fluoroalkyl steroids of the general formula (I), STEROID (I), wherein R3 represents a group of the formula CnFmHo, wherein n = 1, 2, 3, 4, 5 or 6, m > 1 and m+o = 2n+1. The invention further relates to methods for producing the same and to compositions that contain said compounds. The inventive composition of the general formula (I) possess androgenic activity.

Abstract translation: 本发明涉及17阿尔法-Fluoraklylsteroide通式（I）其中R 3是下式基团的CnFmHo，其中n = 1，2，3，4，5或6，M> 1，且m + O = 2N + 1 是，它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。 通式（I）的新化合物具有雄激素活性。

公开(公告)号：WO98055496A1

公开(公告)日：1998-12-10

申请号：PCT/DE1998/001392

申请日：1998-05-20

IPC: C07J1/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00

CPC classification number: C07J41/0072 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006

Abstract: New non-estrogenic estradiol derivatives with an antioxidant effect are disclosed. These estradiol derivatives, which have no estrogenic effect but a high antioxidant effect, are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, in particular for postmenopausal women and for men. Moreover, the disclosed compounds are potential aromatase and sulfatase inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及雌二醇nichtestrogene具有抗氧化活性的新的衍生物。 不estrogeneity和高的抗氧化活性的新的雌二醇衍生物是潜在适合用作抗氧化剂nichtestrogene，特别是用于在绝经后妇女的使用和在男性中。 此外，本发明化合物是芳香酶和硫酸酯酶的潜在抑制剂。

公开(公告)号：WO1995018821A2

公开(公告)日：1995-07-13

申请号：PCT/US1995000074

申请日：1995-01-05

Applicant: SRI INTERNATIONAL

Inventor： SRI INTERNATIONAL ,  TANABE, Masato ,  CHAO, Wan-Ru ,  CHONG, Wesley, K., M. ,  CROWE, David, F.

IPC: C07J01/00

CPC classification number: C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J71/0063

Abstract: Novel antiandrogenic agents are provided. An exemplary group of compounds has the structural formula (I), wherein R through R , a and b are as defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for using the compounds of formula (I) to treat androgen-related clinical conditions are provided, as are methods and compositions for using the compounds as contraceptive agents.

Abstract translation: 提供了新的抗雄激素剂。 一组示例性化合物具有结构式（I），其中R 1至R 10，a和b如本文所定义。 提供了使用式（I）化合物治疗雄激素相关临床病症的药物组合物和方法，以及使用该化合物作为避孕药的方法和组合物。

公开(公告)号：WO2007014711A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：PCT/EP2006/007488

申请日：2006-07-28

Applicant: EUTICALS S.P.A. ,  ASHCROFT, Gillian ,  BRUFANI, Mario ,  CECCACCI, Francesca ,  FARINA, Paolo, Maria ,  FILOCAMO, Luigi ,  GAROFALO, Barbara ,  JOUDIOUX, Roberta ,  MAGGI, Adriana ,  MARINI BETTOLO, Rinaldo ,  MIGNECO, Luisa, Maria

Inventor： ASHCROFT, Gillian ,  BRUFANI, Mario ,  CECCACCI, Francesca ,  FARINA, Paolo, Maria ,  FILOCAMO, Luigi ,  GAROFALO, Barbara ,  JOUDIOUX, Roberta ,  MAGGI, Adriana ,  MARINI BETTOLO, Rinaldo ,  MIGNECO, Luisa, Maria

IPC: C07J1/00 ,  A61K31/567 ,  A61P17/02

CPC classification number: C07J1/0085 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096

Abstract: The invention relates to 17α-(5-hydroxy-C 5 -hydrocarbyl)-l,3,5(10)-estratrien-3,17β-diol derivatives having cicatrising activity, preferably for topical use on wounds, without significant systemic effects, and to pharmaceutical compositions containing them. In particular, the invention relates to estradiol 17α-(5-hydroxypentyn-l-yl)derivatives and 3-esters, 5'-esters and 3,5'-diesters thereof and to a process for the preparation thereof by reaction of 3-OR-protected estrone with an alkali metal derivative of OR-protected 5-pentynol, followed by 3-, 5-' or 3,5'-esterifÊcation.

