公开(公告)号：WO2016189129A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：PCT/EP2016/061999

申请日：2016-05-27

Applicant: BASF SE

Inventor： SCHAUB, Thomas ,  GALLARDO DONAIRE, Joan ,  ERNST, Martin

IPC: B01J31/24 ,  B01J31/18 ,  C07C209/26 ,  C07C209/28 ,  B01J31/20

CPC classification number: C07C209/26 ,  B01J31/185 ,  B01J31/20 ,  B01J31/2295 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2414 ,  B01J31/2433 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/44 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/821 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D265/30 ,  C07D317/58 ,  C07F17/02 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C211/03

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur reduktiven Aminierung einer Carbonyl-Verbindung, umfassend eine oder mehrere reduktiv aminierbare Carbonylgruppen, unter Bildung des korrespondierenden primären Aminsdadurch gekennzeichnet, dass man die Reaktion in Gegenwart eines homogen gelösten Komplexkatalysators (K), enthaltend wenigstens ein Metallatom aus der Gruppe 8, 9 oder 10 des Periodensystems durchführt, welcher einen zweizähnigen Phosphanliganden, einen Carbonylliganden, einen Neutralliganden und einen Hydridoliganden trägt, sowie einer Säure als Kokatalysators durchführt.

Abstract translation: 本发明涉及一种方法，用于包含一种或多种还原性aminierbare羰基，其特征在于，以形成相应的伯胺这确保了在均匀溶解配合物催化剂的存在下对含至少一种金属原子的反应（K）选自如下的羰基化合物的还原胺化 周期表的第8族，9或10中进行，它带有一个二齿膦，羰基，中性配体和一个氢基，而进行酸作为助催化剂。

公开(公告)号：WO2016062286A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/CN2015/092776

申请日：2015-10-23

Applicant: 朗齐生物医学股份有限公司

Inventor： 陈丘泓 ,  庄秀美 ,  魏宗德 ,  萧乃文

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/505 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/14 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30

Abstract: 一种脱克钙药物在用于制备治疗癌症的医药组合物中的用途，所述癌症是肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、前列腺癌、乳癌、卵巢癌、胃癌、肝癌、大肠癌、胰脏癌、舌癌中的一种或多种。有效剂量浓度为每日20-500mg/Kg。

公开(公告)号：WO2016062285A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/CN2015/092775

申请日：2015-10-23

Applicant: 朗齐生物医学股份有限公司

Inventor： 陈丘泓 ,  庄秀美 ,  萧乃文 ,  梁瑞岳 ,  陈筱彤

IPC: A61K31/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/505 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/14 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30

Abstract: 神经系统疾病药物在制备抗癌医药组合物中的应用，所述神经系统疾病药物选自疼痛解除剂、精神治疗剂、神经药物、麻醉剂、抗胆碱剂及其它药物中的一种或多种。

公开(公告)号：WO2016062272A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/CN2015/092697

申请日：2015-10-23

Applicant: 朗齐生物医学股份有限公司

Inventor： 陈丘泓 ,  庄秀美 ,  萧乃文 ,  梁瑞岳 ,  陈筱彤

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/436

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/505 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/14 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30

Abstract: 免疫疾病用药物在制备抑制多种癌症的医药组合物中的应用，所述免疫疾病用药物选自免疫调节剂，免疫抑制剂，免疫增强剂，免疫促进剂及其他免疫疾病药物中的一种或多种。

公开(公告)号：WO2016062271A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/CN2015/092686

申请日：2015-10-23

Applicant: 朗齐生物医学股份有限公司

Inventor： 陈丘泓 ,  庄秀美 ,  萧乃文 ,  梁瑞岳 ,  陈筱彤

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/65 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/505 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/14 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30

Abstract: 抗生素在制备抑制多种癌症的医药组合物中的应用，所述抗生素选自胺基配糖体抗生素，抗霉菌剂抗生素，头孢子菌类抗生素，β-丙酰胺抗生素类，氯霉素抗生素，红霉素类抗生素，青霉素类抗生素，四环素类抗生素及其他抗生素中的一种或多种。

公开(公告)号：WO2016062265A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/CN2015/092617

申请日：2015-10-23

Applicant: 朗齐生物医学股份有限公司

Inventor： 陈丘泓 ,  庄秀美 ,  魏宗德 ,  萧乃文

IPC: A61K31/085 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/505 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/05 ,  A61K38/14 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30

Abstract: 本发明提供了莫诺苯宗在制备治疗癌症的医药组合物中的用途。

公开(公告)号：WO2015178846A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：PCT/SE2015/050581

申请日：2015-05-20

Applicant: SP PROCESS DEVELOPMENT AB

Inventor： RYBERG, Per ,  BERG, Robert

IPC: C07B43/04 ,  C07B53/00 ,  C07C209/26 ,  B01J23/46 ,  B01J31/24 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30

CPC classification number: C07B43/04 ,  B01J31/185 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/828 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/26 ,  C07C213/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58

Abstract: There is provided a method for the preparation of an enantiomerically enriched amine from a prochiral ketone.

