公开(公告)号：WO2012143937A2

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/IN2012/000246

申请日：2012-04-09

Applicant: EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED ,  GURJAR, Mukund Keshav ,  MAIKAP, Golakchandra, Sudarshan ,  JOSHI, Shashikant, Gangaram ,  BADHE, Sachin, Aravind ,  MEHTA Samit, Satish

Inventor： GURJAR, Mukund Keshav ,  MAIKAP, Golakchandra, Sudarshan ,  JOSHI, Shashikant, Gangaram ,  BADHE, Sachin, Aravind ,  MEHTA Samit, Satish

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07C253/04 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C255/42

Abstract: The present invention relates to the preparation of a key Rilpivirine intermediate namely, (E)-4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenylamine hydrochloride (II) by a process comprising reaction of the tetrafluoroborate salt of the diazonium ion of 2,6- dimethyl-4-amino-l-carboxybenzyl phenylamine (VI) with acrylonitrile in presence of palladium acetate, followed by treatment with an acid and its subsequent conversion to the hydrochloride salt (II), wherein the undesired Z isomer is less than 0.5% and provides Rilpivirine hydrochloride having Z isomer less than 0.1%.

Abstract translation: 本发明涉及通过包括重氮离子的四氟硼酸盐的反应的方法制备（E）-4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基苯基胺盐酸盐（II）的关键的利利培里中间体，即 ，6-二甲基-4-氨基-1-羧基苄基苯胺（VI）与丙烯腈在乙酸钯存在下反应，然后用酸处理，随后转化为盐酸盐（II），其中不需要的Z异构体小于 0.5％，并提供Z异构体小于0.1％的盐酸利必必利。

公开(公告)号：WO2015007907A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：PCT/EP2014/065567

申请日：2014-07-18

Applicant: ARKEMA FRANCE

Inventor： BERNARDIN, Yves ,  MARCARIAN, Xavier ,  BILLON, Romain

IPC: C01C3/02

CPC classification number: C01C3/0212 ,  C01C3/022 ,  C07C51/06 ,  C07C67/20 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C253/04 ,  Y02P20/129

Abstract: Present invention relates to a process and an installation (100) for the preparation of hydrogen cyanide by the Andrussow process, and more precisely for improving the conditions of mixing the reactant gases before feeding the Andrussow type reactor (60), in order to improve safety, to avoid any risk of explosion and to produce HCN in safe and efficient manner. The installation is configured in such a manner that oxygen is pre-mixed with air with a ratio comprised between 20,95% and 32,5% by volume, preferably between 25% and 30,5% by volume; methane containing gas and ammonia are simultaneously added in the pre-mixture of oxygen-enriched air in such a manner that the volumic ratio of methane to ammonia is comprised between 1,35 and 1,02 depending on the content of oxygen into air; said obtained reactant gases mixture having a temperature comprised between 80°C and 120°C, preferably between 95°C and 115°C for feeding the Andrussow type reactor (60).

Abstract translation: 本发明涉及一种用于通过Andrussow方法制备氰化氢的方法和装置（100），更准确地说，涉及改善在供给安德鲁梭型反应器（60）之前混合反应气体的条件，以便提高安全性 ，以避免任何爆炸的危险，并以安全有效的方式生产HCN。 该装置的配置方式是将氧与空气预混合，其比例为20,95至32.5体积％，优选25至30体积％; 含甲烷的气体和氨同时加入到富氧空气的预混合物中，使得甲烷与氨的体积比在1,35和1,02之间，这取决于氧气进入空气的含量; 所述获得的反应气体混合物的温度为80℃至120℃，优选为95℃至115℃，用于供给安德鲁苏型反应器（60）。

公开(公告)号：WO2012143937A3

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/IN2012000246

申请日：2012-04-09

Applicant: EMCURE PHARMACEUTICALS LTD ,  GURJAR MUKUND KESHAV ,  MAIKAP GOLAKCHANDRA SUDARSHAN ,  JOSHI SHASHIKANT GANGARAM ,  BADHE SACHIN ARAVIND ,  MEHTA SAMIT SATISH

Inventor： GURJAR MUKUND KESHAV ,  MAIKAP GOLAKCHANDRA SUDARSHAN ,  JOSHI SHASHIKANT GANGARAM ,  BADHE SACHIN ARAVIND ,  MEHTA SAMIT SATISH

IPC: C07C255/34 ,  C07C253/30 ,  C07D239/04

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07C253/04 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C255/42

Abstract: Disclosed is process for the preparation of a key Rilpivirine intermediate namely, (E)-4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenylamine hydrochloride (II) by a process comprising reaction of the tetrafluoroborate salt of the diazonium ion of 2,6-dimethyl-4-amino-l-carboxybenzyl phenylamine (VI) with acrylonitrile in presence of palladium acetate, followed by treatment with an acid and its subsequent conversion to the hydrochloride salt (II), wherein the undesired Z isomer is less than 0.5% and provides Rilpivirine hydrochloride having Z isomer less than 0.1%.

