中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

49 records (took 0.021 seconds)

    A PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATES OF DONEPEZIL HYDROCHLORIDE
    3.
    发明申请
    A PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATES OF DONEPEZIL HYDROCHLORIDE 审中-公开
    一种制备二苯甲基氯化物中间体的方法

    公开(公告)号：WO2012131540A1

    公开(公告)日：2012-10-04

    申请号：PCT/IB2012/051353

    申请日：2012-03-22

    Applicant: PIRAMAL HEALTHCARE LIMITED ,  GURUSAMY, Renugadevi ,  ROY, Mita ,  SHANMUGANATHAN, Ramasubramanian ,  JAGTAP, Ashutosh ,  HARIHARAN, Sivaramakrishnan ,  MISHRA, Sushil, Kumar ,  WANKHEDE, Karuna

    Inventor： GURUSAMY, Renugadevi ,  ROY, Mita ,  SHANMUGANATHAN, Ramasubramanian ,  JAGTAP, Ashutosh ,  HARIHARAN, Sivaramakrishnan ,  MISHRA, Sushil, Kumar ,  WANKHEDE, Karuna

    IPC: C07D213/50 ,  C07C49/755 ,  C07D213/48

    CPC classification number: C07D213/50

    Abstract: The present invention provides a process for the preparation of key intermediate for the synthesis 5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1-indanone hydrochloride (donepezil hydrochloride). The present invention particularly provides a process for the preparation of 5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone comprising condensation of 5,6-dimethoxy-1-indanone with 4- pyridinecarboxaldehyde using an alkali metal hydroxide as a mild base in the presence of demineralized water as a solvent at a temperature in the range of 15°C to 45°C to yield 5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone, which is subsequently benzylated using benzyl bromide in the presence of solvent at a reflux temperature to yield 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone-2-yl)methylene]pyridinium bromide.

    Abstract translation: 本发明提供了制备合成5,6-二甲氧基-2 - [[1-（苯基甲基）-4-哌啶基]甲基] - 茚满酮盐酸盐（盐酸多奈哌齐）的关键中间体的方法。 本发明特别提供了制备5,6-二甲氧基-2-（4-吡啶基亚甲基）-1-二氢茚酮的方法，该方法包括使用碱金属氢氧化物将5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮与4-吡啶甲醛缩合 在15℃至45℃的温度下，作为溶剂的软化水存在下的温和碱，得到5,6-二甲氧基-2-（4-吡啶基亚甲基）-1-二氢茚酮，随后将其苄化 在溶剂存在下，在回流温度下使用苄基溴，得到1-苄基-4 - [（5,6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基）亚甲基]吡啶鎓溴化物。

    アルキルスルホン誘導体
    6.
    发明申请
    アルキルスルホン誘導体 审中-公开
    烷基衍生物

    公开(公告)号：WO2009034976A1

    公开(公告)日：2009-03-19

    申请号：PCT/JP2008/066279

    申请日：2008-09-10

    Applicant: 第一三共株式会社 ,  飯森 均 ,  窪田 秀樹 ,  宮内 智 ,  本木 佳代子

    Inventor： 飯森 均 ,  窪田 秀樹 ,  宮内 智 ,  本木 佳代子

    IPC: C07D213/48 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D471/04

    CPC classification number: C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D471/04

    Abstract: βアミロイド蛋白の産生・分泌を阻害する作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物を提供すること。 一般式（Ｉ）         　  ［式中、Ｒ １ は、１～６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ１～Ｃ６アルキル基、１～６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ２～Ｃ６アルケニル基、または、１～６個のハロゲン原子を置換基として有していてもよいＣ３～Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ ２ は、１～３個の置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、または、１～４個の置換基を有する９または１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子またはシアノ基を示し；ｎは０、１または２を示す。］で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 

    Abstract translation: 公开了具有抑制β-淀粉纤维蛋白的产生/分泌的活性的化合物，对于预防/治疗与β-淀粉样蛋白的产生/异常分泌有关的疾病是有效的。 具体公开的是由通式（I）表示的化合物，其盐或化合物或其盐的溶剂合物。 （I）其中R 1表示可以具有1至6个卤素原子作为取代基的C 1 -C 6烷基，可具有1至6个卤素原子作为取代基的C 2 -C 6烯基或可具有1至6个卤素原子的C 3 -C 7环烷基 1至6个卤素原子作为取代基; R2表示具有1〜3个取代基的6元含氮单环芳香族杂环基或具有1〜4个取代基的9元或10元含氮双环杂环基; Z 1，Z 2和Z 3独立地表示氢原子，卤素原子或氰基; n表示0,1或2的数。

    铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备醛或酮类化合物的方法和应用
    9.
    发明申请
    铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备醛或酮类化合物的方法和应用 审中-公开

    公开(公告)号：WO2020156238A1

    公开(公告)日：2020-08-06

    申请号：PCT/CN2020/072732

    申请日：2020-01-17

    Applicant: 复旦大学

    Inventor： 麻生明 ,  翟迪

    IPC: C07C45/38 ,  C07C47/00 ,  C07C49/00 ,  C07D213/48 ,  C07D333/22

    Abstract: 本发明公开了一种铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备醛或酮类化合物的方法，在室温下，以铜盐、氮氧自由基为催化剂，以氧气或空气作为氧化剂，在有机溶剂中反应4～48小时，高效地将醇类化合物氧化为对应的醛或酮类化合物。本发明方法操作简单，避免使用对设备有腐蚀性的氯化物，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，分离纯化方便，整个过程对环境友好，不存在污染，是一种适合工业化生产的方法。

Patent Agency Ranking