公开(公告)号：WO2019040992A1

公开(公告)日：2019-03-07

申请号：PCT/AU2018/050941

申请日：2018-08-31

申请人： CURTIN UNIVERSITY

发明人： FALASCA, Marco ,  MASSI, Massimiliano ,  SIMPSON, Peter, Vernon

IPC分类号： C07C233/55 ,  C07C233/27 ,  C07D257/04 ,  C07C255/60 ,  A61K31/41 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

摘要： The invention relates to oleoyl-lysophosphatidylinositol (oleoyl-LPI) and new synthetic derivatives thereof and uses thereof, and to pharmaceutical compositions comprising such compounds. The invention provides activators and/or up-regulators of glucoregulatory hormones such as glucagon like peptide-1 (GLP-1), and more specifically to agonists, partial agonists and reverse antagonists of GPR119 or activatiors of GLP-1 activity and/or synthesis and/or secretion, and pharmaceutical compositions comprising same, uses thereof in therapy of diabetes, obesity and other metabolic disorders.

公开(公告)号：WO2018144620A9

公开(公告)日：2018-08-09

申请号：PCT/US2018/016272

申请日：2018-01-31

申请人： CERTA THERAPEUTICS PTY LTD.

发明人： MILLER, Thomas ,  PAPAIOANNOU, Nikolaos

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  A61P17/00 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30

摘要： Provided herein are anti-fibrotic compounds, in particular those of Formula (I), that inhibit the TGF-beta signaling pathway. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the anti-fibrotic compounds, and methods of treating diseases or conditions associated with fibrosis, inflammation, and benign or malignant neoplastic diseases in a subject by administering a compound or composition described herein. (Formula (I))

公开(公告)号：WO2018144620A1

公开(公告)日：2018-08-09

申请号：PCT/US2018/016272

申请日：2018-01-31

申请人： SHIRE HUMAN GENETIC THERAPIES, INC.

发明人： MILLER, Thomas ,  PAPAIOANNOU, Nikolaos

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  A61P17/00 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30

摘要： Provided herein are anti-fibrotic compounds, in particular those of Formula (I), that inhibit the TGF-beta signaling pathway. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the anti-fibrotic compounds, and methods of treating diseases or conditions associated with fibrosis, inflammation, and benign or malignant neoplastic diseases in a subject by administering a compound or composition described herein. (Formula (I))

公开(公告)号：WO2018098270A1

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：PCT/US2017/063004

申请日：2017-11-22

申请人： XAVIER UNIVERSITY OF LOUISIANA

发明人： WANG, Guangdi ,  LIU, Jiawang ,  ZHENG, Shilong ,  GUO, Shanchun

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61K31/56 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00

摘要： The present disclosure relates to androgen receptor signaling inhibitors and the synthesis of the same. Further, the present disclosure teaches the utilization of the androgen receptor signaling inhibitors in a treatment for proliferative diseases, including cancer, particularly prostate cancer, and especially castration-resistant prostate cancer.

公开(公告)号：WO2014199960A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/JP2014/065269

申请日：2014-06-09

申请人： 大正製薬株式会社

发明人： 山田　洋介 ,  太田　裕之 ,  民田　智子 ,  阿部　公美 ,  山本　修資 ,  城川　伸一 ,  阿部　正人 ,  松田　洋平 ,  荒木　裕子

IPC分类号： C07C233/73 ,  A61K31/166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/76 ,  C07C235/48 ,  C07C255/60 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C233/17 ,  C07C233/33 ,  C07C233/73 ,  C07C233/76 ,  C07C235/48 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、パーキンソン病、注意欠陥・多動性障害、双極性障害、摂食障害、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な新規な下記式[ＩＡ]の化合物又はその医薬上許容される塩を提供する。

