公开(公告)号：WO2015014446A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/EP2014/001912

申请日：2014-07-11

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： TSAKLAKIDIS, Christos ,  STAEHLE, Wolfgang ,  LEUTHNER, Birgitta ,  FUCHSS, Thomas

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/66 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192

CPC分类号： C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) in which R, Y, R 1 , X 1 , X 2 , X 3 and q have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R，Y，R 1，X 1，X 2，X 3和q具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是脂肪酸合成酶的抑制剂，特别可用于治疗疾病 如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：WO2014146747A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/EP2014/000478

申请日：2014-02-24

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： STAEHLE, Wolfgang ,  TSAKLAKIDIS, Christos ,  FRIESE-HAMIM, Manja ,  LEUTHNER, Birgitta ,  WIENKE, Dirk

IPC分类号： C07D217/02 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D217/24 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D217/02 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K31/496 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  Y02A50/465

摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , R 1 , R 2 and q have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R，X 1，X 2，X 3，X 4，R 1，R 2和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是脂肪酸合成酶的抑制剂，并且可以用于 治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：WO2012107153A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：PCT/EP2012/000069

申请日：2012-01-09

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  KLEIN, Markus ,  TSAKLAKIDIS, Christos ,  GUEHRING, Hans ,  LEUTHNER, Birgitta

发明人： KLEIN, Markus ,  TSAKLAKIDIS, Christos ,  GUEHRING, Hans ,  LEUTHNER, Birgitta

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  C07K1/1075 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1002 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I) und insbesondere Arzneimittel enthaltend wenigstens eine Verbindung der Formel (I) zur Verwendung bei der Behandlung und/oder Prophylaxe von physiologischen und/oder pathophysiologischen Zuständen, an deren Auslösung Cathepsin D beteiligt ist, insbesondere zur Verwendung bei der Behandlung und/oder Prophylaxe von Arthrose, traumatischen Knorpelverletzungen Arthritis, Schmerz, Allodynie oder Hyperalgesie.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，特别是含有用于治疗和/或在组织蛋白酶D的触发生理和/或病理生理病症的预防用途的式（I）的至少一种化合物的药物是参与，尤其是对使用 在治疗和/或骨关节炎，外伤性软骨损伤性关节炎，疼痛，异常性疼痛或痛觉过敏的预防。

公开(公告)号：WO2015022038A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：PCT/EP2014/001281

申请日：2014-05-12

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： TSAKLAKIDIS, Christos ,  STAEHLE, Wolfgang ,  LEUTHNER, Birgitta

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D487/04 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/519 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D249/04 ,  C07D263/57 ,  C07D271/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I) in which R, W, R 1 , R 4 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 and q have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R，W，R 1，R 4，X 1，X 2，X 3，X 4和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是脂肪酸合酶的抑制剂，并且可以用于 治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：WO2014202168A1

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：PCT/EP2014/001255

申请日：2014-05-09

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： TSAKLAKIDIS, Christos ,  STAEHLE, Wolfgang ,  LEUTHNER, Birgitta ,  CZODROWSKI, Paul ,  FUCHSS, Thomas

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D309/04 ,  C07D215/12 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D401/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C233/79 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/451 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  C07C231/10 ,  C07C235/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/57 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D309/04 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of the formula I in which R 1 , R 4 , R 6 , R, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , q and W have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of fatty acid synthase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R 1，R 4，R 6，R 4，X 1，X 2，X 3，X 4，q和W具有权利要求1所示含义的式I化合物是脂肪酸合酶的抑制剂，并且可以特别用于 治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：WO2013117288A8

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/EP2013/000078

申请日：2013-01-14

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ESDAR, Christina ,  LEUTHNER, Birgitta

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

摘要： Compounds of the formula I in which U, V and W have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Tankyrase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.