Abstract translation: 本发明涉及具有ic化活性的17a-（5-羟基-C 5 - 烃基）-1,3,5（10） - 雌三醇-3,17β-二醇衍生物，优选局部用于 伤口，没有显着的全身作用，以及含有它们的药物组合物。 特别地，本发明涉及雌二醇17a-（5-羟基戊炔-1-基）衍生物和3-酯，5'-酯和3,5'-二酯及其制备方法，其通过3- OR保护的雌酮与OR-保护的5-戊炔醇的碱金属衍生物接着进行3-，5-或3,5'-酯化反应。

公开(公告)号：WO0238581A3

公开(公告)日：2002-09-12

申请号：PCT/DE0104217

申请日：2001-11-09

Applicant: JENAPHARM GMBH ,  SCHUBERT GERD ,  RING SVEN ,  ERHART BERND ,  MUELLER GERD

Inventor： SCHUBERT GERD ,  RING SVEN ,  ERHART BERND ,  MUELLER GERD

IPC: C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC classification number: C07J1/0059 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0083 ,  C07J71/0015 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a method for the production of 4-(17 -methyl substituted 3-oxoestra-4,9-dien-11 -yl)benzaldehyd-(1E or 1Z)-oximes of general formula (I), where R1 = H, C1-6 alkyl or a CnF2n+1 group, where n = 1, 2 or 3; R2 = C1-4 alkyl, X = E- or Z-OH; and Y = O-C1-6 alkyl, S-C1-6 alkyl or O-CH2CnF2n+1, where n = 1, 2 or 3, which produces the target compounds of formula (I) with high yield and selectivity.

Abstract translation: 本发明涉及一种方法，用于制备4-（17-甲基取代的3- oxoestra -4,9-二烯-11-基）苯甲醛（1E或1Z）通式（I）其中R1是氢原子的肟， 一个C 1-6 - 烷基或为CnF2n + 1基团，其中n是1，2或3; R2是C1-4Alkylrest，X是常数E或Z OH基团; 和Y是OC 1-6烷基，S-C 1-6烷基或OCH2CnF2n + 1基团，其中n是1，2或3，其提供了式（I）以高产率和选择性的目标化合物。

公开(公告)号：WO9310741A3

公开(公告)日：1994-02-03

申请号：PCT/CA9200518

申请日：1992-12-01

Applicant: ENDORECHERCHE INC

Inventor： LABRIE FERNAND ,  MERAND YVES

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61P5/28 ,  A61P5/32 ,  A61P15/16 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  C07C215/64 ,  C07C217/18 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D235/18 ,  C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D311/02 ,  C07D311/04 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07D335/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K

CPC classification number: C07D295/185 ,  A61K31/10 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07C215/64 ,  C07C217/18 ,  C07C235/34 ,  C07C317/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D235/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D311/60 ,  C07D335/06 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0072 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0021

Abstract: Inhibitors of sex steroid activity, for example those having general structure (A) may be used as part of a pharmaceutical composition to provide antiestrogenic effects and/or to suppress estrogen synthesis. Such pharmaceutical compositions are useful for the treatment of breast cancer or other diseases whose progress is aided by activation of sex steroid receptors.

