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    UREA COMPOUNDS AND THEIR USE AS ENZYME INHIBITORS
    4.
    发明申请
    UREA COMPOUNDS AND THEIR USE AS ENZYME INHIBITORS 审中-公开
    尿素化合物及其作为酶制剂的用途

    公开(公告)号：WO2014017936A2

    公开(公告)日：2014-01-30

    申请号：PCT/PT2013000048

    申请日：2013-07-24

    申请人： BIAL PORTELA & CA SA

    发明人： ROSA CARLA PATRICIA DA COSTA PEREIRA ,  GUSMAO DE NORONHA RITA ,  KISS LASZLO ERNO ,  SOARES DA SILVA PATRICIO MANUEL VIEIRA ARAUJO ,  RUSSO DOMENICO ,  WAHNON JORGE BRUNO REIS ,  MATON WILLIAM

    IPC分类号： C07D233/61 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/00 ,  C07C209/48 ,  C07D233/88

    CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07C209/00 ,  C07C209/26 ,  C07D207/335 ,  C07D233/61 ,  C07D233/88 ,  C07C211/35

    摘要： A compound having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof. The compound may be used in the treatment or prevention of a disorder selected from appetite regulation, obesity, metabolic disorders, cachexia, anorexia, pain, inflammation, neurotoxicity, neurotrauma, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, Parkinson's disease, levodopa-induced dyskinesia, Huntington's disease, Gilles de la Tourette's syndrome, tardive dyskinesia, dystonia, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, epilepsy, schizophrenia, anxiety, depression, insomnia, nausea, emesis, alcohol disorders, drug addictions such as opiates, nicotine, cocaine, alcohol and psychostimulants, hypertension, circulatory shock, myocardial reperfusion injury, atherosclerosis, asthma, glaucoma, retinopathy, cancer, inflammatory bowel disease, acute and chronic liver disease such as hepatitis and liver cirrhosis, arthritis and osteoporosis.

    摘要翻译： 具有以下结构的化合物：或其药学上可接受的盐或衍生物。 该化合物可用于治疗或预防选自食欲调节，肥胖症，代谢病症，恶病质，厌食症，疼痛，炎症，神经毒性，神经创伤，中风，多发性硬化症，脊髓损伤，帕金森病，左旋多巴诱导的病症 运动障碍，亨廷顿舞蹈病，吉莱斯德拉图雷特综合征，迟发性运动障碍，肌张力障碍，肌萎缩侧索硬化，阿尔茨海默病，癫痫，精神分裂症，焦虑症，抑郁症，失眠，恶心，呕吐，酒精紊乱，药物成瘾如阿片制剂，尼古丁， 酒精和精神兴奋剂，高血压，循环休克，心肌再灌注损伤，动脉粥样硬化，哮喘，青光眼，视网膜病，癌症，炎性肠病，急性和慢性肝病如肝炎和肝硬化，关节炎和骨质疏松症。

    TRPM8 RECEPTOR ANTAGONISTS
    5.
    发明申请
    TRPM8 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
    TRPM8受体拮抗剂

    公开(公告)号：WO2012101244A1

    公开(公告)日：2012-08-02

    申请号：PCT/EP2012/051292

    申请日：2012-01-27

    申请人： DOMPE' S.P.A. ,  MORICONI, Alessio ,  BIANCHINI, Gianluca ,  BRANDOLINI, Laura ,  ARAMINI, Andrea ,  LIBERATI, Chiara ,  BOVOLENTA, Silvia ,  BECCARI, Andrea ,  LORENZI, Simone

    发明人： MORICONI, Alessio ,  BIANCHINI, Gianluca ,  BRANDOLINI, Laura ,  ARAMINI, Andrea ,  LIBERATI, Chiara ,  BOVOLENTA, Silvia ,  BECCARI, Andrea ,  LORENZI, Simone

    IPC分类号： C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D207/323 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4402 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D207/323 ,  C07D207/335 ,  C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

    摘要： Compounds acting as selective antagonists of Transient Receptor Potential cation channel subfamily M member 8 (hereinafter referred to as TRPM8), having formula (I), wherein R is selected from: - H, Br, CN, NO 2 , SO 2 NH 2 , SO 2 NHR' and SO 2 NR' 2 , where R' is selected from linear or branched C 1 -C 4 alkyl; X is selected from: - F, C1, C 1 -C 3 alkyl, NH 2 and OH Y is selected from: - O, CH 2 , NH and SO 2 R1 and R2, independently one from the other, are selected from - H, F and linear or branched C 1- C 4 alkyl; R3 and R4, independently one from the other, are selected from - H and linear or branched C 1 -C 4 alkyl; Z is selected from: - NR6 and R6R7N + , where R6 and R7 independently one from the other, are selected from: • H and linear or branched C 1 -C 4 alkyl R5 is a residue selected from: - H and linear or branched C 1 -C 4 alkyl Het is a heteroaryl group selected from - a substituted or not substituted pyrrolyl, a substituted or not substituted N- methylpyrrolyl, a substituted or not substituted thiophenyl, a substituted or not substituted furyl and a substituted or not substituted pyridinyl. Said compounds are useful in the prevention and treatment of pathologies depending on TRPM8 activity such as pain, inflammation, ischaemia, neurodegeneration, stroke, psychiatric disorders, inflammatory conditions and urological disorders.

