公开(公告)号：WO2021208945A1

公开(公告)日：2021-10-21

申请号：PCT/CN2021/087153

申请日：2021-04-14

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  浦强 ,  张子学 ,  焦民茹

IPC: C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D243/12 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明公开了一种苯并氮杂环类化合物、其制备方法及用途。本发明提供了一种如式I所示的苯并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐，其可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有HDAC6选择性抑制作用，且具有高效、低毒、药代动力学特性理想等特征。

公开(公告)号：WO2019246541A1

公开(公告)日：2019-12-26

申请号：PCT/US2019/038509

申请日：2019-06-21

Applicant: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

Inventor： GRAY, Nathanael S. ,  JANG, Jaebong ,  DE CLERCQ, Dries ,  SCOTT, David A.

IPC: A61K31/55 ,  C07D243/12

Abstract: The application relates to compounds, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, or stereoisomers thereof, which modulate the activity of EGFR, a pharmaceutical composition comprising said compounds, and methods of treating or preventing a disease in which EGFR plays a role.

公开(公告)号：WO2013167177A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：PCT/EP2012/058500

申请日：2012-05-09

Applicant: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI MILANO ,  FONDAZIONE ITALIANA SCLEROSI MULTIPLA - FISM ONLUS ,  ABBRACCHIO, Maria Pia ,  BATTAGLIA, Mario Alberto ,  EBERINI, Ivano ,  FUMAGALLI, Marta ,  PARRAVICINI, Chiara ,  SENSI, Cristina ,  ZARATIN, Paola

Inventor： ABBRACCHIO, Maria Pia ,  BATTAGLIA, Mario Alberto ,  EBERINI, Ivano ,  FUMAGALLI, Marta ,  PARRAVICINI, Chiara ,  SENSI, Cristina ,  ZARATIN, Paola

IPC: C07D243/12 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D495/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  C07D243/12 ,  C07D243/16 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: The present invention relates to chemical compounds acting through GPR17 receptor for use in the treatment of diseases, in particular for use in chronic and/or acute neurodegenerative diseases, preferably Multiple Sclerosis, inflammatory diseases, pathologies involving the immune system, cardiovascular diseases, renal diseases.

Abstract translation: 本发明涉及通过GPR17受体作用的化合物，用于治疗疾病，特别是用于慢性和/或急性神经变性疾病，优选多发性硬化症，炎性疾病，涉及免疫系统的病症，心血管疾病，肾脏疾病 。

公开(公告)号：WO2012008478A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/JP2011/065935

申请日：2011-07-13

Applicant: 日本ケミファ株式会社 ,  佐久間詔悟 ,  荒井勝彦 ,  小林邦夫 ,  渡邉義一 ,  今井利安 ,  井上和秀

Inventor： 佐久間詔悟 ,  荒井勝彦 ,  小林邦夫 ,  渡邉義一 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: 　次の一般式（ＩＩＩ）、（式中、Ｒ ２１ 及びＲ ２２ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基他を表し、　Ｒ ２３ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基他を表し、　Ｒ ２４ 及びＲ ２５ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基他を表し、　Ｒ ２６ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基他を表し、　そして、ｐは０又は１を表す。） で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩をＰ２Ｘ ４ 受容体拮抗剤として使用する。

Abstract translation: 由通式（III）表示的二氮杂衍生物（式中，R 21和R 22分别表示氢原子，C 1-8烷基等，R 23表示氢原子，C 1-8烷基等; R 24 R 25独立地表示氢原子，C 1-8烷基等; R 26表示氢原子，C 1-8烷基，卤素原子，羟基，硝基，氰基，可以具有取代基的苯基 ，或任选取代的杂环基等; p表示0或1.）或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂。

公开(公告)号：WO2011021726A2

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/JP2010064545

申请日：2010-08-20

Applicant: OTSUKA PHARMA CO LTD ,  OSHIMA KUNIO ,  MATSUMURA SHUUJI ,  YAMABE HOKUTO ,  ISONO NAOHIRO ,  TAKEMURA NORIAKI ,  TAIRA SHINICHI ,  OSHIYAMA TAKASHI ,  MENJO YASUHIRO ,  NAGASE TSUYOSHI ,  UEDA MASATAKA ,  KOGA YASUO ,  NAKAYAMA SUNAO ,  TSUJIMAE KENJI ,  ONOGAWA TOSHIYUKI ,  TAI KUNINORI ,  ITOTANI MOTOHIRO

