公开(公告)号：WO2018090042A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/US2017/061619

申请日：2017-11-14

申请人： RENOVA THERAPEUTICS, INC.

发明人： REICH, Jack, W. ,  COSAN, Roy ,  MCCLOSKEY, Richard, V. ,  SHANKLEY, Nigel ,  SAXBERG, Bo

IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K48/00 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K38/2228 ,  A61K31/198 ,  A61K31/549 ,  A61K31/635 ,  A61K38/22 ,  A61K38/49 ,  A61K48/00 ,  C12N2750/14141

摘要： The present invention is based on methods for treating heart failure comprising administering a cardiac tissue protective nucleic acid sequence and a stresscopin like peptide. The present invention also provides vectors and kits comprising a cardiac tissue protective nucleic acid and stresscopin like peptides for use in the methods of the invention.

摘要翻译： 本发明基于治疗心力衰竭的方法，其包括施用心脏组织保护性核酸序列和应激柯皮样肽。 本发明还提供了包含用于本发明方法的心脏组织保护性核酸和应激柯皮样肽的载体和试剂盒。

公开(公告)号：WO2018031577A1

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：PCT/US2017/045953

申请日：2017-08-08

申请人： AUTOTELIC LLC

发明人： TRIEU, Vuong

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/635

CPC分类号： A61K9/4858 ,  A61K9/209 ,  A61K9/485 ,  A61K31/415 ,  A61K31/549 ,  A61K31/635 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61P29/00 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compositions and methods for individualized therapy of arthritic pain without causing edema, using a non-steroidal anti-inflammatory drugs (COX-2 inhibitor) in combination with a diuretic drug. The NSAID is preferably celecoxib and the diuretic is preferably hydrochlorothiazide in a single dose.

摘要翻译： 本发明提供了使用非甾体类抗炎药（COX-2抑制剂）与利尿药组合使用的用于个体化治疗关节炎疼痛而不引起水肿的组合物和方法。 非甾体抗炎药优选为塞来昔布，利尿剂优选单次剂量的双氢氯噻嗪。

公开(公告)号：WO2017142804A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：PCT/US2017/017364

申请日：2017-02-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MORRIS, William, J. ,  THAISRIVONGS, David ,  LYONS, Thomas, W.

发明人： MORRIS, William, J. ,  THAISRIVONGS, David ,  LYONS, Thomas, W.

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D213/75 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/549 ,  C07D213/81 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides an improved processes for the preparation of verubecestat (Compound of Formula (I)), a potent inhibitor of BACE-1 and BACE-2.

摘要翻译： 本发明提供了用于制备verubecestat（式（I）化合物）（一种BACE-1和BACE-2的有效抑制剂）的改进方法。

公开(公告)号：WO2017133655A1

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：PCT/CN2017/072803

申请日：2017-02-02

申请人： 浙江大学

发明人： 盛荣 ,  胡永洲 ,  危俊 ,  马晓东

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61K31/549 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61K31/549 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供一种苯并噻嗪和苯并噻二嗪及其结构类似物，以及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物，具有通式a的结构。经多次实验证实，所述化合物均具有PI3Kδ抑制作用，其中大部分化合物选择性的对PI3Kδ有显著的抑制作用，可在制备抗炎和抗肿瘤药物中的应用，涉及的肿瘤及炎性疾病范围广，尤其是对在治疗期复发的滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤、复发的慢性淋巴细胞性白血病、复发的小淋巴细胞淋巴瘤的抑制效果更佳。本发明制备的药物能和其他抗肿瘤药联合使用，效果显著，为临床抗肿瘤和抗炎性疾病提供新的治疗药物。本发明的通式(a)如图所示。

公开(公告)号：WO2017062699A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：PCT/US2016/055882

申请日：2016-10-07

申请人： CORMEDIX INC.

发明人： DILUCCIO, Robert ,  REIDENBERG, Bruce

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/522 ,  A61K31/573 ,  A61K31/59

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K9/5161 ,  A61K47/12 ,  A61K47/36

摘要： A composition comprising: hydrolysable taurolidine; and a hydrolysable lipophilic excipient; wherein the hydrolysable taurolidine is contained within the hydrolysable lipophilic excipient.

摘要翻译： 一种组合物，其包含：可水解的taurolidine; 和可水解的亲脂性赋形剂; 其中可水解的taurolidine包含在可水解的亲脂性赋形剂中。

公开(公告)号：WO2016168118A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/US2016/026951

申请日：2016-04-11

申请人： TAVARES, Francis Xavier ,  VITEK, Michael Peter

发明人： TAVARES, Francis Xavier ,  VITEK, Michael Peter

IPC分类号： C07C229/26 ,  A61K31/22 ,  A61K31/60 ,  A61K31/195 ,  C07C69/76 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/549 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07C229/26 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/24 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C381/00 ,  C07C2602/08 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D263/44 ,  C07D269/00 ,  C07D285/34 ,  C07D317/36 ,  C07D317/40 ,  C07F9/06 ,  C07F9/09 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of formula (II) are disclosed. Compounds of formula (II) comprise ornithine derivatives or compounds that may metabolize to ornithine. Also disclosed are methods for the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease using compounds of formula (II).