Abstract translation: 提供了从前手性酮制备对映异构体富集的胺的方法。

公开(公告)号：WO2013033310A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/US2012/053006

申请日：2012-08-30

Applicant: KAMENECKA, Theodore Mark ,  BURRIS, Thomas

Inventor： KAMENECKA, Theodore Mark ,  BURRIS, Thomas

IPC: H04N9/07 ,  C07D495/02 ,  C07D409/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C229/38 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/26 ,  C07D277/64 ,  C07D333/40 ,  C07D333/44 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: The subject matter herein concerns the identification and development of potent synthetic REV-ERB ligands, such as in vivo agonists and antagonists. These compounds allow for characterization of the effects of modulation of this receptor in vivo specifically on circadian behavior and metabolism, and have suitable characteristics for development of medicinal compounds useful for treatment of malconditions such as diabetes, obesity, atherosclerosis, dyslipidemia, a circadian rhythm disorder, coronary artery disease, bipolar disorder, depression, cancer, a sleep disorder, an anxiety disorder, an addiction disorder, or an autoimmune disorder.

Abstract translation: 本文的主题涉及有效的合成REV-ERB配体的鉴定和开发，例如体内激动剂和拮抗剂。 这些化合物允许表征该受体在体内的调节对昼夜节律行为和代谢的影响，并且具有用于开发用于治疗诸如糖尿病，肥胖症，动脉粥样硬化，血脂异常，昼夜节律紊乱等病症的药用化合物的合适特征 冠状动脉疾病，双相情感障碍，抑郁症，癌症，睡眠障碍，焦虑症，成瘾症或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：WO2012147897A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：PCT/JP2012/061303

申请日：2012-04-20

Applicant: 住友化学株式会社 ,  ルテテ レオポル ンパカ ,  池本 哲哉

Inventor： ルテテ　レオポル　ンパカ ,  池本　哲哉

IPC: C07C209/62 ,  C07C211/29 ,  C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07D307/52 ,  C07B51/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C209/62 ,  C07B53/00 ,  C07C269/06 ,  C07D307/52 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16

Abstract: 以下の工程を包含する本発明のアミン化合物（５）の製造方法により、無機塩の存在に影響されずにアミン化合物を製造できる。工程（１）：Ｒ－Ｍｇ－Ｘ １ とＸ ２ －Ｚｎ－Ｘ ２ とを反応させる工程；工程（２）：Ｒ－Ｚｎ－Ｒを含む反応生成物、イミン化合物（１）、銅化合物及びホスホルアミダイト化合物を混合することにより、Ｒ－Ｚｎ－Ｒとイミン化合物（１）とを反応させる工程；及び工程（３）：Ｎ－保護アミン化合物（２）を脱保護する工程。

Abstract translation: 根据本发明的胺化合物（5）的制造方法，包括以下步骤，不管无机盐的存在如何，都可以制备胺化合物。 步骤（1），其中R-Mg-X1与X2-Zn-X2反应的步骤; 步骤（2）中，将含有R-ZN-R，亚胺化合物（1），铜化合物和亚磷酰胺化合物的反应产物混合在一起以使R-ZN-R和亚胺化合物（1）反应的步骤; 和步骤（3），将N-保护的胺化合物（2）脱保护的步骤。

公开(公告)号：WO2010004588A3

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/IN2009000401

申请日：2009-07-06

Applicant: IND SWIFT LAB LTD ,  CHIDAMBARAM VENKATESWARAN SRINIVASAN ,  JOHAR PERMINDER SINGH ,  PRAJAPATY RAMKARAN ,  SHARMA EKTA ,  WADHWA LALIT

Inventor： CHIDAMBARAM VENKATESWARAN SRINIVASAN ,  JOHAR PERMINDER SINGH ,  PRAJAPATY RAMKARAN ,  SHARMA EKTA ,  WADHWA LALIT

IPC: C07C209/04 ,  C07C209/84 ,  C07C211/30

CPC classification number: C07C211/30 ,  C07C209/04 ,  C07C209/84

Abstract: The resent invention rovides a novel rocess for re arin cinacalcet of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof and process of purification. The present invention also provides novel nitrogen protected synthetic intermediates useful in the process of the present invention. Further, the present invention provides a novel substituted carbamate impurity and process of preparation thereof.

Abstract translation: 本发明公开了一种用于式I的重氮西那卡塞及其药学上可接受的盐和纯化方法的新型加工剂。 本发明还提供了可用于本发明方法的新的氮保护的合成中间体。 此外，本发明提供了一种新的取代氨基甲酸酯杂质及其制备方法。