Inventor： OSHIMA KUNIO ,  MATSUMURA SHUUJI ,  YAMABE HOKUTO ,  ISONO NAOHIRO ,  TAKEMURA NORIAKI ,  TAIRA SHINICHI ,  OSHIYAMA TAKASHI ,  MENJO YASUHIRO ,  NAGASE TSUYOSHI ,  UEDA MASATAKA ,  KOGA YASUO ,  NAKAYAMA SUNAO ,  TSUJIMAE KENJI ,  ONOGAWA TOSHIYUKI ,  TAI KUNINORI ,  ITOTANI MOTOHIRO

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently -N= or -CH=; and R5 is group represented by (2) wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group -XA-N-XB-; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

Abstract translation: 本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; R5为由（2）表示的基团，其中R6和R7各自独立地为氢或有机基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

公开(公告)号：WO2007135295A3

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/FR2007000868

申请日：2007-05-23

Applicant: SANOFI AVENTIS ,  ZHANG JIDONG ,  BENEDETTI YANNICK ,  COMMERCON ALAIN

Inventor： ZHANG JIDONG ,  BENEDETTI YANNICK ,  COMMERCON ALAIN

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D307/32 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D243/12 ,  C07D243/26 ,  C07D267/14

Abstract: The invention especially relates to derivatives of 2-alkoxy-3,4,5- trihydroxy-alkyl amides, the preparation thereof, compositions containing the same, and the use of said derivatives as medicaments, especially anticancer drugs.

Abstract translation: 本发明特别涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基烷基酰胺的衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及所述衍生物作为药物，特别是抗癌药物的用途。

公开(公告)号：WO0182913A3

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：PCT/JP0103617

申请日：2001-04-26

Applicant: SUCAMPO AG ,  FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO ,  UENO RYUJI

Inventor： UENO RYUJI

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D241/04

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/165 ,  A61K31/495

Abstract: This invention relates to an ocular tension depressor containing a specific benzamide derivative as an active ingredient.

Abstract translation: 本发明涉及含有特定的苯甲酰胺衍生物作为活性成分的眼压抑制剂。

公开(公告)号：WO01029012A2

公开(公告)日：2001-04-26

申请号：PCT/EP2000/009554

申请日：2000-09-29

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P13/02 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P27/02 ,  A61P29/02 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D243/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D243/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

Abstract: The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein R is phenyl; pyridine; thiophenyl or thiazolyl, which are optionally substituted. The compounds according to the present invention can be used for treating or preventing acute and/or chronic neurological disorders such as psychosis, schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive disorders and memory deficits.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 3是苯基; 吡啶; 噻吩基或噻唑基，其任选被取代。 根据本发明的化合物可用于治疗或预防急性和/或慢性神经障碍，例如精神病，精神分裂症，阿尔茨海默病，认知障碍和记忆缺陷。

公开(公告)号：WO0068209A3

公开(公告)日：2001-03-01

申请号：PCT/EP0003982

申请日：2000-05-04

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  COLCLOUGH DAVID ,  HODGSON ANNE ,  SZEWCZYK JERZY RYSZARD

Inventor： COLCLOUGH DAVID ,  HODGSON ANNE ,  SZEWCZYK JERZY RYSZARD

IPC: A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12

CPC classification number: C07D243/12

Abstract: An enantiomerically enriched compound of Formula (I) is disclosed, processes for its preparation, pharmaceutical compositions containing it and the use therefore, for the treatment of CCK-A mediated diseases or conditions, such as obesity.

Abstract translation: 公开了式（I）的对映异构体富集的化合物，其制备方法，含有它的药物组合物，因此用于治疗CCK-A介导的疾病或病症如肥胖症。

公开(公告)号：WO00038618A2

公开(公告)日：2000-07-06

申请号：PCT/US1999/030815

申请日：1999-12-23

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  A61K

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

Abstract: This invention relates to novel lactams having formula (I) to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of A beta -peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to beta -amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

Abstract translation: 本发明涉及具有式（I）的新型内酰胺及其药物组合物及其使用方法。 这些新型化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工，更具体地，抑制Aβ肽的产生，从而起到防止淀粉样蛋白的神经沉积的形成的作用。 更具体地，本发明涉及治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病，例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。