公开(公告)号：WO2017106649A1

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：PCT/US2016/067181

申请日：2016-12-16

Applicant: CALIFORNIA INSTITUTE OF TECHNOLOGY

Inventor： CHUANG, Kangway, V. ,  XU, Chen ,  REISMAN, Sarah

IPC: C07D311/94 ,  C07D309/30 ,  A61K31/35 ,  A61K31/366

CPC classification number: C07D309/30 ,  C07C43/23 ,  C07C43/315 ,  C07C49/577 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  C07D309/32

Abstract: This disclosure is related to methods for producing anhydroryanodol, ryanodol, or analogues thereof and novel compounds prepared thereby.

Abstract translation: 本公开涉及用于生产脱水安奈多，ryanodol或其类似物以及由此制备的新化合物的方法。

公开(公告)号：WO2013148701A8

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/US2013033900

申请日：2013-03-26

Applicant: GOLDEN BIOTECHNOLOGY CORP

Inventor： LIU SHENG-YUNG ,  WEN WU-CHE ,  CHEN CHIH-MING

IPC: A61K36/07

CPC classification number: C07C49/753 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/122 ,  A61K31/133 ,  A61K36/07

Abstract: The present invention provides methods and compositions for treating arteriosclerotic vascular diseases by cyclohexenone compounds. In some embodiments, the compound in the methods inhibits PDGF-stimulated smooth muscle cell proliferation or migration. In some embodiments, the atherosclerosis is associated with coronary artery disease, aneurysm, arteriosclerosis, myocardial infarction, embolism, stroke, thrombosis, angina, vascular plaque inflammation, vascular plaque rupture, Kawasaki disease, calcification or inflammation. In some embodiments, the compound lowers low-density lipoprotein (LDL) cholesterol in the subject. In some embodiments, the compound maintains a normal low-density lipoprotein (LDL) cholesterol level in the subject.

Abstract translation: 本发明提供了通过环己烯酮化合物治疗动脉硬化性血管疾病的方法和组合物。 在一些实施方案中，该方法中的化合物抑制PDGF刺激的平滑肌细胞增殖或迁移。 在一些实施方案中，动脉粥样硬化与冠状动脉疾病，动脉瘤，动脉硬化，心肌梗死，栓塞，中风，血栓形成，心绞痛，血管斑块炎症，血管斑块破裂，川崎病，钙化或炎症有关。 在一些实施方案中，该化合物降低受试者中的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇。 在一些实施方案中，化合物在受试者中维持正常的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平。

公开(公告)号：WO2014169711A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：PCT/CN2014/000432

申请日：2014-04-21

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室 ,  中国科学院上海生命科学研究院 ,  中国科学院动物研究所

Inventor： 郝小江 ,  晏晨 ,  刘海洋 ,  李林 ,  何小丽 ,  陈佺

IPC: C07D311/94 ,  C07D407/12 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/78 ,  A61K31/366 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  C07C59/90 ,  C07C62/38 ,  C07C69/02 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/26 ,  C07C69/30 ,  C07C69/63 ,  C07C69/78 ,  C07C205/57 ,  C07C309/66 ,  C07C2603/86 ,  C07D221/28 ,  C07D295/116 ,  C07D295/185 ,  C07D311/94 ,  C07D327/10 ,  C07D333/40 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08

Abstract: 发明涉及15−氧代绣线菊内酯衍生物，具体地，本发明涉及如式I或式II所示的化合物、其异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐。本发明还涉及以所述化合物为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的15−氧代绣线菊内酯衍生物具有抗多种肿瘤细胞株的活性，并且其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。

公开(公告)号：WO2014082581A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：PCT/CN2013/088012

