公开(公告)号：WO2016039458A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：PCT/JP2015/075895

申请日：2015-09-11

Applicant: 中外製薬株式会社

Inventor： 大竹　義仁 ,  岡本　直樹 ,  小野　芳幸 ,  柏木　浩孝 ,  金原　篤 ,  原田　武雄 ,  堀　伸行 ,  村田　佳久 ,  橘　一生 ,  田中　翔太 ,  野村　研一 ,  井出　光昭 ,  水口　栄作 ,  市田　康弘 ,  大友　秀一 ,  堀場　直

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/503 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/734 ,  A61K33/08 ,  A61K33/10 ,  A61K33/24 ,  A61K33/26 ,  A61K45/00 ,  A61P3/12 ,  A61P5/18 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07D237/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC classification number: A61K31/19 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/503 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/734 ,  A61K33/08 ,  A61K33/10 ,  A61K33/24 ,  A61K33/26 ,  A61K45/00 ,  C07D237/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

Abstract: 　本発明により、ジヒドロピリダジン－３，５－ジオン誘導体もしくはその塩またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物が提供される。

Abstract translation: 本发明提供含有二氢哒嗪-3,5-二酮衍生物或其盐或它们的溶剂合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：WO2011098805A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：PCT/GB2011/050232

申请日：2011-02-09

Applicant: BIOTICA TECHNOLOGY LIMITED ,  MOSS, Steven James ,  GREGORY, Matthew Alan ,  WILKINSON, Barrie ,  MARTIN, Christine Janet

Inventor： MOSS, Steven James ,  GREGORY, Matthew Alan ,  WILKINSON, Barrie ,  MARTIN, Christine Janet

IPC: A61K31/5025

CPC classification number: A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

Abstract: There are provided inter alia compounds of formula (I) for use as cyclophilin inhibitors and/or as immunosuppressants.

Abstract translation: 特别是提供用作亲环蛋白抑制剂和/或作为免疫抑制剂的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO2008121877A2

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：PCT/US2008058752

申请日：2008-03-28

Applicant: INST ONEWORLD HEALTH ,  RUSSELL MICHAEL GEOFFREY NEIL ,  VATER HUW DAVID ,  MACRITCHIE JACQUELINE ANNE ,  DOYLE KEVIN JAMES ,  BROWN DAVID ,  PEACH JOANNE

Inventor： RUSSELL MICHAEL GEOFFREY NEIL ,  VATER HUW DAVID ,  MACRITCHIE JACQUELINE ANNE ,  DOYLE KEVIN JAMES ,  BROWN DAVID ,  PEACH JOANNE

IPC: C07D409/10 ,  C07D207/325 ,  C07D207/337 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07C251/86 ,  C07C271/22 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/52 ,  C07D231/06 ,  C07D231/14 ,  C07D237/04 ,  C07D239/28 ,  C07D239/92 ,  C07D263/34 ,  C07D277/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D279/22 ,  C07D285/06 ,  C07D295/192 ,  C07D307/79 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D339/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention relates to compositions and methods for treating a disease in an animal, which disease is responsive to inhibiting of functional cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) polypeptide by administering to a mammal in need thereof an effective amount of a compound defined herein (including those compounds set forth in Tables 1-6 or encompassed by formulas I-VI) or compositions thereof, thereby treating the disease. The present invention particularly, relates to a method of treating diarrhea and polycystic kidney disease.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗动物疾病的组合物和方法，所述疾病对功能性囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）多肽的抑制有反应，其通过对有需要的哺乳动物施用有效量的本文定义的化合物 包括表1-6中列出的或由式I-VI包含的那些化合物或其组合物，从而治疗疾病。 本发明特别涉及治疗腹泻和多囊肾病的方法。

公开(公告)号：WO2006060127A3

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：PCT/US2005040586

申请日：2005-11-08

Applicant: ARTESIAN THERAPEUTICS INC ,  TAYLOR MALCOLM GEORGE ,  KLENKE BURKHARD ,  SUZDAK PETER D ,  MAZHARI REZA

Inventor： TAYLOR MALCOLM GEORGE ,  KLENKE BURKHARD ,  SUZDAK PETER D ,  MAZHARI REZA

IPC: A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  C07D237/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D237/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12

Abstract: This invention provides compounds that possess inhibitory activity against ß-adrenergic receptors and phosphodiesterases, including phosphodiesterase 3 (PDE3). This invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds for treating cardiovascular disease, stroke, epilepsy, ophthalmic disorder or migraine; and methods of preparing pharmaceutical compositions and compounds that possess inhibitory activity against ß-adrenergic receptors and PDE.