摘要翻译： 公开了新的式（II）化合物。 式（II）的化合物包含可以代谢为鸟氨酸的鸟氨酸衍生物或化合物。 还公开了使用式（II）化合物治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：WO2016144590A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/US2016/020054

申请日：2016-02-29

申请人： THEAPRIN PHARMACEUTICALS INC. ,  BRITTAIN, Harry, G. ,  FELICE, Philip, V.

发明人： BRITTAIN, Harry, G. ,  FELICE, Philip, V.

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/198 ,  A61K31/513 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K9/145 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K31/536 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61K31/549 ,  A61K31/573 ,  A61K31/603 ,  A61K31/635 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/12 ,  A61K47/183 ,  A61K47/26 ,  A61K2300/00 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/491

摘要： A platform drug delivery system and a method of improving the delivery of low solubility pharmaceuticals utilizing crystal engineering and Theanine dissolution resulting in enhanced bioactivity, dissolution rate, and solid state stability.

摘要翻译： 平台药物递送系统和利用晶体工程和茶氨酸溶解改善低溶解度药物递送的方法，导致增加的生物活性，溶解速率和固态稳定性。

公开(公告)号：WO2016077629A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/US2015/060455

申请日：2015-11-12

申请人： ESSENTIALIS, INC.

发明人： COWEN, Neil M.

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K31/54 ,  A61K31/549 ,  C07D285/22

CPC分类号： A61K31/549 ,  A61K9/00 ,  A61K9/0004 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5042 ,  A61K9/5047 ,  A61K31/137 ,  A61K31/155 ,  A61K31/551 ,  A61K38/27 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07D285/18 ,  C07D285/22

摘要： Provided are immediate or prolonged administration of certain potassium ATP (K ATP ) channel openers, optionally in combination with growth hormone, to a subject to achieve novel pharmacodynamic, pharmacokinetic, therapeutic, physiological, metabolic and compositional outcomes in the treatment of diseases or conditions involving K ATP channels. Also provided are pharmaceutical formulations, methods of administration and dosing of K ATP channel openers that achieve these outcomes and reduce the incidence of adverse effects in treated individuals. Further provided are methods of co-administering K ATP channel openers with other drugs (e.g., in combination with growth hormone) to treat diseases of humans and animals (e.g., Prader-Willi Syndrome (PWS), Smith-Magenis syndrome (SMS), and the like.

摘要翻译： 提供某些钾ATP（KATP）通道开放剂（任选与生长激素组合）立即或长期给予受试者，以在治疗涉及KATP的疾病或病症中获得新颖的药效学，药代动力学，治疗学，生理学，代谢和组合结果 通道。 还提供了实现这些结果并降低治疗个体的不良反应发生率的药物制剂，给药方法和KATP通道开放剂的给药方法。 还提供了将KATP通道开放剂与其他药物（例如与生长激素组合）共同治疗以治疗人和动物疾病（例如，Prader-Willi综合征（PWS），Smith-Magenis综合征（SMS））和 类似。

公开(公告)号：WO2016075582A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/IB2015/058405

申请日：2015-10-30

申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO.2) LIMITED

发明人： HONG, Zhi ,  LEIVERS, Martin R.

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K31/343 ,  C12N15/113

CPC分类号： A61K31/69 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7088 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/549 ,  C12N15/1131 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/31 ,  A61K2300/00

摘要： The present Invention relates to long acting pharmaceutical compositions useful in the treatment or prevention or cure of viral infections, such as HCV infections, and diseases associated with such infections.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防或治愈病毒感染（例如HCV感染）和与这种感染有关的疾病的长效药物组合物。

公开(公告)号：WO2016073179A2

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：PCT/US2015056232

申请日：2015-10-19

申请人： UNIV PENNSYLVANIA

发明人： HOGENESCH JOHN B ,  FITZGERALD GARRET A

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195 ,  A61K31/366 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/7008

摘要： The invention includes a formulation of a therapeutic compound, wherein release of the therapeutic compound from the formulation coincides with peak or trough expression of at least one target gene of the therapeutic compound. The invention also includes a method of developing such formulations and a method of treating a disorder in a subject using such formulations.

摘要翻译： 本发明包括治疗化合物的制剂，其中来自制剂的治疗化合物的释放与治疗化合物的至少一种靶基因的峰或谷表达一致。 本发明还包括开发这种制剂的方法和使用这些制剂治疗受试者的病症的方法。