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    PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE
    1.
    发明申请
    PHOSPHOR- UND SCHWEFEL-SUBSTITUIERTE BENZODIAZEPIN-DERIVATE 审中-公开
    磷和硫苯二氮类取代衍生物

    公开(公告)号：WO2017005711A1

    公开(公告)日：2017-01-12

    申请号：PCT/EP2016/065756

    申请日：2016-07-05

    Applicant: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    Inventor： SIEGEL, Stephan ,  HAENDLER, Bernard ,  TER LAAK, Antonius ,  FERNANDEZ-MONTALVAN, Amaury Ernesto ,  STÖCKIGT, Detlef ,  SCHMEES, Norbert

    IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D243/00 ,  C07F9/28 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00

    CPC classification number: C07D243/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07F9/645

    Abstract: Es werden Bromodomänen-proteininhibitorische, insbesondere BET-proteininhibitorische sowie bevorzugt BRD4-inhibitorische Phosphor- und Schwefel-substituierte Benzodiazepin-Derivate der allgemeinen Formel (I) in der R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyperproliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen beschrieben. Des weiteren wird die Verwendung von BET- Proteininhibitoren bei benignen Hyperplasien, atherosklerotische Erkrankungen, Sepsis, Autoimmunerkrankungen, Gefäßerkrankungen, viralen Infektionen, HIV-assoziierten Nierenerkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen, inflammatorischen Erkrankungen, atherosklerotischen Erkrankungen, Herzinsuffizienz, Muskeldystrophien wie zum Beispiel die fazioskapulohumerale Muskeldystrophie und bei der männlichen Fertilitätskontrolle beschrieben.

    Abstract translation: 有溴基结构域-proteininhibitorische，特别是BET-proteininhibitorische和优选BRD4抑制磷和通式（I），其中R1，R2，R3，R4和R5具有在说明书中给出的含义的硫取代的苯并二氮杂衍生物，其药物 组合物包含本发明和过度增殖性疾病的预防和治疗用途，特别是描述肿瘤疾病的化合物。 此外，使用在良性增生BET蛋白抑制剂，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，HIV相关的肾病，神经变性疾病，炎性疾病，动脉粥样硬化疾病，心脏衰竭，肌肉萎缩症如面肩肱型肌营养不良症和 在雄性能育性的控制进行说明。

    HAPTEN CONJUGATES FOR TARGET DETECTION
    3.
    发明申请
    HAPTEN CONJUGATES FOR TARGET DETECTION 审中-公开
    寻找目标检测

    公开(公告)号：WO2012003476A2

    公开(公告)日：2012-01-05

    申请号：PCT/US2011042849

    申请日：2011-07-01

    Applicant: VENTANA MED SYST INC ,  MURILLO ADRIAN E ,  KOSMEDER JEROME W ,  MAY ERIC ,  DAY WILLIAM ,  LEFEVER MARK ,  PEDATA ANNE M ,  BIENIARZ CHRISTOPHER ,  MILLER PHILLIP

    Inventor： MURILLO ADRIAN E ,  KOSMEDER JEROME W ,  MAY ERIC ,  DAY WILLIAM ,  LEFEVER MARK ,  PEDATA ANNE M ,  BIENIARZ CHRISTOPHER ,  MILLER PHILLIP

    IPC: C07C213/00 ,  A61K47/48 ,  G01N33/58

    CPC classification number: C07D277/54 ,  A61K47/51 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C311/37 ,  C07D233/90 ,  C07D241/52 ,  C07D243/00 ,  C07D271/12 ,  G01N33/581 ,  G01N2333/908

    Abstract: Embodiments of hapten conjugates including a hapten, an optional linker, and a peroxidase- activatable aryl moiety are disclosed. In some embodiments, the peroxidase- activatable aryl moiety is tyramine or a tyramine derivative. Embodiments of methods for making and using the hapten conjugates also are disclosed. In particular embodiments, the hapten conjugates are used in a signal amplification assay. In certain embodiments, the hapten is an oxazole, a pyrazole, a thiazole, a benzofurazan, a triterpene, a urea, a thiourea other than a rhodamine thiourea, a nitroaryl other than dinitrophenyl or trinitrophenyl, a rotenoid, a cyclolignan, a heterobiaryl, an azoaryl, a benzodiazepine, or 7-diethylamino-3- carboxycoumarin. The hapten is coupled to the peroxidase-activatable aryl moiety directly or indirectly via a linker. In certain embodiments, the hapten conjugates are used in multiplexed assays.

    Abstract translation: 公开了包含半抗原，任选接头和可过氧化物酶活化的芳基部分的半抗原共轭物的实施方案。 在一些实施方案中，过氧化物酶活化的芳基部分是酪胺或酪胺衍生物。 还公开了制备和使用半抗原共轭物的方法的实施方案。 在具体实施方案中，半抗原共轭物用于信号放大测定。 在某些实施方案中，半抗原是恶唑，吡唑，噻唑，苯并呋咱，三萜，脲，除罗丹明硫脲以外的硫脲，除二硝基苯基或三硝基苯基以外的硝基芳基，旋环体，环链烷基，异二芳基， 偶氮二芳基，苯并二氮杂或7-二乙基氨基-3-羧基香豆素。 半抗原通过接头直接或间接偶联至过氧化物酶活化的芳基部分。 在某些实施方案中，半抗原共轭物用于多重测定。

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