公开(公告)号：WO2012007008A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/DK2011/050281

申请日：2011-07-15

申请人： EPITHERAPEUTICS APS ,  LABELLE, Marc ,  MONTALBETTI, Christian A.G.N. ,  MEARS, Richard John

发明人： LABELLE, Marc ,  MONTALBETTI, Christian A.G.N. ,  MEARS, Richard John

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic disregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of such compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节组蛋白去甲基化酶（HDME）的活性的化合物，其可用于预防和/或治疗其中涉及发病机理的基因组失调的疾病，例如， 癌症。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及这种化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2012007007A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/DK2011/050280

申请日：2011-07-15

申请人： EPITHERAPEUTICS APS ,  LABELLE, Marc ,  MONTALBETTI, Christian A.G.N. ,  MEARS, Richard John ,  VILE, Julia ,  GELMAN, Danny M. ,  GAI, Xinjie ,  BARKER, Oliver Robin ,  DEBOVES, Hervé Jean Claude ,  EAST, Stephen Peter ,  BOESEN, Thomas

发明人： LABELLE, Marc ,  MONTALBETTI, Christian A.G.N. ,  MEARS, Richard John ,  VILE, Julia ,  GELMAN, Danny M. ,  GAI, Xinjie ,  BARKER, Oliver Robin ,  DEBOVES, Hervé Jean Claude ,  EAST, Stephen Peter ,  BOESEN, Thomas

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic disregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of such compounds as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节组蛋白去甲基化酶（HDME）活性的化合物，其可用于预防和/或治疗其中基因组失调涉及发病机制的疾病，例如， 癌症。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及这些化合物作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2015153498A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：PCT/US2015/023407

申请日：2015-03-30

申请人： EPITHERAPEUTICS, APS ,  LABELLE, Marc

发明人： LABELLE, Marc ,  ZHANG, Rui ,  MARTYR, Cuthbert D. ,  SARASWAT, Neerja ,  BOESEN, Thomas

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the form in which Q is selected from -COOH -CH=NR 12 , -W, -CH 2 NHR 13 , -CH=0 and -CH(OR 17 ) 2 capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer and formulations and methods of use of such compounds.

摘要翻译： 其中Q选自能够调节组蛋白脱甲基酶（HDME）活性的-COOH -CH = NR12，-W，-CH2NHR13，-CH = 0和-CH（OR17）2）形式的化合物，其可用于 预防和/或治疗涉及发病机理的基因组失调的疾病，例如， 癌症和这些化合物的制剂和使用方法。

公开(公告)号：WO2016033169A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/US2015/046921

申请日：2015-08-26

申请人： EPITHERAPEUTICS APS

发明人： BOESEN, Thomas ,  LABELLE, Marc ,  YANG, Ying ,  SARASWAT, Neerja ,  DUDEKULA, Dastagiri ,  COOK, Cyril John ,  VAKITI, Ramkrishna Reddy ,  ZHANG, Rui ,  ULLAH, Farman

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present application relates to compounds being of Formula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (Ilia), (Illb), (IIIc), (Hid), (Hie), (Illf), and (Illg). Compounds of Formula (I) have the structure: wherein Q, R 1 , R 18, R 19 , M, A and Y are as defined herein. The compounds of the application can modulate the activity of histone demethylases (HDMEs), and can be useful for the prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, e.g., cancer.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），（II），（III），（IV），（V），（VI），（IIIa），（IIIb），（IIIc），（Hid） Hie），（Illf）和（Illg）。 式（I）的化合物具有以下结构：其中Q，R 1，R 18，R 19，M，A和Y如本文所定义。 该应用的化合物可以调节组蛋白脱甲基酶（HDME）的活性，并且可用于预防和/或治疗其中发生基因组紊乱参与发病机理的疾病，例如癌症。

公开(公告)号：WO2014053491A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：PCT/EP2013/070457

申请日：2013-10-01

申请人： EPITHERAPEUTICS APS

发明人： LABELLE, Marc ,  BOESEN, Thomas ,  MEHROTRA, Mukund ,  KHAN, Qasim ,  ULLAH, Farman

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present application discloses compounds capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer. The present application also discloses pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of such compounds as a medicament. The compounds take the form (I).

摘要翻译： 本申请公开了能够调节组蛋白脱甲基酶（HDME）的活性的化合物，其可用于预防和/或治疗其中涉及发病机理的基因组异常调节的疾病，例如， 癌症。 本申请还公开了包含所述化合物的药物组合物和作为药物的这些化合物的用途。 化合物的形式（I）。

公开(公告)号：WO2014131777A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：PCT/EP2014/053674

申请日：2014-02-26

申请人： EPITHERAPEUTICS APS

发明人： LABELLE, Marc ,  BOESEN, Thomas ,  KHAN, Qasim ,  VAKITI, Ramkrishna Reddy ,  SHARMA, Utpal ,  YANG, Ying ,  MEHROTRA, Mukund ,  SARASWAT, Neerja ,  ULLAH, Farman

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/537 ,  C07C55/06 ,  C07C55/07 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07C309/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D307/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of the form In which Q is selected from -CH=NR 12 , –W, -CH= 2 NHR 13 , –CH=O and -CH(OR 17 ) 2 capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer and formulations and methods of use of such compounds.

