公开(公告)号：WO2016106284A3

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：PCT/US2015067283

申请日：2015-12-22

申请人： FARMINGTON PHARMA DEV

发明人： BRUBAKER WILLIAM F

IPC分类号： C07D273/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D271/07 ,  C07D273/06

CPC分类号： C07D273/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24 ,  C07D271/07 ,  C07D273/04

摘要： The invention describes membrane permeable creatine prodrugs, pharmaceutical compositions comprising membrane permeable creatine prodrugs, and methods of treating diseases such as ischemia, heart failure, neurodegenerative disorders and genetic disorders affecting the creatine kinase system comprising administering creatine prodrugs or pharmaceutical compositions thereof. The invention also describes treating a genetic disease affecting the creatine kinase system, such as, for example, a creatine transporter disorder or a creatine synthesis disorder comprising administering creatine prodrugs or pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明描述了膜渗透性肌酸酐前药，包含膜可渗透性肌酸酐前药的药物组合物，以及治疗疾病如缺血，心力衰竭，神经变性疾病和影响肌酸激酶系统的遗传病症的方法，包括给予肌酸前药或其药物组合物。 本发明还描述了治疗影响肌酸激酶系统的遗传疾病，例如肌酸转运蛋白紊乱或肌酸合成障碍，其包括施用肌酸前药或其药物组合物。

公开(公告)号：WO2015140130A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：PCT/EP2015/055488

申请日：2015-03-17

申请人： REMYND NV

发明人： GRIFFIOEN, Gerard ,  DE TAEYE, Bart ,  PRINCEN, Katrien ,  DE WITTE, Koen ,  BLANCHE, Emilie ,  RATNI, Hasane ,  NETTEKOVEN, Matthias ,  ROGERS-EVANS, Mark

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D271/07 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or (II) or a stereoisomer, enantiomer, racemic, or tautomer thereof, (I) (II) wherein R 1 ,R 2 ,R 3 ,L 1 ,L 2 ,L 3 ,L 4 ,L 5 and n, have the same meaning as that defined in the claims and the description. The present invention also relates to compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such compounds, and to uses of such compounds and compositions for the prevention and/or treatment of metabolic disorders and/or neurodegenerative diseases, and/or protein misfolding disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（II）化合物或其立体异构体，对映体，外消旋或互变异构体，（I）（II）其中R1，R2，R3，L1，L2，L3，L4，L5 和n具有与权利要求和说明书中所定义的相同的含义。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，特别是药物，以及这些化合物和组合物用于预防和/或治疗代谢紊乱和/或神经变性疾病和/或蛋白质错误折叠障碍的用途。

公开(公告)号：WO2015091463A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：PCT/EP2014/077937

申请日：2014-12-16

申请人： NOVASSAY SA

发明人： MEGHANI, Premji ,  KRICEK, Franz

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07C255/07 ,  C07C205/02 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/50 ,  C07C233/10 ,  C07C255/31 ,  C07C259/14 ,  C07C2602/20 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07

摘要： A compound of Formula (1) wherein R 1 represents hydrogen, halo, a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 alkylhalide group, a C1-C4 alkoxy-C2-C4 alkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 alkynyl group or a C3- C7 cyclo alkyl group; R 2 represents Formula (1)' or Formula (1)'' a tautomer thereof; and R 3 represents hydrogen, a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 alkoxy-C2-C4 alkyl group or a C7 cyclo alkyl group; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Processes to prepare said compounds and novel intermediates are also claimed. Such compound finds utility in treating neuropathic pain and disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式（1）的化合物，其中R1表示氢，卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷基卤化物基，C1-C4烷氧基-C2-C4烷基，C2-C4烯基，C2- C4炔基或C3-C7环烷基; R2表示式（1）'或式（1）“其互变异构体; 并且R 3表示氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基-C 2 -C 4烷基或C 7环烷基; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 还要求保护所述化合物和新型中间体的方法。 这种化合物可用于治疗神经性疼痛和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：WO2014066726A2

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：PCT/US2013066749

申请日：2013-10-25

申请人： ENSEMBLE THERAPEUTICS CORPORATION

发明人： ALEXANDER SETHU L ,  BRIGGS THIMOTY F ,  FAVALORO FRANK G JR ,  HALE STEPHEN P ,  SEIGAL BENJAMIN A ,  SHORTSLEEVES KELLEY C ,  SNEDEKER CHERI ,  TAYLOR MICHAEL ,  TERRETT NICHOLAS K ,  YAN DINGXUE ,  NOWAK PAWEL WOJCIECH ,  DENNY RAJIAH ALDRIN ,  CHRUNYK BORIS ANDREW ,  SAHASRABUDHE PARAG VASANT ,  WITHKA JANE MARIE

CPC分类号： C07C255/60 ,  C07C237/22 ,  C07C239/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/15 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D249/04 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates generally to compounds and their therapeutic use. More particularly, the invention relates to compounds that modulate the activity of IL-17 and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as inflammatory diseases and other IL-17 associated disorders.

