公开(公告)号：WO2021026179A1

公开(公告)日：2021-02-11

申请号：PCT/US2020/044918

申请日：2020-08-05

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： HARIKRISHNAN, Lalgudi S. ,  PARK, Peter Kinam ,  RUAN, Zheming ,  WEI, Donna D. ,  O'MALLEY, Daniel ,  WAN, Honghe ,  PURANDARE, Ashok Vinayak ,  FINK, Brian E.

IPC分类号： C07D211/52 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/27 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56 ,  C07D211/88 ,  C07D211/96 ,  C07D213/12 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/16 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D277/64 ,  C07D295/125 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I) wherein all substituents are defined herein, as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

公开(公告)号：WO2020249623A1

公开(公告)日：2020-12-17

申请号：PCT/EP2020/066112

申请日：2020-06-10

申请人： COMPAGNIE GENERALE DES ETABLISSEMENTS MICHELIN

发明人： JEAN-BAPTISTE DIT DOMINIQUE, François ,  IVANOV, Sergey ,  UGOLNIKOV, Oleg

IPC分类号： C07D233/61

摘要： Composé 1,3 dipolaire comprenant un hétérocycle. L'invention concerne un composé de formule (I) utile pour fonctionnaliser un polymère par greffage et son procédé de fabrication (Formula (I)) dans laquelle : - Q représente un dipôle comprenant au moins un atome d'azote; - A représente un cycle hétéroaromatique divalent éventuellement substitué par une ou plusieurs chaînes hydrocarbonées, identiques ou différentes, aliphatiques, linéaires ou ramifiées, éventuellement substituées ou interrompues par un ou plusieurs hétéroatomes; - E représente un groupe de liaison divalent hydrocarboné pouvant éventuellement contenir un ou plusieurs hétéroatomes; - R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 -C 20 ; et - Y et Z, identiques ou différentes, représentent chacun un atome d'hydrogène ou une chaîne hydrocarbonée, Y et Z pouvant également former ensemble un cycle, notamment aromatique, avec les atomes de carbone du cycle imidazole auxquels ils se rattachent.

公开(公告)号：WO2020192280A1

公开(公告)日：2020-10-01

申请号：PCT/CN2020/074603

申请日：2020-02-10

申请人： 枣庄学院

发明人： 周峰岩 ,  刘长德 ,  张文志 ,  赵玉亮 ,  崔樱航 ,  尹鑫喆

IPC分类号： C07D233/61 ,  C07D233/58 ,  B01F17/32 ,  B01F17/18

摘要： 本发明涉及一种具有表面活性的双碱性功能化离子液体及其制备方法。本发明所提供的表面活性、双碱性功能化离子液体，其合成分为三步反应。首先是咪唑在碱性条件下与卤代烃偶联，得到N-长链烷基咪唑；然后N-长链烷基咪唑与1-(2-氯乙基)哌啶盐酸盐经季铵化反应，得到离子型的卤化物；最后经过离子交换，得到目标分子氢氧化N-长链烷基咪唑碱性离子液体。合成反应条件温和、后处理简单。这类离子液体不仅兼具Lewis碱性和Bronst碱性双功能，同时还具有表面活性功能。

公开(公告)号：WO2018170306A1

公开(公告)日：2018-09-20

申请号：PCT/US2018/022717

申请日：2018-03-15

申请人： MODERNATX, INC.

发明人： BENENATO, Kerry E. ,  KUMARASINGHE, Ellalahewage Sathyajith ,  CORNEBISE, Mark

IPC分类号： C07C229/16 ,  C07D233/61 ,  C07C275/14 ,  C07C311/05 ,  C07C335/08 ,  C07C233/36 ,  C07D295/13 ,  C07C279/28 ,  C07D239/46 ,  C07D473/00 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  C07D249/04 ,  C07C259/06 ,  C07C307/06

摘要： The disclosure features novel lipids and compositions involving the same. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including therapeutic and/or prophylactics such as RNA are useful in the delivery of therapeutic and/or prophylactics to mammalian cells or organs to, for example, regulate polypeptide, protein, or gene expression.

公开(公告)号：WO2017186616A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：PCT/EP2017/059602

申请日：2017-04-24

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

发明人： LAMBERTH, Clemens ,  GAGNEPAIN, Julien, Daniel, Henri ,  JACOB, Olivier

IPC分类号： C07D233/61 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D233/61

摘要： Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as a pesticides especially fungicide.

摘要翻译： 其中取代基如权利要求1所定义的式（I）化合物可用作杀虫剂，特别是杀真菌剂。

公开(公告)号：WO2016066612A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/EP2015/074809

申请日：2015-10-27

申请人： LARSEN, Claus Selch

发明人： LARSEN, Claus Selch ,  LARSEN, Susan Weng ,  THING, Mette Agergaard ,  KRISTENSEN, Jesper Langgaard ,  JENSEN, Henrik ,  ØSTERGAARD, Jesper

