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    METHOD OF PREPARING INTERMEDIATE OF SALMETEROL
    3.
    发明申请
    METHOD OF PREPARING INTERMEDIATE OF SALMETEROL 审中-公开
    制备沙利度醇中间体的方法

    公开(公告)号：WO2016054279A1

    公开(公告)日：2016-04-07

    申请号：PCT/US2015/053347

    申请日：2015-09-30

    申请人： AMPHASTAR PHARMACEUTICALS, INC.

    发明人： QIU, Yinhua ,  WU, Zhengyuan ,  CHEN, Song ,  ZHANG, Haoning

    IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/10 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C213/00

    摘要： A method of preparing an intermediate of salmeterol (Compound 1, 2-amino-1-(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxin-6-yl) ethanol) includes: reacting compound 2 with 2-methoxypropene in a first organic solvent to produce a reaction solution including compound 3, compound 2 including a 2-bromo precursor of Compound 1; reacting compound 3 with a nitrogen source to produce compound 4; reacting compound 4 with sodium borohydride in a second organic solvent to produce compound 5; and debenzylating compound 5 by ammonium formate / palladium-carbon catalytic transfer hydrogenation in a third organic solvent to produce Compound 1. A method of preparing salmeterol includes preparing Compound 1, and reacting Compound 1 to prepare salmeterol.

    摘要翻译： 制备沙美特罗（化合物1,2,2-氨基-1-（2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二恶英-6-基）乙醇）的中间体的方法包括：使化合物2与2-甲氧基丙烯反应 第一有机溶剂以产生包括化合物3，包含化合物1的2-溴前体的化合物2的反应溶液; 使化合物3与氮源反应生成化合物4; 使化合物4与硼氢化钠在第二有机溶剂中反应生成化合物5; 和在第三有机溶剂中通过甲酸铵/钯 - 碳催化转移氢化脱苄化化合物5以制备化合物1.制备沙美特罗的方法包括制备化合物1，并使化合物1与制备沙美特罗进行反应。

    SULFAMATE DERIVATIVE COMPOUNDS FOR USE IN TREATING OR ALLEVIATING PAIN
    6.
    发明申请
    SULFAMATE DERIVATIVE COMPOUNDS FOR USE IN TREATING OR ALLEVIATING PAIN 审中-公开
    用于治疗或缓解疼痛的硫酸酯衍生物化合物

    公开(公告)号：WO2015088272A1

    公开(公告)日：2015-06-18

    申请号：PCT/KR2014012260

    申请日：2014-12-12

    申请人： BIO PHARM SOLUTIONS CO LTD

    发明人： CHOI YONG MOON

    IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/18 ,  A61P25/00 ,  C07D319/04

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D321/10

    摘要： The present invention relates to sulfamate derivative compounds and a composition for treating and/or alleviating pain containing the sulfamate derivative compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition for treating or alleviating pain containing a sulfamate derivative compound and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. Furthermore, the present invention relates to a method for treatment or alleviation of pain comprising administering a sulfamate derivative compound in a pharmaceutically effective amount to a subject in need of treatment or alleviation of pain.

    摘要翻译： 本发明涉及氨基磺酸酯衍生物化合物和用于治疗和/或缓解含有氨基磺酸酯衍生物化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的疼痛的组合物。 更具体而言，本发明涉及用于治疗或缓解包含氨基磺酸酯衍生物化合物和/或其药学上可接受的盐作为活性成分的疼痛的药物组合物。 此外，本发明涉及用于治疗或缓解疼痛的方法，其包括将药学有效量的氨基磺酸酯衍生物化合物给予需要治疗或减轻疼痛的对象。

    カルボニル化合物の製造方法
    7.
    发明申请
    カルボニル化合物の製造方法 审中-公开
    碳化合物的生产方法

    公开(公告)号：WO2014083936A1

    公开(公告)日：2014-06-05

    申请号：PCT/JP2013/076866

    申请日：2013-10-02

    申请人： 株式会社クレハ

    发明人： 菅野　久 ,  山崎　徹

    IPC分类号： C07C45/65 ,  C07C49/753 ,  C07D319/08 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07C45/65 ,  C07D319/08 ,  C07C49/753

    摘要： 　カルボニル化合物をより収率良く製造する方法を提供するため、本発明に係るカルボニル化合物の製造方法は、第３級アミンのハロゲン化水素塩の存在下で、一般式（ＩＩ）で示される化合物の脱アルコキシカルボニル化を行い、一般式（Ｉ）で示されるカルボニル化合物を製造する。 （式（ＩＩ）中、Ｒは炭素数１～４のアルキル基を表す。）

    摘要翻译： 本发明解决提供产生较高产率的羰基化合物的方法的问题。 在该羰基化合物的制造方法中，为了制造由式（I）表示的羰基化合物，在叔胺的卤化氢盐的存在下进行式（II）表示的化合物的脱烷基羰基化。 （式（II）中，R表示碳数为1-4的烷基）

    BENZO[1,3]DIOXINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS LPAR5 ANTAGONISTS
    9.
    发明申请
    BENZO[1,3]DIOXINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS LPAR5 ANTAGONISTS 审中-公开
    苯并[1,3]二氧化物衍生物及其作为LPAR5拮抗剂的用途

    公开(公告)号：WO2013171318A1

    公开(公告)日：2013-11-21

    申请号：PCT/EP2013/060172

    申请日：2013-05-16

    申请人： SANOFI

    发明人： NAZARÉ, Marc ,  KOZIAN, Detlef ,  BOSSART, Martin ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  EVERS, Andreas

    IPC分类号： C07D319/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/00

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein the residues A, R 1 to R 5 , Z 1 and Z 2 have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmacologically active compounds for use in the treatment of diverse disorders, for example cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. The compounds of the invention are effective antagonists of the platelet LPA receptor LPAR5 (GPR92) and can in general be applied in conditions in which an undesired activation of the platelet LPA receptor LPAR5, the mast cell LPA receptor LPAR5 or the microglia cell LPA receptor LPAR5 is present or for the cure or prevention of which an inhibition of the platelet, mast cell or microglia cell LPA receptor LPAR5 is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula (I), their use, in particular as active ingredients in medicaments, and pharmaceutical compositions comprising them.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中残基A，R1至R5，Z1和Z2具有权利要求中所示的含义。 式（I）的化合物是用于治疗各种疾病例如血栓栓塞性疾病或再狭窄的心血管疾病的有价值的药理活性化合物。 本发明的化合物是血小板LPA受体LPAR5（GPR92）的有效拮抗剂，通常可以在血小板LPA受体LPAR5，肥大细胞LPA受体LPAR5或小神经胶质细胞LPA受体LPAR5的不希望的活化 存在或用于治疗或预防血小板，肥大细胞或小胶质细胞LPA受体LPAR5的抑制。 本发明还涉及式（I）化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。