公开(公告)号：WO2011009532A3

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/EP2010004150

申请日：2010-07-07

Applicant: BAYER SCHERING PHARMA AG ,  KLAR ULRICH ,  SCHWEDE WOLFGANG ,  MOELLER CARSTEN ,  ROTGERI ANDREA ,  BONE WILHELM

Inventor： KLAR ULRICH ,  SCHWEDE WOLFGANG ,  MOELLER CARSTEN ,  ROTGERI ANDREA ,  BONE WILHELM

IPC: C07J7/00 ,  A61K31/56 ,  A61P15/00

CPC classification number: C07J1/0033 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

Abstract: The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-ethyinylphenyl derivatives of formula (I), wherein Y and X are defined as in the claims and in the description, to a method for the production thereof and to the use thereof as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及17-羟基-17- pentafIuorethyl - 雌-4,9（10）式（I），其中Y和X具有在权利要求中所给出的含义和描述中，一种方法的 - 二烯-11-乙炔基 - 苯基衍生物 用于制备和作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2003091272A1

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：PCT/EP2003/004154

申请日：2003-04-22

Applicant: JENAPHARM GMBH & CO. KG

Inventor： GRAWE, Detlef ,  GERECKE, Hagen ,  HÖSEL, Peter ,  EICHARDT, Annette ,  GLIESING, Sabine ,  MÜLLER, Uwe

IPC: C07J1/00

CPC classification number: C07J1/0085

Abstract: Beschrieben wird ein Verfahren zum Herstellen von Kristallen von Steroiden, deren durchschnittliche Partikelgrösse in einem vorgegebenen Bereich liegen and deren maximale Partikelgrösse einen vorgegebenen Wert nicht überschreiten, wobei eine übersättigte Lösung der Steroide, während der Kristallisation einem Nassmahlen mittels einer Vorrichtung zum Nassmahlen unterzogen wird, wodurch eine Primärkornsuspension erhalten wird. Ferner werden nach diesem Verfahren erhältliche Kristalle sowie diese enthaltende pharmazeutische Formulierungen beschrieben.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于制造类固醇晶体，其平均粒径是在预定的范围内和其最大粒径尺寸限制为预定值。 。根据本发明，类固醇的过饱和溶液结晶过程中通过湿式研磨装置的手段进行湿法研磨过程，以获得主晶的悬浮液。 因此，本发明涉及通过所述方法和药物配方和灰含有所述结晶得到的结晶。

公开(公告)号：WO2003059931A1

公开(公告)日：2003-07-24

申请号：PCT/EP2003/000339

申请日：2003-01-14

Applicant: AKZO NOBEL N.V. ,  STOELWINDER, J. ,  OSTENDORF, M. ,  BUGGENUM, Van P.A.M.

Inventor： STOELWINDER, J. ,  OSTENDORF, M. ,  BUGGENUM, Van P.A.M.

IPC: C07J51/00

CPC classification number: C07J1/0085 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J5/0015 ,  C07J51/00 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a process for the preparation of 7α-methyl hydroxy steroids of the Formula I: (Formula I); wherein R 1 is hydrogen, methyl or C≡CH; R 2 is (CH 2 ) n OH, wherein n is 0, 1 or 2; by a copper mediated 1,6-conjugate addition of a Grignard reagent CH 3 MgX,X being a halogen, to the 4,6- unsaturated 3-ketosteroid of formula II: (Formula II); wherein R 1 and R 2 are as previously defined, comprising protecting the hydroxy group of the steroid of Formula II with a trialkylsilyl group, followed by treating the hydroxy protected steroid with the Grignard reagent. The process of the invention is useful for the production of pharmacologically interesting steroids.

Abstract translation: 本发明涉及一种制备式I的结构式Ⅰ的7α-甲基羟基类固醇的方法：其中R1是氢，甲基或C = CH2R2是CH2nOH，其中n是0,1或2，通过铜介导的1， 将格利雅试剂CH 3 M g X（X为卤素）的6-偶联物加成式II的4,6-不饱和3-酮类固醇：式II其中R 1和R 2如前所定义，包括保护式 II与三烷基甲硅烷基，然后用格氏试剂处理羟基保护的类固醇。 本发明的方法可用于生产药理学上有趣的类固醇。