Abstract translation: 本发明提供具有对β-肾上腺素能受体和磷酸二酯酶（包括磷酸二酯酶3（PDE3））的抑制活性的化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物治疗心血管疾病，中风，癫痫，眼科障碍或偏头痛的方法; 以及制备具有对β-肾上腺素能受体和PDE的抑制活性的药物组合物和化合物的方法。

公开(公告)号：WO2004007457A3

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：PCT/US0322276

申请日：2003-07-15

Applicant: AMGEN INC

Inventor： ELBAUM DANIEL ,  ASKEW BENNY C JR ,  BOOKER SHON ,  GERMAIN JULIE ,  HABGOOD GREGORY ,  HANDLEY MICHAEL ,  KIM TAE-SEONG ,  LI AIWEN ,  NISHIMURA NOBUKO ,  PATEL VINOD F ,  YUAN CHESTER CHENGUANG ,  KIM JOSEPH L

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D213/81 ,  C04B35/632 ,  C07D213/82 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: Selected compounds of formula (IV) are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as intermediates useful in such processes.

Abstract translation: 选择的式（IV）化合物可有效预防和治疗诸如血管生成介导的疾病等疾病。 本发明包括新型化合物，类似物，前药及其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这种化合物的方法以及可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：WO2004050657A2

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：PCT/US2003/037812

申请日：2003-11-28

Applicant: ARTESIAN THERAPEUTICS, INC. ,  HAMILTON, Gregory, S. ,  LEIGHTON, Harry, Jefferson

Inventor： HAMILTON, Gregory, S. ,  LEIGHTON, Harry, Jefferson

IPC: C07D487/00

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07D213/85 ,  C07D215/22 ,  C07D233/70 ,  C07D237/04 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

Abstract: This invention provides compounds that possess inhibitory activity against β-­adrenergic receptors and phosphodiesterase PDE, including phosphodiesterase 3 (PDE3 ). This invention further provides pharmaceutical compositions comprising such ­compounds; methods of using such compounds for treating cardiovascular disease, stroke, epilepsy, ophthalmic disorder or migraine; and methods of preparing pharmaceutical compositions and compounds that possess inhibitory activity against ß-adrenergic receptors and PDE.

Abstract translation: 本发明提供具有对β-肾上腺素能受体和磷酸二酯酶PDE（包括磷酸二酯酶3（PDE3））的抑制活性的化合物。 本发明进一步提供包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物治疗心血管疾病，中风，癫痫，眼科障碍或偏头痛的方法; 以及制备具有对β-肾上腺素能受体和PDE的抑制活性的药物组合物和化合物的方法。

公开(公告)号：WO2003095433A1

公开(公告)日：2003-11-20

申请号：PCT/FR2003/001335

申请日：2003-04-29

Applicant: AVENTIS PHARMA S.A. ,  BHATNAGAR, Neerja ,  GOURVEST, Jean-François ,  MAUGER, Jacques

Inventor： BHATNAGAR, Neerja ,  GOURVEST, Jean-François ,  MAUGER, Jacques

IPC: C07D237/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D237/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: L'invention a pour objet un composé de formule générale (I) : (I)dans laquelle R1, R2 et R3 ont différentes significations.L'invention a aussi pour objet des chimiothèques de ces composés, un procédé de préparation de ces composés et l'utilisation ô titre de médicament de ces composés.

Abstract translation: 本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R1，R2和R3具有不同的含义。 本发明还涉及上述化合物的组合文库，制备所述化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2003028729A2

公开(公告)日：2003-04-10

申请号：PCT/US2002/031468

申请日：2002-10-03

Applicant: PHARMACIA CORPORATION ,  SOUTH, Michael, S. ,  WEBBER, Ronald, K. ,  HUANG, Horng-Chih ,  TOTH, Mihaly, V. ,  MOORMANN, Alan, E. ,  SNYDER, Jeffrey, S. ,  SCHOLTEN, Jeffrey, A. ,  GARLAND, Danny, J. ,  RUEPPEL, Melvin, L. ,  NEUMANN, William, L. ,  LONG, Scott ,  WEI, Huang ,  TRUJILLO, John ,  PARLOW, John, J. ,  JONES, Darin, E. ,  CASE, Brenda ,  HAYES, Michael, J. ,  ZENG, Qingping

Inventor： SOUTH, Michael, S. ,  WEBBER, Ronald, K. ,  HUANG, Horng-Chih ,  TOTH, Mihaly, V. ,  MOORMANN, Alan, E. ,  SNYDER, Jeffrey, S. ,  SCHOLTEN, Jeffrey, A. ,  GARLAND, Danny, J. ,  RUEPPEL, Melvin, L. ,  NEUMANN, William, L. ,  LONG, Scott ,  WEI, Huang ,  TRUJILLO, John ,  PARLOW, John, J. ,  JONES, Darin, E. ,  CASE, Brenda ,  HAYES, Michael, J. ,  ZENG, Qingping