申请日：2013-11-28

Applicant: 无锡药兴医药科技有限公司

Inventor： 敖桂珍 ,  聂继华 ,  李环球 ,  莫凌萱 ,  陈蕾 ,  宋恒 ,  陈韶华

IPC: C07C45/74 ,  C07C49/753 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  A61K31/136 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C49/753 ,  C07C45/45 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明公开了一种α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮，结构为(I)或(II)。其中R为芳基或烷基，制备方法为：将环酮和吗啡啉混合共沸脱水得到烯胺，将烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛发生缩合反应，再在酸性或碱性条件下与烷基甲醛或芳基甲醛缩合得到产物，还包括α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮或其医学上能接受的盐和药学上能接受的载体的抗肿瘤药物。通过上述方式，本发明提供的α-(3,5-二甲氧基苯亚甲基)-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是对天然产物抗肺瘤活性成分白藜芦醇和姜黄素的结构进行拼合以及修饰，获得了活性更高的抗肿瘤药物，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。

公开(公告)号：WO2013037964A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/EP2012/068125

申请日：2012-09-14

Applicant: UNIVERSITE D'AUVERGNE CLERMONT I ,  UNIVERSITÉ BLAISE PASCAL - CLERMONT II ,  ECOLE NATIONALE SUPERIEURE DE CHIMIE DE CLERMONT FERRAND ,  CHALARD, Pierre ,  CALDEFIE-CHEZET, Florence ,  DELORT, Laetitia ,  PATEL, Kirti

Inventor： CHALARD, Pierre ,  CALDEFIE-CHEZET, Florence ,  DELORT, Laetitia ,  PATEL, Kirti

IPC: C07C49/84 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C49/753 ,  A61K31/122 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/475 ,  A61K31/513 ,  A61K36/185 ,  A61K45/06 ,  C07C49/84 ,  C12P7/22 ,  C12P7/26 ,  A61K2300/00

Abstract: Composé de formule (I) un de ses isomères de position ou de structure, ou un de ses sels d'addition avec des bases ou des acides pharmaceutiquement acceptables, son utilisation comme médicament, notamment anticancéreux.

Abstract translation: 式（I）化合物，其位置或结构异构体或其药学上可接受的碱加成盐或其酸加成盐作为药物，特别是抗癌药物的用途。

公开(公告)号：WO2013011115A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：PCT/EP2012/064254

申请日：2012-07-20

Applicant: GE HEALTHCARE LIMITED ,  ACHANATH, Radha ,  BALAJI, Srinath ,  KADAVILPPARAMPU MOHAMED, Afsal, Mohammed ,  NILSEN, Sondre ,  FAIRWAY, Steven, Michael

Inventor： ACHANATH, Radha ,  BALAJI, Srinath ,  KADAVILPPARAMPU MOHAMED, Afsal, Mohammed ,  NILSEN, Sondre ,  FAIRWAY, Steven, Michael

IPC: C07C41/44 ,  C07C43/174 ,  C07C45/42 ,  C07C49/757

CPC classification number: C07C45/78 ,  C07C41/44 ,  C07C43/174 ,  C07C45/42 ,  C07C49/757 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/04 ,  C07C49/753 ,  C07C323/65

Abstract: The present invention relates to a method of obtaining radiopharmaceutical precursors, and in particular precursors to protected amino acid derivatives, which are used as precursors for production of radiolabelled amino acids for use in in vivo imaging procedures, such as positron emission tomography (PET).

Abstract translation: 本发明涉及一种获得放射性药物前体的方法，特别是被保护的氨基酸衍生物的前体，其用作用于生物体内成像过程如正电子发射断层摄影（PET）的放射性标记氨基酸的前体。

公开(公告)号：WO2012033846A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：PCT/US2011/050708

申请日：2011-09-07

Applicant: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  EBRIGHT, Richard, H. ,  SHEN, Juan

Inventor： EBRIGHT, Richard, H. ,  SHEN, Juan

IPC: A61K31/12 ,  A61K31/045

CPC classification number: C07C49/723 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C2601/16

Abstract: The invention provides a compound of formula (I): or a salt thereof, wherein R 1 -R 5 have any of the values described in the specification, as well as compositions comprising a compound of formula (I). The compounds are useful as RNA polymerase inhibitors and antibacterial agents.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其盐，其中R 1 -R 5具有说明书中描述的任何值，以及包含式（I）化合物的组合物。 该化合物可用作RNA聚合酶抑制剂和抗菌剂。