Abstract translation: 公开的是通过包括使重氮鎓四氟硼酸盐的反应的方法，即（E）-4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基苯基胺盐酸盐（II）来制备关键的利利培里中间体，即 6-二甲基-4-氨基-1-羧基苄基苯基胺（VI）与丙烯腈在乙酸钯存在下反应，然后用酸处理，随后转化成盐酸盐（II），其中不需要的Z异构体小于0.5 并且提供具有Z异构体小于0.1％的盐酸利昔维林。

公开(公告)号：WO2003037848A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：PCT/EP2002/012008

申请日：2002-10-28

Applicant: LONZA AG ,  BARTEK, Johannes ,  WILLA, Pascal

Inventor： BARTEK, Johannes ,  WILLA, Pascal

IPC: C07C253/04

CPC classification number: C07C253/04 ,  C07C255/50

Abstract: Biphenyl-4-carbonitril der Formel (I) wird durch Umsetzung von Biphenyl mit Chlorcyan in Gegenwart von wasserfreiem Aluminiumchlorid hergestellt. Das Verfahren liefert das gewünschte Produkt in guter Ausbeute und ohne Bildung von isomeren oder mehrfach cyanierten Nebenprodukten. Biphenyl-4-carbonitril ist ein wichtiges Zwischenprodukt, beispielsweise in der Synthese von pharmazeutischen Wirkstoffen.

Abstract translation: 联苯-4-甲腈的式（I）的通过与氯化氰在联苯无水氯化铝的存在下反应制备的。 该过程产生良好产率和不形成异构体或乘法氰化副产物的所需产物。 联苯-4-甲腈是一种重要的中间产物，例如在活性药物成分的合成。

公开(公告)号：WO2011098375A2

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：PCT/EP2011051390

申请日：2011-02-01

Applicant: SALTIGO GMBH ,  GOTTA MATTHIAS ,  LEHNEMANN BERND WILHELM ,  CZAPLIK WALDEMAR MAXIMILIAN ,  MAYER MATTHIAS ,  JACOBI VON WANGELIN AXEL

Inventor： GOTTA MATTHIAS ,  LEHNEMANN BERND WILHELM ,  CZAPLIK WALDEMAR MAXIMILIAN ,  MAYER MATTHIAS ,  JACOBI VON WANGELIN AXEL

IPC: C07B49/00

CPC classification number: C07C253/04 ,  C07B37/04 ,  C07B49/00 ,  C07C1/30 ,  C07C1/326 ,  C07C17/26 ,  C07C17/2632 ,  C07C41/24 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C209/68 ,  C07C209/74 ,  C07C253/30 ,  C07C2527/128 ,  C07C2531/22 ,  C07C2603/26 ,  C07C11/02 ,  C07C15/44 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/205 ,  C07C69/612 ,  C07C25/24 ,  C07C211/48 ,  C07C255/50

Abstract: The invention relates to a method for producing organic compounds of the general formula (I) R-R' (I), by reacting a corresponding compound of the general formula (II) R-X (H), where X stands for fluorine, chlorine, bromine, or iodine, forming a magnesium organic compound of the general formula (III) [M+]n [RmMgXkY1] (III), compounds of the formula (III) being reacted with a compound of the general formula (IV), characterized in that the reaction of (III) with (IV) is performed in the presence of a) catalytic quantities of an iron compound, relative to the compound of the general formula (II), and optionally in the presence b) of an additive comprising nitrogen, oxygen, and/or phosphorous in a catalytic or stoichiometric quantity relative to the compound of the general formula (II).

Abstract translation: 描述制备通式（I）R-R”的有机化合物的方法（I）中，由通式的相应化合物反应（II）RX（H），其中X是氟，氯，溴或碘，以一个 有机镁通式化合物（III）[M +] n的[RmMgXkY1]（III），其中，所述式（III）与通式（IV）的化合物的化合物反应，其特征在于，随着反应（III） （IV），催化在的）量的铁化合物的存在下，根据通式（II）化合物，以及任选地在存在b）一种氮，氧和/或基于所述化合物在催化量或化学计算量的添加剂的含磷 通式（II）的化合物。

公开(公告)号：WO2009021751A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：PCT/EP2008/006730

申请日：2008-08-15

Applicant: LONZA LTD ,  STRITTMATTER, Harald ,  KOGER, Stefan

Inventor： STRITTMATTER, Harald ,  KOGER, Stefan

IPC: C07C253/04 ,  C07C253/34 ,  C07C255/05

CPC classification number: C07C253/04 ,  C07C253/34 ,  C07C255/05

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein technisch gangbares Verfahren zur Herstellung von Alkali- und Erdalkalimetalltricyanomethaniden in einer besonders hohen Reinheit.

Abstract translation: 本发明涉及用于以特别高纯度制剂的碱和Erdalkalimetalltricyanomethaniden一个技术上可行的过程。

公开(公告)号：WO2008019852A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/EP2007/007240

申请日：2007-08-16

Applicant: LONZA AG ,  TÄSCHLER, Christoph ,  BREUER, Andreas

Inventor： TÄSCHLER, Christoph ,  BREUER, Andreas

IPC: C07C253/04 ,  C07C253/32 ,  C07C255/05

CPC classification number: C07C253/04 ,  C07C253/32 ,  C07C255/05

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von hochreinen Alkali- oder Erdalkalimetalltricyanomethaniden.

Abstract translation: 本发明涉及用于生产高纯度的碱金属或Erdalkalimetalltricyanomethaniden的处理。