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    ２－アミノニコチン酸ベンジルエステル誘導体の製造方法
    1.
    发明申请
    ２－アミノニコチン酸ベンジルエステル誘導体の製造方法 审中-公开
    生产2-氨基烟酸苄酯衍生物的方法

    公开(公告)号：WO2017126197A1

    公开(公告)日：2017-07-27

    申请号：PCT/JP2016/083100

    申请日：2016-11-08

    申请人： アグロカネショウ株式会社

    发明人： 相澤　亮 ,  荒木　恒一

    IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07B61/00 ,  C07D213/803

    摘要： ２－アミノニコチン酸ベンジルエステル誘導体の製造方法を提供する。この方法は、工程として、 式［ I ］（式中、Ｒ 1 は水素原子またはＣ 1 ～Ｃ 4 のアルキル基、Ｍはアルカリ金属）で表される２－アミノニコチン酸誘導体と、式［ II ］（式中、Ｒ 2 は、例えば、水素原子、ハロゲン原子、Ａは例えば、窒素原子、Ｘは、ハロゲン原子を表し、Ｙは、例えば、酸素原子、を表す。)で表されるベンジル誘導体とを、相関移動触媒または三級アミン存在下、芳香族炭化水素溶媒中で反応させる。

    摘要翻译： 提供了生产2-氨基烟酸苄酯衍生物的方法。 的方法步骤中，式[I]（其中，R 1 是一个氢原子或C <子> 1 〜ç<子> 4 烷基 中，M是由碱金属表示）2-氨基烟酸衍生物，式[II]（其中，R 2 中，例如，氢原子，卤原子，A是例如，氮 ，X表示卤原子，Y表示例如氧原子）在相关转移催化剂或叔胺存在下在芳烃溶剂中反应 。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,4- OR 2,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID AND COPOLYMERS DERIVED THEREFROM
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,4- OR 2,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID AND COPOLYMERS DERIVED THEREFROM 审中-公开
    制备2,4-或2,5-吡啶二羧酸及其衍生的共聚物的方法

    公开(公告)号：WO2016202875A1

    公开(公告)日：2016-12-22

    申请号：PCT/EP2016/063779

    申请日：2016-06-15

    申请人： BIOME BIOPLASTICS LIMITED

    发明人： LAW, Paul ,  MINES, Paul ,  BUGG, Timothy

    IPC分类号： C12P7/44 ,  C12P7/50 ,  C12P17/12 ,  C08G63/181 ,  C08G63/685 ,  C08L67/02

    CPC分类号： C12P17/12 ,  C07D213/803 ,  C08G63/6856 ,  C08G63/78 ,  C12N9/0069 ,  C12P7/42 ,  C12P7/44 ,  C12P7/50 ,  C12Y113/11

    摘要： The present invention relates to processes for the formation of pyridinedicarboxylic acid (PDCA), in particular, 2,4-pyridinedicarboxylic acid (2,4-PDCA) and 2,5- pyridinedicarboxylic acid (2,5-PDCA), and mono- and diester derivatives thereof, from 3,4-dihydroxybenzoic acid, via a biocatalytic reaction using, for example, a protocatechuate dioxygenase such as protocatechuate 4,5-dioxygenase or protocatechuate 2,3-dioxygenase, and a nitrogen source. The invention also relates to copolymers that comprise the pyridinedicarboxylic acid monomers and derivatives thereof, processes for the formation of the copolymers and uses for the copolymers.

    摘要翻译： 本发明涉及形成吡啶二羧酸（PDCA），特别是2,4-吡啶二羧酸（2,4-PDCA）和2,5-吡啶二羧酸（2,5-PDCA）的方法， 和二酯衍生物，来自3,4-二羟基苯甲酸，通过生物催化反应，使用例如原儿茶酸二加氧酶如原儿茶酸4,5-双加氧酶或原儿茶素2,3-双加氧酶，以及氮源。 本发明还涉及包含吡啶二羧酸单体及其衍生物的共聚物，共聚物的形成方法和共聚物的用途。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-ALKOXY-3-HYDROXYPICOLINIC ACIDS
    4.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-ALKOXY-3-HYDROXYPICOLINIC ACIDS 审中-公开
    制备4-烷氧基-3-羟基吡啶羧酸的方法

    公开(公告)号：WO2016007634A1

    公开(公告)日：2016-01-14

    申请号：PCT/US2015/039565

    申请日：2015-07-08

    申请人： DOW AGROSCIENCES LLC

    发明人： RENGA, James M. ,  ZHU, Yuanming ,  WHITEKER, Gregory T. ,  CHOY, Nakyen ,  STOCKMAN, Kenneth E.