IPC分类号： C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07D233/61

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): wherein R 1 is R 3 -IPU and R 2 is the acyloxy residue of diclofenac, and specified by the following structures: (II), (III) wherein OH-R 3 -IPU is selected from (IV) and R 4 and R 5 may be the same or different selected from H and CH3 and salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are used for the treatment of pain such as postoperative pain following arthroscopic surgery.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R1是R3-IPU和R2是双氯芬酸的酰氧基残基，并由以下结构指定：（II），（III）其中OH-R3-IPU选自 （IV），R 4和R 5可以相同或不同，选自H和CH 3及其盐，溶剂合物和水合物。 该化合物用于治疗疼痛，如关节镜手术后的术后疼痛。

公开(公告)号：WO2015087343A3

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：PCT/IN2014000754

申请日：2014-12-08

申请人： LAURUS LABS PRIVATE LTD

发明人： CHAVA SATYANARAYANA ,  GORANTLA SEETA RAMA ANJANEYULU ,  INDUKURI VENKATA SUNIL KUMAR ,  MOTURU VENKATA RAMA KRISHNA MURTHY ,  JAMJANAM SRIVARDHANA RAO ,  SELA VENKATA PURUSHOTTAMA SIVA PRASAD

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of nilotinib and pharmaceutically acceptable salts thereof, with high purity and yields.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备尼罗替尼及其药学上可接受的盐的高纯度和高产率的改进方法。

公开(公告)号：WO2015120768A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：PCT/CN2015/071286

申请日：2015-01-22

申请人： ELI LILLY AND COMPANY ,  LILLY CHINA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO., LTD.

发明人： MA, Tianwei ,  ZENG, Mi Emily ,  HU, Zhi Long ,  LIU, Lian Zhu ,  ZHOU, Jingye

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5375 ,  A61K2121/00 ,  C07D233/88 ,  C07D405/04

摘要： The present invention provides compounds of the Formula (Ia) wherein R is selected from the group consisting of CH 3 , CH (CH 3 ) 2 , CH 2 CN, CH 2 CHF 2 , CH 2 CF 3 , (A), (B), (C), (D), (E), (F), CH 2 CH 2 OCH 3 , and CH 2 C(O)OCH(CH 3 ) 2; R 1 is selected from the group consisting of CF 3 , OCF 3 , and Cl; R 2 is selected from the group consisting of H and F; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物，其中R选自CH 3，CH（CH 3）2，CH 2 CN，CH 2 CHF 2，CH 2 CF 3，（A），（B），（C），（D） （E），（F），CH 2 CH 2 OCH 3和CH 2 C（O）OCH（CH 3）2; R1选自CF 3，OCF 3和Cl; R2选自H和F; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2015056164A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：PCT/IB2014/065293

申请日：2014-10-14

申请人： CHEMO RESEARCH, S.L.

发明人： TADDEI, Maurizio ,  CINI, Elena ,  RASPARINI, Marcello

IPC分类号： C07D233/61 ,  C07C275/26 ,  C07D295/033 ,  C07D295/04 ,  C07D295/135

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/61 ,  C07D295/033 ,  C07D295/04

摘要： The invention relates to a process for the synthesis of Cariprazine, an antipsychotic compound useful in the treatment of positive and negative symptoms associated to schizophrenia, with the following structural formula: (A) The invention further relates to the synthesis of intermediates useful in the preparation of Cariprazine.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成可用于治疗与精神分裂症相关的阳性和阴性症状的抗精神病药物的卡吡嗪的方法，具有以下结构式：（A）本发明还涉及用于制备的中间体的合成 的卡吡拉嗪。

公开(公告)号：WO2015002061A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：PCT/JP2014/067003

申请日：2014-06-26

申请人： 日本曹達株式会社

发明人： 梅田　信広 ,  坪倉　史朗 ,  内田　誠一 ,  小泉　圭司 ,  諸江　寛子 ,  大塩　一郎

IPC分类号： C07D233/61 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  C07D403/10 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D233/61 ,  C07D471/08

摘要： 炎症性疾患、脂質酸化により引き起こされる疾患、網脈絡膜障害などの治療または予防に有用な医薬用の有効成分を提供する。式（IB）等で表されるフェニルイミダゾール誘導体またはその塩。当該フェニルイミダゾール誘導体、その塩およびそれらの代謝産物から選ばれる少なくとも一種を有効成分として含有する、炎症性疾患、脂質酸化により引き起こされる疾患、網脈絡膜障害などの、治療薬もしくは予防薬。式（IB）中、Ｒ 1a がアルキル基などを示し、Ｒ 2 がアミノ基などを示し、Ｒ 3 がハロゲン原子、アルキル基などを示し、Ｒ 4 がシアノ基などを示し、Ｒ 5 がアルキル基などを示し、Ｒ 6 がアルキル基などを示す。

摘要翻译： 本发明是用于治疗或预防炎性疾病，由脂质氧化引起的疾病，视网膜下血管疾病等的药用活性成分。本发明是由式（IB）表示的苯基咪唑衍生物或其盐。 本发明还涉及炎性疾病，由脂质氧化引起的疾病，视网膜细胞器官紊乱等的治疗药物或预防药物，所述药物包含选自苯基咪唑衍生物，其盐和其代谢物中的至少一种作为活性成分。 式（IB）中，R 1a为烷基等，R 2为氨基等，R 3为卤素原子，烷基等，R 4为氰基等，R 5为烷基 等，R6是烷基等。式（IB）