公开(公告)号：WO2014146747A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/EP2014/000478

申请日：2014-02-24

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： STAEHLE, Wolfgang ,  TSAKLAKIDIS, Christos ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  LEUTHNER, Birgitta ,  WIENKE, Dirk

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D217/24 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D217/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K31/496 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  Y02A50/465

摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 and q have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R，X 1，X 2，X 3，X 4，R 1，R 2和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是脂肪酸合成酶的抑制剂，并且可以用于 治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：WO2013139423A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：PCT/EP2013/000495

申请日：2013-02-21

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： BLADT, Friedhelm ,  FRIESE-HAMIM, Manja

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/22 ,  C07K16/2863 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition of 3-(1-{3-[5-(1-Methyl-piperidin-4-ylmethoxy) pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof in combination with compound selected from the group erlotinib, cetuximab, aflibercept, bevacizumab.

摘要翻译： 3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基）嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3-酮的药物组合物 哌啶基，苄氧腈或其药学上可接受的盐和/或其溶剂化物与选自厄洛替尼，西妥昔单抗，氟利培韦，贝伐单抗的化合物组合。

公开(公告)号：WO2016020031A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：PCT/EP2015/001421

申请日：2015-07-10

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： HEINRICH, Timo ,  ZENKE, Frank ,  ROHDICH, Felix ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  HAHN, Diane

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/277 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/277 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds according to Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 权利要求1的化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：WO2013149704A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：PCT/EP2013/000867

申请日：2013-03-21

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： HEINRICH, Timo ,  ZENKE, Frank ,  KRIER, Mireille ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  SEENISAMY, Jeyaprakashnarayanan

IPC分类号： C07D223/08 ,  C07D223/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D211/60 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D223/08 ,  C07D223/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： Verbindungen der Formel (I) worin R 1 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , R, X und Y die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Methionin-Amino-Peptidase und können zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式（I）其中R1，R3，R5，R6，R7，R，X和Y具有权利要求1中给出的含义的化合物，是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：WO2016091346A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：PCT/EP2015/002265

申请日：2015-11-12

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： BLADT, Friedhelm ,  FRIESE-HAMIM, Manja

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition of 3-(1-{3-[5-(1-Methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof in combination with N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxy-anilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide.

摘要翻译： 3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3 - 基） - 苄腈或其药学上可接受的盐和/或其溶剂化物与N- [3 - [[2- [4-（4-乙酰基哌嗪-1-基）-2-甲氧基 - 苯胺基] -5-（ 三氟甲基）嘧啶-4-基]氨基]苯基]丙-2-烯酰胺。

公开(公告)号：WO2014067610A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：PCT/EP2013/002998

申请日：2013-10-04

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： FRIESE-HAMIM, Manja ,  BLADT, Friedhelm

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/506

摘要： 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof for the use for the treatment of hepatocellular carcinoma (HCC).

摘要翻译： 3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3-基） - 苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，用于治疗肝细胞癌（HCC）。

公开(公告)号：WO2013022519A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：PCT/US2012/042567

申请日：2012-06-15

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  STAEHLE, Wolfgang ,  SCHADT, Oliver ,  KNUEHL, Christine ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  HUCK, Bayard R. ,  GOUTOPOULOS, Andreas ,  BRUGGER, Nadia

发明人： STAEHLE, Wolfgang ,  SCHADT, Oliver ,  KNUEHL, Christine ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  HUCK, Bayard R. ,  GOUTOPOULOS, Andreas ,  BRUGGER, Nadia

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which Het, R 3 and R 4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中Het，R3和R4具有权利要求1所示含义的式I化合物是RON的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2022073994A1

公开(公告)日：2022-04-14

申请号：PCT/EP2021/077427

申请日：2021-10-05

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： ESDAR, Christina ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  SANDERSON, Michael ,  WALTER-BAUSCH, Gina

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： The present invention relates to use of α-amino boronic acid derivatives which are useful for selectively inhibiting the activity of immunoproteasome subunit LMP7 and for the treatment of medical conditions affected by immunoproteasome activity such as blood disorders and solid tumors which are defined by specific genetic alterations and/or inadequate responsiveness to other therapeutic treatments In particular, the compounds of the present invention are selective LMP7 inhibitors which may be useful alone, or in combination for the treatment of blood disorders, such as multiple myeloma, and certain solid tumors.

公开(公告)号：WO2022008469A1

公开(公告)日：2022-01-13

申请号：PCT/EP2021/068564

申请日：2021-07-06

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： FRIESE-HAMIM, Manja ,  ROHDICH, Felix ,  GIMMI, Claude ,  SCHULTES, Christoph ,  BOGATYROVA, Olga

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61P35/02

摘要： The invention relates to combinations of (S)-3-Hydroxy-1-(1H-indol-5-yl)-2-oxo- pyrrolidine-3-carboxylic acid 3,5-difluoro-benzylamide and a VEGFR/VEGF inhibitor, or their physiologically acceptable salts, as well as to the use of such combinations for the prophylaxis or treatment of cancer.

公开(公告)号：WO2016091347A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：PCT/EP2015/002266

申请日：2015-11-12

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： BLADT, Friedhelm ,  FRIESE-HAMIM, Manja

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition of 3-(1-{3-[5-(1-Methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof in combination with 4-[(S)-2-azetidin-1-yl-1-(4-chloro-3-trifluoromethyl-phenyl)-ethylamino]-quinazoline-8-carboxylic acid amide.

摘要翻译： 3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 哒嗪-3 - 基） - 苄腈或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物与4 - [（S）-2-氮杂环丁烷-1-基-1-（4-氯-3-三氟甲基 - 苯基） - 乙基氨基] 喹唑啉-8-羧酸酰胺。