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    ANTIBACTERIAL AGENTS
    1.
    发明申请
    ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
    抗菌剂

    公开(公告)号：WO2004056751A1

    公开(公告)日：2004-07-08

    申请号：PCT/GB2003/005407

    申请日：2003-12-11

    Applicant: VERNALIS OXFORD LTD ,  EAST, Stephen, Peter ,  BRAGG, Ryan, Ashley ,  TAYLOR, Steven

    Inventor： EAST, Stephen, Peter ,  BRAGG, Ryan, Ashley ,  TAYLOR, Steven

    IPC: C07C243/34

    CPC classification number: C07D295/108 ,  A61K31/16 ,  C07C243/34 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D217/06 ,  C07D237/04 ,  C07D241/02 ,  C07D277/46 ,  C07D317/58

    Abstract: Compounds of formula (I) have antibacterial activity, wherein Q represents -N(OH)CH(=O) or -C(=O)NH(OH); Y represents -C(=O)-, - C(=S)-, -S(=O)-, or -SO 2 -; R 1 represents hydrogen, C 1 -C 6 alkyl or C1-C6 alkyl substituted by one or more halogen atoms, or, except when Q is a radical of formula -N(OH)CH(=O), a hydroxy, C l -C 6 alkoxy, C l -C 6 alkenyloxy, halogen, amino, C l -C 6 alkylamino, or di-( C 1 -C 6 alkyl)amino group; R 2 represents a substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 3 alkyl-O-C l -C 3 alkyl, C l -C 3 alkyl-S-C 1 -C 3 alkyl, cycloalkyl(C 1 -C 3 alkyl)-, aryl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclyl(C 1 -C 3 alkyl)-, or R 1 R 2 N-C 1 -C 3 alkyl group wherein R 1 represents hydrogen or C l -C 3 alkyl and R 2 represents C l -C 3 alkyl, or R 1 R 2 N- represents a cyclic amino group; R 3 and R 5 independently represent hydrogen or a substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl group or R 3 and R 5 taken together with the carbon and nitrogen atoms to which they are respectively attached form a saturated heterocyclic ring of from 5 to 7 ring atoms, which may be fused to a second carbocyclic or heterocyclic ring, either of which rings may optionally be substituted; R 4 represents hydrogen or a substituted or unsubstituted C l -C 6 alkyl, C 2 ­-C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, C l -C 3 alkyl-O-C I -C 3 alkyl, C 1 -­C 3 alkyl-S-C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkyl-NH-(C I -C 3 alkyl)-, cycloalkyl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclic(C 1 -C 3 alkyl)- or aryl(C 1 -C 3 alkyl)- group; and A represents a primary, secondary or tertiary amino group or a group -R 6 , -OR 6 , wherein R 6 is a substituted or unsubstituted C l -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, C 1 -C 3 alkyl-O-(C 1 -C 3 alky)-l, C 1 -C 3 alkyl-S-(C 1 -C 3 alkyl)-, C l -C 3 alkyl­-NH-(C 1 -C 3 alkyl)-, cycloalkyl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclic(C 1 -C 3 alky)-l or aryl(C 1 -C 3 alkyl)- group.

    Abstract translation: 式（I）化合物具有抗菌活性，其中Q表示-N（OH）CH（= O）或-C（= O）NH（OH）; Y表示-C（= O） - ， - C（= S） - ， - S（= O） - 或-SO 2 - R 1表示氢，C 1 -C 6烷基或被一个或多个卤素原子取代的C 1 -C 6烷基，或除了当Q是式-N（OH）CH（= O）基团时，除羟基，C 1 -C 6烷氧基， C 1 -C 6烯氧基，卤素，氨基，C 1 -C 6烷基氨基或二 - （C 1 -C 6烷基）氨基; R 2表示取代或未取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 3烷基-O-C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷基-S-C 1 -C 3烷基，环烷基（C 1 -C 3烷基） - ，芳基（C 1 -C 3烷基 ） - ，杂环基（C 1 -C 3烷基） - 或R 1 R 2 N-C 1 -C 3烷基，其中R 1表示氢或C 1 -C 3烷基，R 2表示C 1 -C 3烷基 或R 1 R 2 N-表示环状氨基; R3和R5独立地表示氢或取代或未取代的C1-C6烷基或R3和R5与它们分别连接的碳原子和氮原子一起形成5-7个环原子的饱和杂环，其可以是 稠合到第二个碳环或杂环，其中任一个可以任选被取代; R4代表氢或取代或未取代的C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，环烷基，芳基，杂环基，C1-C3烷基-O-C1-C3烷基，C1-C3烷基-S-C1- C3烷基，C1-C3烷基-NH-（C1-C3烷基） - ，环烷基（C1-C3烷基） - ，杂环（C1-C3烷基） - 或芳基（C1-C3烷基） 并且A表示伯，仲或叔氨基或-R6 -OR6，其中R6是取代或未取代的C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，环烷基，芳基，杂环基，C1- C3烷基-O-（C1-C3烷基）-1，C1-C3烷基-S-（C1-C3烷基） - ，C1-C3烷基-NH-（C1-C3烷基） - ，环烷基（C1-C3烷基） ） - ，杂环（C 1 -C 3烷基）-1或芳基（C 1 -C 3烷基） - 基。