摘要翻译： 其中Q选自-CH = NR12，-W，-CH = 2NHR13，-CH = O和-CH（OR17）2的形式的化合物，其能够调节组蛋白脱甲基酶（HDME）的活性，其可用于 预防和/或治疗涉及发病机理的基因组失调的疾病，例如， 癌症和这些化合物的制剂和使用方法。

公开(公告)号：WO2004041285A1

公开(公告)日：2004-05-21

申请号：PCT/US2003/029143

申请日：2003-09-19

申请人： TULARIK INC. ,  BURKITT, Simon, A. ,  CARDOZO, Mario, G. ,  CUSHING, Timothy, D. ,  DeGRAFFENREID, Michael, R. ,  FARTHING, Christopher, N. ,  HAO, Xiaolin ,  JAEN, Juan, C. ,  JIAO, Xian, Yun ,  KOPECKY, David, J. ,  LABELLE, Marc ,  LIVELY, Sarah, E. ,  MCMINN, Dustin, L. ,  RASMUSSEN, Sven, P. ,  SHIN, Youngsook ,  SMITH, Andrew ,  SMITH, Marie-Louise

发明人： BURKITT, Simon, A. ,  CARDOZO, Mario, G. ,  CUSHING, Timothy, D. ,  DeGRAFFENREID, Michael, R. ,  FARTHING, Christopher, N. ,  HAO, Xiaolin ,  JAEN, Juan, C. ,  JIAO, Xian, Yun ,  KOPECKY, David, J. ,  LABELLE, Marc ,  LIVELY, Sarah, E. ,  MCMINN, Dustin, L. ,  RASMUSSEN, Sven, P. ,  SHIN, Youngsook ,  SMITH, Andrew ,  SMITH, Marie-Louise

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症，免疫调节，代谢，感染和细胞增殖性疾病或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与炎症，代谢，感染和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物含有稠合的杂双环。

公开(公告)号：WO2008002591A3

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：PCT/US2007/014873

申请日：2007-06-26

申请人： AMGEN INC ,  KAYSER, Frank ,  LABELLE, Marc ,  SHAN, Bei ,  ZHANG, Jian ,  ZHOU, Mingyue

发明人： KAYSER, Frank ,  LABELLE, Marc ,  SHAN, Bei ,  ZHANG, Jian ,  ZHOU, Mingyue

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating atherosclerosis, inflammation, thrombosis and other conditions and for decreasing or prevention of accumulation of cholesterol in a subject by modifying LCAT polypeptide.

公开(公告)号：WO2004047755A2

公开(公告)日：2004-06-10

申请号：PCT/US2003/037574

申请日：2003-11-21

申请人： TULARIK INC. ,  JAPAN TOBACCO, INC. ,  FOX, Brian, M. ,  FURUKAWA, Noboru ,  HAO, Xiaolin ,  IIO, Kiyosei ,  INABA, Takashi ,  JACKSON, Simon, M. ,  KAYSER, Frank ,  LABELLE, Marc ,  LI, Kexue ,  MATSUI, Takuya ,  MCMINN, Dustin, L. ,  OGAWA, Nobuya ,  RUBENSTEIN, Steven, M. ,  SAGAWA, Shoichi ,  SUGIMOTO, Kazuyuki ,  SUZUKI, Masahiro ,  TANAKA, Masahiro ,  YE, Guosen ,  YOSHIDA, Atsuhito ,  ZHANG, Jian

发明人： FOX, Brian, M. ,  FURUKAWA, Noboru ,  HAO, Xiaolin ,  IIO, Kiyosei ,  INABA, Takashi ,  JACKSON, Simon, M. ,  KAYSER, Frank ,  LABELLE, Marc ,  LI, Kexue ,  MATSUI, Takuya ,  MCMINN, Dustin, L. ,  OGAWA, Nobuya ,  RUBENSTEIN, Steven, M. ,  SAGAWA, Shoichi ,  SUGIMOTO, Kazuyuki ,  SUZUKI, Masahiro ,  TANAKA, Masahiro ,  YE, Guosen ,  YOSHIDA, Atsuhito ,  ZHANG, Jian

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods that are useful in the treatment or prevention of metabolic and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the activity of proteins involved in lipid metabolism and cell proliferation.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗或预防代谢和细胞增殖性疾病或病症的化合物，药物组合物和方法。 具体而言，本发明提供了调节参与脂质代谢和细胞增殖的蛋白质活性的化合物。

公开(公告)号：WO2001081312A3

公开(公告)日：2001-11-01

申请号：PCT/CA2001/000563

申请日：2001-04-23

申请人： MERCK FROSST CANADA & CO. ,  GALLANT, Michel ,  LACHANCE, Nicholas ,  LABELLE, Marc ,  ZAMBONI, Robert ,  JUTEAU, Helene ,  GAREAU, Yves ,  LACOMBE, Patrick

发明人： GALLANT, Michel ,  LACHANCE, Nicholas ,  LABELLE, Marc ,  ZAMBONI, Robert ,  JUTEAU, Helene ,  GAREAU, Yves ,  LACOMBE, Patrick

IPC分类号： C07D213/64

摘要： This invention encompasses a method for the treatment or prevention of prostaglandin mediated diseases comprising administering to a mammalian patient a compound of formula (I) in an amount that is effective to treat or prevent said prostaglandin mediated disease. Novel compounds are also disclosed.