摘要翻译： 本发明提供由式（IA）表示的新化合物或其药学上可接受的盐，其可用于预防或治疗诸如精神分裂症，阿尔茨海默氏病，认知障碍，痴呆，焦虑症（广泛性焦虑症，恐慌症 抑郁症，药物依赖性，惊厥，震颤，疼痛，帕金森病，注意力缺陷多动障碍，双相型精神障碍，躁郁症，痴呆症，痴呆症，痴呆症，强迫症，社会焦虑症，创伤后应激障碍，特异性恐惧症，急性应激障碍等） 基于对甘氨酸摄取的抑制活性的饮食障碍和睡眠障碍。

公开(公告)号：WO2012171484A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/CN2012/077011

申请日：2012-06-15

申请人： 中国中化股份有限公司 ,  沈阳化工研究院有限公司 ,  刘长令 ,  黄光 ,  兰杰 ,  郝树林 ,  李志念 ,  李慧超 ,  关爱莹 ,  姜艾汝 ,  徐英

发明人： 刘长令 ,  黄光 ,  兰杰 ,  郝树林 ,  李志念 ,  李慧超 ,  关爱莹 ,  姜艾汝 ,  徐英

IPC分类号： C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C253/30 ,  C07C317/36 ,  C07C315/04 ,  C07C323/36 ,  C07C319/20 ,  C07C311/39 ,  C07C303/40 ,  C07D213/74 ,  C07D239/52 ,  A01N43/40 ,  A01N41/10 ,  A01N41/06 ,  A01N37/48 ,  A01N37/44 ,  A01N37/34 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P13/00

CPC分类号： A01N37/34 ,  A01N37/44 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N59/04 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07D213/74 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/26 ,  A01N25/12 ,  A01N65/00

摘要： 一种取代氰基苯胺类化合物或其盐，化合物结构如通式I所示：通式I化合物在农业领域中具有光谱的杀菌活性，对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、稻瘟病、黄瓜灰霉病等多种病菌都有很好的防效。特别地，对稻瘟病、黄瓜灰霉病、玉米锈病和黄瓜霜霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。而且制备该类化合物的原料易得，合成方法简便。

公开(公告)号：WO2011095462A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：PCT/EP2011/051342

申请日：2011-02-01

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG ,  JUNG, Pierre Joseph Marcel ,  GODFREY, Christopher Richard Ayles ,  HUETER, Ottmar Franz ,  RENOLD, Peter

发明人： JUNG, Pierre Joseph Marcel ,  GODFREY, Christopher Richard Ayles ,  HUETER, Ottmar Franz ,  RENOLD, Peter

IPC分类号： C07C211/52 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  A01N37/18 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/78 ,  C07D277/44 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  A01P5/00 ,  A01P7/00 ,  A01P9/00

CPC分类号： C07C237/42 ,  A01N37/46 ,  A01N41/10 ,  A01N43/10 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07C211/52 ,  C07C237/44 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07D277/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to certain bisamide derivatives of formula (I), to processes and intermediates for preparing them, to insecticidal, acaricidal, nematicidal or molluscicidal compositions comprising them and to methods of using them to combat and control insect, acarine, nematode or mollusc pests compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些二酰胺衍生物，其制备方法和中间体，包含它们的杀虫，杀螨，杀线虫或杀软体动物的组合物以及使用它们来对抗和控制昆虫，螨虫，线虫或软体动物的方法 害虫化合物。

公开(公告)号：WO2011034078A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：PCT/JP2010/065918

申请日：2010-09-15

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  吉原 耕生 ,  鈴木 大輔 ,  山木 晋 ,  古賀 祐司 ,  関 規夫 ,  藤安 次郎 ,  閨 正博

发明人： 吉原　耕生 ,  鈴木　大輔 ,  山木　晋 ,  古賀　祐司 ,  関　規夫 ,  藤安　次郎 ,  閨　正博

IPC分类号： C07C237/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/26 ,  C07D223/12 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/05 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： 【課題】　本発明は、医薬組成物、殊に、VAP-1関連疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 【解決手段】　本発明者らは、VAP-1阻害活性を有する化合物について鋭意検討した結果、本発明化合物又はその塩が、優れたVAP-1阻害活性を示し、VAP-1関連疾患、特に糖尿病性腎症若しくは糖尿病性黄斑浮腫の予防及び／又は治療に有用であることを見出し、本発明を完成した。また、本発明は、本発明化合物又はその塩、及び賦形剤を含有する医薬組成物、殊に、VAP-1関連疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物に関する。

