公开(公告)号：WO2017106634A1

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：PCT/US2016/067155

申请日：2016-12-16

申请人： INCYTE CORPORATION

发明人： WU, Liangxing ,  YU, Zhiyong ,  ZHANG, Fenglei ,  YAO, Wenqing

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D213/84 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), methods of using the compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are useful in treating, preventing or ameliorating diseases or disorders such as cancer or infections.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，使用所述化合物作为免疫调节剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或改善诸如癌症或感染的疾病或病症。

公开(公告)号：WO2015196144A3

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：PCT/US2015036793

申请日：2015-06-19

申请人： ENGLAND PAMELA M ,  FLETTERICK ROBERT J ,  KUCHENBECKER KRISTOPHER ,  CORTEZ FELIPE DE JESUS

发明人： ENGLAND PAMELA M ,  FLETTERICK ROBERT J ,  KUCHENBECKER KRISTOPHER ,  CORTEZ FELIPE DE JESUS

IPC分类号： C12N9/99

CPC分类号： C07D257/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/26 ,  C07D253/07 ,  C07K14/721

摘要： Disclosed herein are compositions and methods for modulating the androgen receptor.

摘要翻译： 本文公开了调节雄激素受体的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2015153498A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：PCT/US2015/023407

申请日：2015-03-30

申请人： EPITHERAPEUTICS, APS ,  LABELLE, Marc

发明人： LABELLE, Marc ,  ZHANG, Rui ,  MARTYR, Cuthbert D. ,  SARASWAT, Neerja ,  BOESEN, Thomas

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the form in which Q is selected from -COOH -CH=NR 12 , -W, -CH 2 NHR 13 , -CH=0 and -CH(OR 17 ) 2 capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer and formulations and methods of use of such compounds.

摘要翻译： 其中Q选自能够调节组蛋白脱甲基酶（HDME）活性的-COOH -CH = NR12，-W，-CH2NHR13，-CH = 0和-CH（OR17）2）形式的化合物，其可用于 预防和/或治疗涉及发病机理的基因组失调的疾病，例如， 癌症和这些化合物的制剂和使用方法。

公开(公告)号：WO2015123453A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：PCT/US2015/015687

申请日：2015-02-12

申请人： PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： XU, Qing ,  SONG, Yonghong ,  PANDEY, Anjali

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： In one aspect, the invention provides a compound according to formula I, as well as tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and hydrates thereof. Pharmaceutical compositions, methods of inhibiting Janus kinases (JAKs), and methods for treating a condition or disorder mediated at least in part by JAK kinase activity are also described.

摘要翻译： 一方面，本发明提供式I化合物及其互变异构体，药学上可接受的盐和水合物。 还描述了药物组合物，抑制Janus激酶（JAK）的方法和至少部分地通过JAK激酶活性介导的病症或病症的治疗方法。

公开(公告)号：WO2014170413A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：PCT/EP2014/057835

申请日：2014-04-16

申请人： SYNGENTA LIMITED

发明人： AVERY, Alaric James ,  TAYLOR, John Benjamin ,  VINER, Russell Colin ,  WAILES, Jeffery Steven ,  CLOUDSDALE, Ian Stuart ,  ASPINALL, Ian Henry ,  BLACK, Janice ,  BRIGGS, Emma ,  HACHISU, Shuji ,  HARDY, Simon ,  DICKSON, John Kenneth Jr

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D471/04 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07D207/46 ,  C07D277/56 ,  A01N37/30 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50

CPC分类号： A01N37/18 ,  A01N25/32 ,  A01N37/40 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/52 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N47/06 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/46 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): wherein the substituents are as defined herein, and wherein the compound of formula (I) is optionally present as an agrochemically acceptable salt thereof. These compounds are thought to be suitable for use as herbicides. The invention therefore also relates to a method of controlling weeds, especially grassy monocotyledonous weeds, in crops of useful plants, comprising applying a compound of formula (I), or a herbicidal composition comprising such a compound, to the plants or to the locus thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中取代基如本文所定义，并且其中式（I）化合物任选作为农业化学上可接受的盐存在。 这些化合物被认为适合用作除草剂。 因此，本发明还涉及在有用植物的作物中控制杂草，特别是草单子叶杂草的方法，包括将式（I）化合物或包含这种化合物的除草组合物施用于植物或其基因座 。

公开(公告)号：WO2014082738A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：PCT/EP2013/003573

申请日：2013-11-27

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： KÜHNERT, Sven ,  LUCAS, Simon ,  BAHRENBERG, Gregor ,  SCHRÖDER, Wolfgang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C321/28 ,  C07D213/81 ,  C07D237/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to substituted heteroquinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及取代的杂喹啉-3-甲酰胺，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或病症的这些化合物。

公开(公告)号：WO2013090497A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/US2012/069367

申请日：2012-12-13

申请人： GE HEALTHCARE LIMITED ,  MEDI-PHYSICS, INC.