摘要翻译： 本发明一般涉及化合物及其治疗用途。 更具体地说，本发明涉及调节IL-17的活性和/或可用于治疗诸如炎性疾病和其它IL-17相关疾病的医学病症的化合物。

公开(公告)号：WO2012162635A8

公开(公告)日：2013-12-27

申请号：PCT/US2012039639

申请日：2012-05-25

申请人： SUNOVION PHARMACEUTICALS INC ,  HEFFERNAN MICHELE L R ,  HARDY LARRY WENDELL ,  WU FRANK XINHE ,  SARASWAT LAKSHMI D

发明人： HEFFERNAN MICHELE L R ,  HARDY LARRY WENDELL ,  WU FRANK XINHE ,  SARASWAT LAKSHMI D

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds that modulate GluR5 activity and methods of using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了调节GluR5活性的化合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2013140331A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：PCT/IB2013/052163

申请日：2013-03-19

申请人： CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE

发明人： MANZO, Emiliano ,  PAGANO, Dario ,  CIAVATTA, Maria, Letizia ,  CARBONE, Marianna ,  GAVAGNIN, Margherita

IPC分类号： C07D271/07

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D271/07

摘要： The present invention relates in general terms to a variously substituted 1, 2, 4-oxadiazol derivative, a process for their preparation, and use thereof as an intermediate in the preparation of indolic alkaloids, including phidianidine B and A.

摘要翻译： 本发明一般地涉及各种取代的1,2,4-恶二唑衍生物，其制备方法及其在制备吲哚类生物碱（包括苯哌啶B和A）中的中间体。

公开(公告)号：WO2013131018A1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：PCT/US2013/028695

申请日：2013-03-01

申请人： ZALICUS PHARMACEUTICALS LTD.

发明人： PAJOUHESH, Hassan, A. ,  HOLLAND, Richard ,  ZHANG, Lingyun ,  PAJOUHESH, Hossein, O. ,  LAMONTAGNE, Jason ,  WHELAN, Brendan ,  SHORT, Glenn, F., III. ,  ROMERO, Donna, L.

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/28 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds useful in treating conditions associated with voltage- gated ion channel function, particularly conditions associated with sodium channel activity. More specifically, the invention concerns biaryl derivatives (e.g., compounds according to any of Formulas (I)-(XII) or Compounds (l)-(372) of Table 1) that are that are useful in treatment of conditions such as epilepsy, cancer, pain, migraine, Parkinson's Disease, mood disorders, schizophrenia, psychosis, tinnitus, amyotropic lateral sclerosis, glaucoma, ischaemia, spasticity disorders, obsessive compulsive disorder, restless leg syndrome and Tourette syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与电压门控离子通道功能相关的病症的化合物，特别是与钠通道活性相关的病症。 更具体地说，本发明涉及可用于治疗诸如癫痫，癫痫，癫痫等症状的联芳基衍生物（例如，表1中式（I） - （XII）或化合物（1） - （372）中任一项的化合物） 癌症，疼痛，偏头痛，帕金森病，情绪障碍，精神分裂症，精神病，耳鸣，肌萎缩性侧索硬化，青光眼，局部缺血，痉挛性障碍，强迫症，不宁腿综合征和图雷特综合征。

公开(公告)号：WO2012162635A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：PCT/US2012/039639

申请日：2012-05-25

申请人： SUNOVION PHARMACEUTICALS INC. ,  HEFFERMAN, Michele, L. R. ,  HARDY, Larry, Wendell ,  WU, Frank, Xinhe ,  SARASWAT, Lakshmi, D.

发明人： HEFFERMAN, Michele, L. R. ,  HARDY, Larry, Wendell ,  WU, Frank, Xinhe ,  SARASWAT, Lakshmi, D.

IPC分类号： C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds that modulate GluR5 activity and methods of using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了调节GluR5活性的化合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2012013728A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：PCT/EP2011/062949

申请日：2011-07-27

申请人： ORYZON GENOMICS S.A. ,  ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  FYFE, Matthew, Colin, Thor ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  TIRAPU FERNANDEZ DE LA CUESTA, Iñigo ,  ESTIARTE-MARTÍNEZ, Maria de los Ángeles

发明人： ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  FYFE, Matthew, Colin, Thor ,  MARTINELL PEDEMONTE, Marc ,  TIRAPU FERNANDEZ DE LA CUESTA, Iñigo ,  ESTIARTE-MARTÍNEZ, Maria de los Ángeles

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D285/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D253/07 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula (I) as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g ., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection. Thus, in one specific aspect the invention relates to formulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX).

摘要翻译： 本发明涉及（异）芳基环丙胺化合物，特别包括本文所述和定义的式（I）化合物及其在治疗中的用途，包括例如治疗或预防癌症，神经疾病或病症， 或病毒感染。 因此，在一个具体方面，本发明涉及式（II），（III），（IV），（V），（VI），（VII），（VIII），（IX）。

公开(公告)号：WO2008076356A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：PCT/US2007/025602

申请日：2007-12-14

申请人： ABBOTT LABORATORIES ,  HOBSON, Adrian D. ,  FIX-STENZEL, Shannon ,  CUSACK, Kevin P. ,  BREINLINGER, Eric C. ,  ANSELL, Graham K. ,  STOFFEL, Robert H.

发明人： HOBSON, Adrian D. ,  FIX-STENZEL, Shannon ,  CUSACK, Kevin P. ,  BREINLINGER, Eric C. ,  ANSELL, Graham K. ,  STOFFEL, Robert H.

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel oxadiazole compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions as agonists or antagonists of the S1P family of G protein-coupled receptors for treating diseases associated with modulation of S1P family receptor activity, in particular by affording a beneficial immunosuppressive effect are disclosed.

摘要翻译： 新型恶二唑化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物作为G蛋白偶联受体的S1P家族的激动剂或拮抗剂用于治疗与调节S1P家族受体活性有关的疾病的用途，特别是通过提供有益的免疫抑制 效果被公开。