公开(公告)号：WO2012010172A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：PCT/DK2011/000081

申请日：2011-07-08

Applicant: LEO PHARMA A/S ,  HÖGBERG, Thomas ,  GRUE-SØRENSEN, Gunnar ,  LIANG, Xifu ,  HORNEMAN, Anne, Marie ,  PETERSEN, Anders,, Klarskov

Inventor： HÖGBERG, Thomas ,  GRUE-SØRENSEN, Gunnar ,  LIANG, Xifu ,  HORNEMAN, Anne, Marie ,  PETERSEN, Anders,, Klarskov

IPC: C07C67/08 ,  C07C67/297 ,  C07C69/533 ,  C07D319/08

CPC classification number: C07C67/08 ,  C07C49/753 ,  C07C59/90 ,  C07C67/14 ,  C07C67/297 ,  C07C2603/86 ,  C07C2603/98 ,  C07D317/70 ,  C07D319/08 ,  C07D493/08 ,  C07F7/184 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/533

Abstract: The present invention relates to methods of producing ingenol-3-angelate (I) from ingenol (II). Formula (I) and (II). Furthermore, the invention relates to intermediates useful for the synthesis of ingenol-3-angelate (I) from ingenol (II) and to methods of producing said intermediates.

Abstract translation: 本发明涉及从烯醇（II）生产西内醇-3-天竺葵酸（I）的方法。 式（I）和（II）。 此外，本发明涉及可用于从烯醇（II）合成内酯-3-通配物（I）的中间体以及生​​产所述中间体的方法。

公开(公告)号：WO2011065769A3

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/KR2010008416

申请日：2010-11-25

Applicant: UNIV SUNCHON NAT IND ACAD COOP ,  HUR JAE-SEOUN ,  KOH YOUNG JIN ,  LI CHANG TIAN ,  NUO HEOG

Inventor： HUR JAE-SEOUN ,  KOH YOUNG JIN ,  LI CHANG TIAN ,  NUO HEOG

IPC: C12N1/14 ,  A61P25/28 ,  C07C49/755

CPC classification number: C07C49/753 ,  C07C2603/50

Abstract: The present invention relates to cell or culture extract of Cladonia macilenta purple, biruloquinone and pharmaceutically acceptable salts thereof which have acetylcholinesterase (AChE) inhibitory activity, and pharmaceutical composition and functional food for preventing, treating, or alleviating neurodegenerative disease, myasthenia of smooth muscle of gastrointestinal tract or urinary bladder, or glaucoma, comprising the same.

Abstract translation: 本发明涉及具有乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性的石蕊紫堇（Cladonia macilenta purple）的细胞或培养提取物，二蒽醌及其药学上可接受的盐，以及用于预防，治疗或缓解神经退行性疾病，平滑肌肌无力 胃肠道或膀胱，或青光眼，包含它们。

公开(公告)号：WO2011078302A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：PCT/JP2010/073267

申请日：2010-12-24

Applicant: 生化学工業株式会社 ,  太田 直樹

Inventor： 太田　直樹

IPC: C07C213/02 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C43/188 ,  C07C43/192 ,  C07C215/44

CPC classification number: C07C43/188 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C43/192 ,  C07C45/66 ,  C07C49/753 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/44 ,  C07C2601/16 ,  C07C219/24

Abstract: 　式（Ｉ）：（式中、Ｒ 1 は、炭素数１～１２のアルキル基である）で表されるＮ－アルキル－β－バリエナミン類縁体の製造方法、及びその製造方法において有用な新規中間体を提供する。

Abstract translation: 公开了由式（1）表示的N-烷基-β-缬胺胺类似物的制备方法（其中R1是碳数为1-12的烷基）。 进一步公开的是一种可用于所述生产方法的新型中间产物。