发明人： JONES, Clare ,  GLASER, Matthias Eberhard ,  WYNN, Duncan ,  NAIRNE, James ,  MOKKAPATI, Umamaheshwar P. ,  NEWINGTON, Ian, Martin ,  RANGASWAMY, Chitralekha ,  JOSE, Jinto ,  JOHANSSON, Saga

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D237/24 ,  C07D495/04 ,  C07C243/22 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K49/0052 ,  C07B59/002 ,  C07D213/74 ,  C07D237/24 ,  C07D495/04 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： Pyridazinone compounds of Formula I: (I) wherein: R' is alkyl or Ar, optionally substituted with at least one alkyl, halo¬ gen, hydroxyl, alkoxy, haloalkoxy, acid, ester, amino, nitro, amide, or alkoxyhalo; 2 R is independently alkyi, alkynyl, ester, amino, amide, acid, aryl, heteroaryl, aminoalkyl, -C(=0)alkyl, -C(=0)aryl, -C(=0)heteroaryl, -C(=0)heterocycloalkyl, - C(=0)heterocycloalkylAr, -C(=0)(CH 2 ) n halo, -C(=0)(CH 2 )nheterocyclyl, or -SC^Ar, optionally substituted with at least one alkyi, alkylhalo, halogen, nitro, aryl, heteroaryl, or heteroaryl(CH 2 )nhalo; R 3 and R 4 are independently hydrogen, alkyi, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl; Ar is an aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl group; n is an integer from 0-10; or a radiolabeled derivative thereof. The compounds are useful as imaging probes of Tau pathology in Alzheimer's disease are described. Compositions and methods of making such compounds are also described.

摘要翻译： 式I的哒嗪酮化合物：（I）其中：R'是烷基或Ar，任选被至少一个烷基，卤代，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，酸，酯，氨基，硝基，酰胺或烷氧基卤素取代; 其中R 2独立地是烷基，炔基，酯，氨基，酰胺，酸，芳基，杂芳基，氨基烷基，-C（= O）烷基，-C（= O）芳基，-C（= O） 0）杂环烷基，-C（= O）杂环烷基Ar，-C（= O）（CH 2）n Halo，-C（= O）（CH 2）n杂环基或-C≡Ar，任选被至少一个烷基卤代， 卤素，硝基，芳基，杂芳基或杂芳基（CH2）nhalo; R 3和R 4独立地是氢，烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基; Ar是芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基; n是0-10的整数; 或其放射性标记的衍生物。 这些化合物可用作阿尔茨海默氏病Tau病理学的成像探针。 还描述了制备这种化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2012170371A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/US2012/040821

申请日：2012-06-05

申请人： N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  STOUT, Adam

发明人： SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  STOUT, Adam

IPC分类号： A01N43/64 ,  A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  C07C59/115 ,  C07D213/55 ,  C07D215/20 ,  C07D215/46 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D253/10 ,  C07D295/155 ,  C07D311/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10

摘要： The present invention is directed to compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 本发明涉及可用作S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）抑制剂的化合物，包含这些化合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：WO2012082857A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/US2011/064837

申请日：2011-12-14

申请人： THERAVANCE, INC. ,  SMITH, Cameron ,  FLEURY, Melissa ,  GENDRON, Roland ,  HUDSON, Ryan ,  HUGHES, Adam D.

发明人： SMITH, Cameron ,  FLEURY, Melissa ,  GENDRON, Roland ,  HUDSON, Ryan ,  HUGHES, Adam D.

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C281/02 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  Y02P20/55

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: (I) where R 1 -R 6 , a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R 1 -R 6，a，b和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2011118672A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：PCT/JP2011/057078

申请日：2011-03-24

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  重永 健詞 ,  今村 佳正 ,  鈴木 大輔 ,  宅和 知文 ,  本間 俊樹 ,  平林 明仁 ,  平澤 秀明 ,  近藤 敦志

发明人： 重永　健詞 ,  今村　佳正 ,  鈴木　大輔 ,  宅和　知文 ,  本間　俊樹 ,  平林　明仁 ,  平澤　秀明 ,  近藤　敦志

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/337 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/455 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C307/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D213/36 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/89 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D305/06 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C237/40 ,  C07C255/16 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C279/22 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/46 ,  C07D213/36 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/89 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D305/06 ,  C07D333/38

摘要： 【課題】医薬、殊に、血漿カリクレイン阻害作用を有し、浮腫（特に遺伝性血管浮腫、脳浮腫）、血腫（特に頭蓋内血腫）の予防・治療剤、手術時の出血抑制に有用な医薬組成物の提供。 【解決手段】本発明医薬の有効成分である3つの環基を有することを特徴とするカルボン酸化合物が、良好な血漿カリクレイン阻害作用を有することを見出した。本発明のカルボン酸誘導体を有効成分とする医薬組成物は、良好な血漿カリクレイン阻害作用を有することから、浮腫（特に、遺伝性血管浮腫、脳浮腫）、血腫（特に頭蓋内血腫）の予防・治療剤、手術時の出血抑制剤として有用である。

摘要翻译： 公开了药物，特别是具有血浆激肽释放酶抑制活性的药物组合物，并且可用作水肿（特别是遗传性血管性水肿和脑水肿）和血肿（特别是颅内血肿）的预防或治疗剂，并且可用于预防 手术时出血 发现特征在于作为药物的活性成分的三个环基的羧酸化合物具有良好的血浆激肽释放酶抑制活性。 含有羧酸衍生物作为活性成分的药物组合物具有良好的血浆激肽释放酶抑制活性，因此可用作水肿（特别是遗传性血管性水肿和脑水肿）和血肿（特别是颅内血肿）和药剂的预防或治疗剂 用于预防手术中出血。