公开(公告)号：WO2014171762A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：PCT/KR2014/003355

申请日：2014-04-17

申请人： 현대약품 주식회사

发明人： 양진 ,  김진웅 ,  이한규 ,  김재현 ,  손창모 ,  이규환 ,  최형호 ,  김대훈 ,  하태영 ,  이재걸

IPC分类号： C07D317/72 ,  A61K31/357 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C51/367 ,  C07C51/373 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07D207/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/04 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D221/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D271/07 ,  C07D277/82 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D317/72

摘要： 본 발명은 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 GPR40 단백질을 활성시키는 효과가 뛰어나 이로 인한 인슐린 분비 촉진 효과가 뛰어나고 타 약물과 병용투여로 인한 독성이 없어 타 약물과의 병용투여가 가능하며 생체 내에서의 GPR40 단백질을 활성시키는 유효 효과가 상당히 뛰어나므로 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 비만, Ⅰ형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당력, 인슐린 내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군 등의 대사성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型的3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其制备方法和用于预防和治疗包括其的有效成分的代谢性疾病的药物组合物。 根据本发明的新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐对GPR40蛋白的活化具有优异的效果，因此具有 胰岛素分泌优异的促进作用; 当与其他药物共同施用并且可能与其他药物共同施用时是无毒的; 并在体内激活GPR40蛋白具有优异的有效作用。 因此，包含新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐的组合物可用于预防和治疗代谢疾病的药物组合物 例如肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，不相容的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，综合征X等。

公开(公告)号：WO2015141958A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：PCT/KR2015/001941

申请日：2015-02-27

申请人： 현대약품 주식회사

发明人： 이인희 ,  채희일 ,  김세환 ,  문순영 ,  하태영 ,  최효선 ,  김영석 ,  김춘화 ,  이재걸

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D215/04 ,  A61K31/538 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D265/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： 본 발명은 CDK5에 의한 PPARG 인산화를 억제하는 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 PPARG 관련 질병 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 광학 이성질체는 PPARG에 고친화도로 결합하지만 작용제(agonist)로 작용하지 않아 유전자 전사를 유도하지 않고, PPARG 인산화의 원인인 CDK5를 차단하여 기존의 당뇨병 치료제의 부작용이 발생하지 않을 뿐 아니라 약리물성이 개선되어 약으로 제제화가 가능하고, PPARG 관련 질병에 대한 치료효과가 우수하여, PPARG 관련 질병의 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及一种抑制CDK5介导的PPARG磷酸化合物的化合物和用于治疗含有其作为活性成分的PPARG相关疾病的药物组合物。 由本发明的化学式1表示的化合物或其光学异构体以高亲和力结合PPARG，但不起激动剂的作用，从而不诱导基因转录; 阻断CDK5，这是PPARG磷酸化的原因，从而不会引起现有的抗糖尿病药物的副作用; 由于其药理学性质的改善，可以配制成药物; 并且由于对PPARG相关疾病具有优异的治疗作用，因此可以有利地用作治疗PPARG相关疾病的药物组合物。