    ANTIBACTERIAL AGENTS
    2.
    发明申请
    ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
    抗菌剂

    公开(公告)号：WO2004050638A1

    公开(公告)日：2004-06-17

    申请号：PCT/GB2003/005179

    申请日：2003-12-01

    Applicant: VERNALIS (OXFORD) LTD. ,  EAST, Stephen, Peter

    Inventor： EAST, Stephen, Peter

    IPC: C07D237/04

    CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

    Abstract: Compounds of formula (I) have antibacterial activity; wherein Q represents a radical of formula -N(OH)CH(=O) or formula -C(=O)NH(OH); Y represents -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)-, or -SO 2 -; R 1 represents hydrogen, C l -C 6 alkyl or C l -C 6 alkyl substituted by one or more halogen atoms, or, except when Q is a radical of formula -N(OH)CH(=O), a hydroxy, C l -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkenyloxy, halogen, amino, C l -C 6 alkylamino, or di-( C l -C 6 alkyl)amino group; R 2 represents a substituted or unsubstituted C l -C 6 alkyl, C l -C 3 alkyl-O-C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkyl-S-C l -C 3 alkyl, cycloalkyl(C l -C 3 alkyl)-, aryl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclyl(C l -C 3 alkyl)-, or R 1 R 2 N-C 1 -C 3 alkyl group wherein R 1 represents hydrogen or C 1 -C 3 alkyl and R 2 represents C l -C 3 alkyl, or R 1 R 2 N- represents a cyclic amino group; R 3 and R 4 taken together with the nitrogen atoms to which they are respectively attached form a saturated heterocyclic ring of from 4 to 7 ring atoms, which may be fused to a second carbocyclic or heterocyclic ring, either of which rings may optionally be substituted; and A represents a primary, secondary or tertiary amino group or a group -R 5 , -OR 5 , wherein R 5 is a substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, C l -C 3 alkyl-O-C 1 -C 3 alkyl, C l -C 3 alkyl-S-C l -C 3 alkyl, cycloalkyl(C l -C 3 alkyl)-, heterocyclic(C l -C 3 alkyl, aryl(C l -C 3 alkyl)-or R 1 R 2 N-C 1 -C 3 alkyl group wherein R 1 represents hydrogen or C l -C 3 alkyl and R 2 represents C l -C 3 alkyl, or R 1 R 2 N- represents a cyclic amino group.

    Abstract translation: 式（I）化合物具有抗菌活性; 其中Q表示式-N（OH）CH（= O）或式-C（= O）NH（OH）的基团; Y表示-C（= O） - ， - C（= S） - ， - S（= O） - 或-SO 2 - R 1表示氢，C 1 -C 6烷基或被一个或多个卤素原子取代的C 1 -C 6烷基，或除了当Q是式-N（OH）CH（= O）基团时，除羟基，C 1 -C 6烷氧基， C 1 -C 6烯氧基，卤素，氨基，C 1 -C 6烷基氨基或二 - （C 1 -C 6烷基）氨基; R 2表示取代或未取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 3烷基-O-C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷基-S C 1 -C 3烷基，环烷基（C 1 -C 3烷基） - ，芳基（C 1 -C 3烷基 ） - ，杂环基（C 1 -C 3烷基） - 或R 1 R 2 N-C 1 -C 3烷基，其中R 1表示氢或C 1 -C 3烷基，R 2表示C 1 -C 3烷基 或R 1 R 2 N-表示环状氨基; R3和R4与它们分别连接的氮原子一起形成4至7个环原子的饱和杂环，其可以与第二碳环或杂环稠合，其中任一个可以任选被取代; 并且A表示伯，仲或叔氨基或基团-R 5 -OR 5，其中R 5是取代或未取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基，杂环基， C 3烷基-O-C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷基-S-C 1 -C 3烷基，环烷基（C 1 -C 3烷基） - ，杂环（C 1 -C 3烷基，芳基（C 1 -C 3烷基））或R 1 其中R 1表示氢或C 1 -C 3烷基，R 2表示C 1 -C 3烷基，或R 1 R 2表示环状氨基 组。

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