    IPC分类号： A61K31/535

    CPC分类号： C07D213/803 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D307/54

    摘要： 4,6-Dibromo-3-hydroxypicolinonitrile may be prepared from furfural in a series of chemical steps selected from cyano-amination, amine salt formation and bromination-rearrangement. 4-Alkoxy-3-hydroxypicolinic acids may be conveniently prepared from 4,6-dibromo-3-hydroxypicolinonitrile in a series of chemical steps selected from bromo substitution, nitrile hydrolysis and halogen reduction.

    摘要翻译： 4,6-二溴-3-羟基吡啶腈可以从选自氰基胺化，胺盐形成和溴化重排的一系列化学步骤中由糠醛制备。 4-烷氧基-3-羟基吡啶甲酸可以从选自溴取代，腈水解和卤素还原的一系列化学步骤中方便地从4,6-二溴-3-羟基吡啶腈制备。

    烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用
    5.
    发明申请
    烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用 审中-公开

    公开(公告)号：WO2016004873A1

    公开(公告)日：2016-01-14

    申请号：PCT/CN2015/083572

    申请日：2015-07-08

    申请人： 上海宣创生物科技有限公司

    发明人： 于迎渌 ,  陈金瑶 ,  弋东旭

    IPC分类号： C07D213/82 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D213/82 ,  C07B2200/13 ,  C07C309/04 ,  C07D213/803

    摘要： 本发明公开了一种烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用，其中烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型的XRPD图谱在2θ＝5.34、10.341、14.438、15.841、17.32、18.301、18.68、19.005、19.577、20.26、21.161、21.859、22.379、23.04、23.5、24.177、24.959、25.881、26.641、27.18、28.3、28.999、29.501、31.96、32.258、33.999、36.798、37.38、41.297处具有衍射峰，其中2θ值的误差范围为±0.2。本发明提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型具有良好的高温稳定性、高湿稳定性和光照稳定性，可以在治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

    C-H FLUORINATION OF HETEROCYCLES WITH SILVER (II) FLUORIDE
    8.
    发明申请
    C-H FLUORINATION OF HETEROCYCLES WITH SILVER (II) FLUORIDE 审中-公开
    杂环化合物与氟化银（II）的C-H氟化

    公开(公告)号：WO2015013715A2

    公开(公告)日：2015-01-29

    申请号：PCT/US2014/048472

    申请日：2014-07-28

    申请人： THR REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  HARTWIG, John ,  FIER, Patrick

    发明人： HARTWIG, John ,  FIER, Patrick

    IPC分类号： C07D251/28

    CPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/18 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04

    摘要： The present invention provides compositions and methods for the selective C-H fluorination of nitrogen-containing heteroarenes with AgF 2 , which has previously been considered too reactive for practical, selective C-H fluorination. Fluorinated heteroarenes are prevalent in numerous pharmaceuticals, agrochemicals and materials. However, the reactions used to introduce fluorine into these molecules require pre-functionalized substrates or the use of F 2 gas. The present invention provides a mild and general method for the C-H fluorination of nitrogen-containing heteroarene compounds to 2-fluoro-heteroarenes with commercially available AgF 2 . In various embodiments, these reactions occur at ambient temperature within one hour and occur with exclusive selectivity for fluorination at the 2-position. Exemplary reaction conditions are effective for fluorinating diazine heteroarenes to form a single fluorinated isomer.

    摘要翻译： 本发明提供了用于含AgF 2的含氮杂芳烃的选择性C-H氟化的组合物和方法，其先前被认为对实际的选择性C-H氟化反应过于活跃。 氟化杂芳烃在许多药物，农用化学品和材料中普遍存在。 然而，用于将氟引入这些分子中的反应需要预先官能化的基材或使用F 2气。 本发明提供了一种温和的通用方法，用于将含氮杂芳烃化合物C-H氟化成2-氟 - 杂芳烃和市售的AgF 2。 在各种实施方案中，这些反应在环境温度下在1小时内发生并且发生在2-位氟化的排他选择性。 示例性的反应条件对氟化二嗪杂芳烃以形成单氟化异构体是有效的。