    摘要翻译： 作为瞬时受体的选择性拮抗剂的化合物具有式（I）的M成员8（以下称为TRPM8），其中R选自：H，Br，CN，NO 2，SO 2 NH 2，SO 2 NHR'和SO 2 NR '2，其中R'选自直链或支链C 1 -C 4烷基; X选自：-F，C 1，C 1 -C 3烷基，NH 2和OH Y选自：-O，CH 2，NH和SO 2 R 1和R 2彼此独立地选自-H，F和直链 或支链C 1 -C 4烷基; R 3和R 4彼此独立地选自-H和直链或支链C 1 -C 4烷基; Z选自：-NR 6和R 6 R 7 N +，其中R 6和R 7彼此独立地选自：H，直链或支链C 1 -C 4烷基R 5是选自以下的残基：-H和直链或支链C 1 -C 4 烷基Het是选自 - 取代或未取代的吡咯基，取代或未取代的N-甲基吡咯基，取代或未取代的噻吩基，取代或未取代的呋喃基和取代或未取代的吡啶基的杂芳基。 所述化合物可用于预防和治疗根据TRPM8活性如疼痛，炎症，局部缺血，神经变性，中风，精神疾病，炎症状况和泌尿系统疾病的病理学。

    ピロール誘導体及びその製造方法
    6.
    发明申请
    ピロール誘導体及びその製造方法 审中-公开
    微生物衍生物及其生产方法

    公开(公告)号：WO2012073991A1

    公开(公告)日：2012-06-07

    申请号：PCT/JP2011/077616

    申请日：2011-11-30

    申请人： 第一三共株式会社 ,  山岡 誠 ,  中村 嘉孝

    发明人： 山岡　誠 ,  中村　嘉孝

    IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/40 ,  C07B53/00 ,  C07D207/335

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07B53/00 ,  C07D207/335

    摘要： 課題は、免疫抑制剤として有用な、ピロール誘導体及びその製造方法を提供することであり、解決手段は、一般式（ＩＩＩ）を有する化合物と、一般式（ＩＶ）を有する化合物とを、減圧下、非極性溶媒中で加熱することによって、一般式（Ｉ）を有する化合物を製造する方法である。

    摘要翻译： [问题]提供：可用作免疫抑制剂的吡咯衍生物; 和吡咯衍生物的制造方法。 [溶液]通过在非极性溶剂中减压下加热通式（III）表示的化合物和通式（IV）表示的化合物，制备由通式（I）表示的化合物的方法。

    FULLY-MODIFIED PHENYL PYRROLE AMINOGUANIDINES
    10.
    发明申请
    FULLY-MODIFIED PHENYL PYRROLE AMINOGUANIDINES 审中-公开
    全修饰的苯基微量氨基酸

    公开(公告)号：WO2009074157A1

    公开(公告)日：2009-06-18

    申请号：PCT/DK2008/050306

    申请日：2008-12-12

    申请人： ACTION PHARMA A/S ,  JONASSEN, Thomas Engelbrecht Norkild ,  BOESEN, Thomas

    发明人： JONASSEN, Thomas Engelbrecht Norkild ,  BOESEN, Thomas

    IPC分类号： C07D207/335 ,  C07D403/06 ,  A61K31/402 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D207/335 ,  C07D403/06

    摘要： The invention relates to phenyl pyrrole aminoguanidines modified at the guanidine group of the general formula (I), including tautomeric and isomeric forms thereof, wherein, X is (II) and i is 0,1or 2, Y is (III) and j is 0 or 1; wherein Q is nitrogen (N) or carbon (C), and ∪ represents, together with Q and the carbon atom covalently linked to Q, an optionally substituted five-or six-membered heterocyclyl or cycloalkyl group; and Z is (IV) and k is 0,1,2 or 3. The invention further relates to the use of such modified phenyl pyrrole aminoguanidines for the treatment of diseases associated with the melanocortin receptors or related systems, e.g. the melanocyte stimulating hormones. Such diseases include inflammatory diseases, metabolic syndrome, insulin-resistance, diabetes mellitus, and obesity.

    摘要翻译： 本发明涉及在通式（I）的胍基上改性的苯基吡咯氨基胍，包括其互变异构体和异构体形式，其中X为（II），i为0,1或2，Y为（III），j为 0或1; 其中Q是氮（N）或碳（C）， 与Q和与Q共价连接的碳原子一起代表任选取代的五元或六元杂环基或环烷基; 并且Z是（IV）并且k是0,1,2或3.本发明还涉及这种改性苯基吡咯氨基胍用于治疗与黑皮质素受体或相关系统有关的疾病的用途，例如， 黑素细胞刺激激素。 这些疾病包括炎性疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，糖尿病和肥胖。