IPC: A61K31/4965

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/98 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D237/04 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D253/075 ,  C07D263/48 ,  C07D265/02 ,  C07D277/42 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to prodrug compounds, comprising a 5- or 6- membered heterocyclic or aromatic ring substituted with a derivatized amidine, as well as compositions and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The prodrug compounds of the present invention selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

Abstract translation: 本发明涉及包含被衍生的脒取代的5-或6-元杂环或芳环的前药化合物，以及可用于预防和治疗哺乳动物血栓形成状况的组合物和方法。 本发明的前药化合物选择性地抑制凝血级联的某些蛋白酶。

公开(公告)号：WO2003002541A1

公开(公告)日：2003-01-09

申请号：PCT/EP2002/006641

申请日：2002-06-17

Applicant: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT ,  WUNBERG, Tobias ,  BETZ, Ulrich ,  HALLENBERGER, Sabine ,  KLEYMANN, Gerald ,  LAMPE, Thomas ,  NIKOLIC, Susanne ,  REEFSCHLÄGER, Jürgen ,  ZUMPE, Franz ,  BAUSER, Marcus ,  BENDER, Wolfgang ,  GROSSER, Rolf ,  HENNINGER, Kerstein ,  HEWLETT, Guy ,  JENSEN, Axel ,  KELDENICH, Jörg ,  ZIMMERMANN, Holger

Inventor： WUNBERG, Tobias ,  BETZ, Ulrich ,  HALLENBERGER, Sabine ,  KLEYMANN, Gerald ,  LAMPE, Thomas ,  NIKOLIC, Susanne ,  REEFSCHLÄGER, Jürgen ,  ZUMPE, Franz ,  BAUSER, Marcus ,  BENDER, Wolfgang ,  GROSSER, Rolf ,  HENNINGER, Kerstein ,  HEWLETT, Guy ,  JENSEN, Axel ,  KELDENICH, Jörg ,  ZIMMERMANN, Holger

IPC: C07D237/04

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D237/04 ,  C07D237/32

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antivirale Mittel, insbesondere gegen Cytomegalieviren.

Abstract translation: 本发明涉及新的化合物，它们的制备方法和它们作为药物的用途，特别是作为抗病毒剂，特别是对巨细胞病毒。

公开(公告)号：WO2002068367A1

公开(公告)日：2002-09-06

申请号：PCT/US2002/006339

申请日：2002-02-25

Applicant: ROHM AND HAAS COMPANY ,  JACOBSON, Richard, Martin ,  KELLY, Martha, Jean ,  WEHMEYER, Fiona, Linette ,  EVANS, Karen, Anderson

Inventor： JACOBSON, Richard, Martin ,  KELLY, Martha, Jean ,  WEHMEYER, Fiona, Linette ,  EVANS, Karen, Anderson

IPC: C07C13/00

CPC classification number: C07D207/325 ,  A01N27/00 ,  A01N29/04 ,  C07C13/04 ,  C07C13/28 ,  C07C17/00 ,  C07C17/23 ,  C07C17/2632 ,  C07C17/272 ,  C07C23/04 ,  C07C25/24 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C51/416 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C321/20 ,  C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/416 ,  C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D277/06 ,  C07D285/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/30 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D317/12 ,  C07D333/08 ,  C07F5/025 ,  C07C21/14 ,  C07C49/213 ,  C07C63/38

Abstract: The present invention generally relates to methods of inhibiting ethylene responses in plants and plant materials, and particularly relates to methods of inhibiting various ethylene responses including plant maturation and degradation, by exposing plants to cyclopropene derivatives and compositions thereof wherein: 1) at least one substituent on the cyclopropene ring contains a carbocyclic or heterocyclic ring, or 2) a substituent contains silicon, sulfur, phosphorous, or boron, or 3) least one substituent contains from one to four non-hydrogen atoms and at least one substituent contains more than four non-hydrogen atoms.

Abstract translation: 本发明一般涉及在植物和植物材料中抑制乙烯应答的方法，特别涉及通过将植物暴露于环丙烯衍生物及其组合物来抑制各种乙烯应答（包括植物成熟和降解）的方法，其中：1）至少一个取代基 在环丙烯环上含有碳环或杂环，或2）取代基含有硅，硫，磷或硼，或3）至少一个取代基含有一至四个非氢原子，至少一个取代基含有四个以上 非氢原子。