摘要翻译： 公开了可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物的化合物。 作为对具有VAP-1抑制活性的化合物进行深入研究的结果，发现上述化合物或其盐显示优异的VAP-1抑制活性，因此可用于预防和/或治疗VAP-1抑制活性 相关疾病，特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿。 从而完成了本发明。 还公开了包含上述化合物或其盐和赋形剂的药物组合物，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010018857A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/JP2009/064295

申请日：2009-08-13

申请人： 三井化学アグロ株式会社 ,  青木 要治 ,  小林 由実 ,  大同 英則 ,  勝田 裕之 ,  塚田 英孝 ,  平林 敦 ,  ▲高▼橋 祐介 ,  野村 路一 ,  河原 敦子

发明人： 青木　要治 ,  小林　由実 ,  大同　英則 ,  勝田　裕之 ,  塚田　英孝 ,  平林　敦 ,  ▲高▼橋　祐介 ,  野村　路一 ,  河原　敦子

IPC分类号： C07C237/42 ,  A01N37/46 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C255/60 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07C233/76 ,  A01N37/46 ,  A01N43/40 ,  C07C205/58 ,  C07C231/02 ,  C07C233/81 ,  C07C235/68 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D213/82 ,  C07C237/42

摘要： 　有害生物防除作用に卓効を示す一般式（３）で表されるアミド誘導体を、下記一般式（１）で表される化合物と、一般式（２）で表される化合物と、を反応させることで製造する。 　一般式（１）～一般式（３）において、Ｙ １ 、Ｙ ２ はハロゲン原子またはハロアルキル基を表し、ＲfはＣ ３ －Ｃ ４ パーフルオロアルキル基を表し、Ｒ １ 、Ｒ ２ は水素原子またはアルキル基を表し、ＬＧは脱離基を表し、Ｔは水素原子またはフッ素原子を表し、Ｘ １ 、Ｘ ３ 、Ｘ ４ 、およびＸ ５ は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ａは、窒素原子、またはメチン基等を表す。

摘要翻译： 由通式（3）表示的具有优异的害虫防治活性的酰胺衍生物是由通式（1）表示的化合物与通式（2）表示的化合物反应制备的。 在通式（1） - （3）中，Y 1和Y 2各自表示卤原子或卤代烷基; Rf表示C3-C4全氟烷基; R1和R2各自表示氢原子或烷基; LG代表离职团体; T表示氢原子或氟原子; X 1，X 3，X 4和X 5各自表示氢原子，卤素原子等; A表示氮原子，次甲基等。

公开(公告)号：WO2007099200A1

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：PCT/FI2007/000055

申请日：2007-03-02

申请人： ORION CORPORATION ,  RATILAINEN, Jari ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  HUHTALA, Paavo

发明人： RATILAINEN, Jari ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  HUHTALA, Paavo

IPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61P5/26

CPC分类号： C07C255/60

摘要： A compound of formula (I) or an isomer, metabolite, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof is disclosed. The compound of the invention possesses utility as a tissue-selective androgen receptor modulator (SARM) and is useful in hormonal therapy, e.g. in the treatment or prevention of hypogonadism, muscle wasting, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, obesity associated with a metabolic syndrome, male and female sexual dysfunction and reduced libido, and androgen decline in aging male or female.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其异构体，代谢物或其药学上可接受的盐或酯。 本发明的化合物具有作为组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的用途，并且可用于激素治疗，例如， 治疗或预防性腺机能减退，肌肉消瘦，骨质疏松症，良性前列腺增生，与代谢综合征相关的肥胖，男性和女性性功能障碍和性欲降低，男性或女性老化雄激素下降。