公开(公告)号：WO2015191630A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：PCT/US2015/034964

申请日：2015-06-09

Applicant: SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE

Inventor： COSFORD, Nicholas David, Peter ,  DHANYA, Raveendra, Panickar ,  SHEFFLER, Douglas, J.

IPC: C07D277/20 ,  C07D417/04 ,  C07D285/08 ,  C07D217/06 ,  C07D249/08 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D243/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D307/38 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor negative allosteric modulators (NAMs), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

Abstract translation: 本文提供的是小分子活性代谢型谷氨酸亚型-2和-3受体负变构调节剂（NAM），包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2013167177A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：PCT/EP2012/058500

申请日：2012-05-09

Applicant: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI MILANO ,  FONDAZIONE ITALIANA SCLEROSI MULTIPLA - FISM ONLUS ,  ABBRACCHIO, Maria Pia ,  BATTAGLIA, Mario Alberto ,  EBERINI, Ivano ,  FUMAGALLI, Marta ,  PARRAVICINI, Chiara ,  SENSI, Cristina ,  ZARATIN, Paola

Inventor： ABBRACCHIO, Maria Pia ,  BATTAGLIA, Mario Alberto ,  EBERINI, Ivano ,  FUMAGALLI, Marta ,  PARRAVICINI, Chiara ,  SENSI, Cristina ,  ZARATIN, Paola

IPC: C07D243/12 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D495/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  C07D243/12 ,  C07D243/16 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: The present invention relates to chemical compounds acting through GPR17 receptor for use in the treatment of diseases, in particular for use in chronic and/or acute neurodegenerative diseases, preferably Multiple Sclerosis, inflammatory diseases, pathologies involving the immune system, cardiovascular diseases, renal diseases.

Abstract translation: 本发明涉及通过GPR17受体作用的化合物，用于治疗疾病，特别是用于慢性和/或急性神经变性疾病，优选多发性硬化症，炎性疾病，涉及免疫系统的病症，心血管疾病，肾脏疾病 。

公开(公告)号：WO2013033246A9

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012052904

申请日：2012-08-29

Applicant: BRAINCELLS INC ,  HUTCHINSON JOHN HOWARD ,  BLEICHER LEO ,  COSFORD NICK ,  ARDECKY ROBERT JOHN ,  ZOU JIWEN

Inventor： HUTCHINSON JOHN HOWARD ,  BLEICHER LEO ,  COSFORD NICK ,  ARDECKY ROBERT JOHN ,  ZOU JIWEN

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/00 ,  C07D243/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to novel benzodiazepinone compounds of Formulae (I) wherein R1, R2, R4, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of use of such compounds and compositions, and methods for preparing the compounds and compositions. The compounds are Group II metabotropic glutamate antagonists or allosteric modulators and are useful for the treatment of a variety of CNS disorders.

公开(公告)号：WO2012036253A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/JP2011/071174

申请日：2011-09-12

Applicant: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  ITO, Nobuaki ,  SASAKI, Hirofumi ,  TAI, Kuninori ,  SHINOHARA, Tomoichi

Inventor： ITO, Nobuaki ,  SASAKI, Hirofumi ,  TAI, Kuninori ,  SHINOHARA, Tomoichi

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D241/38 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: A61K31/498 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

Abstract: A heterocyclic compound represented by the general formula (1) or a salt thereof: wherein m, l, and n respectively represent an integer of 1 or 2; X represents -O- or -CH 2 -; R 1 represents hydrogen, a lower alkyl group, a hydroxy-lower alkyl group, a protecting group, or a tri-lower alkylsilyloxy-lower alkyl group; R 2 and R 3 , which are the same or different, each independently represent hydrogen or a lower alkyl group; or R 2 and R 3 are bonded to form a cyclo-C3-C8 alkyl group; and R 4 represents an aromatic group or a heterocyclic group, wherein the aromatic or heterocyclic group may have one or more arbitrary substituent(s).

Abstract translation: 由通式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中m，l和n分别表示1或2的整数; X表示-O-或-CH 2 - ; R1表示氢，低级烷基，羟基 - 低级烷基，保护基或三低级烷基甲硅烷氧基 - 低级烷基; R 2和R 3相同或不同，各自独立地表示氢或低级烷基; 或R 2和R 3键合形成环-C 3 -C 8烷基; 并且R 4表示芳基或杂环基，其中芳族或杂环基可以具有一个或多个任意的取代基。

公开(公告)号：WO2012008478A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/JP2011/065935

申请日：2011-07-13

Applicant: 日本ケミファ株式会社 ,  佐久間詔悟 ,  荒井勝彦 ,  小林邦夫 ,  渡邉義一 ,  今井利安 ,  井上和秀

Inventor： 佐久間詔悟 ,  荒井勝彦 ,  小林邦夫 ,  渡邉義一 ,  今井利安 ,  井上和秀

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10

CPC classification number: C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

Abstract: 　次の一般式（ＩＩＩ）、（式中、Ｒ ２１ 及びＲ ２２ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基他を表し、　Ｒ ２３ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基他を表し、　Ｒ ２４ 及びＲ ２５ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基他を表し、　Ｒ ２６ は水素原子、炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、置換基を有していても良いフェニル基、又は置換基を有していても良い複素環基他を表し、　そして、ｐは０又は１を表す。） で表されるジアゼピン誘導体又はその薬理学的に許容される塩をＰ２Ｘ ４ 受容体拮抗剤として使用する。

Abstract translation: 由通式（III）表示的二氮杂衍生物（式中，R 21和R 22分别表示氢原子，C 1-8烷基等，R 23表示氢原子，C 1-8烷基等; R 24 R 25独立地表示氢原子，C 1-8烷基等; R 26表示氢原子，C 1-8烷基，卤素原子，羟基，硝基，氰基，可以具有取代基的苯基 ，或任选取代的杂环基等; p表示0或1.）或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂。

公开(公告)号：WO2011046646A2

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/US2010041632

申请日：2010-07-10

Applicant: MICROBIOTIX INC ,  BASU ARNAB ,  MILLS DEBRA M ,  PEET NORTON P ,  WILLIAMS JOHN D

Inventor： BASU ARNAB ,  MILLS DEBRA M ,  PEET NORTON P ,  WILLIAMS JOHN D

IPC: A61K31/5513

CPC classification number: A61K31/5513 ,  A61K31/18 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D243/12 ,  C07D249/10 ,  C07D307/71 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/22 ,  A61K2300/00

Abstract: Organic compounds showing the ability to inhibit viral glycoprotein (GP)-mediated entry of a filovirus into a host cell are disclosed. The disclosed filovirus entry inhibitor compounds are useful for treating, preventing, or reducing the spread of infections by filovirus including the type species Marburg virus (MARV) and Ebola virus (EBOV). Preferred inhibitors of the invention provide therapeutic agents for combating the Ivory Coast, Sudan, Zaire, Bundibugyo, and Reston Ebola virus strains.

Abstract translation: 公开了显示抑制病毒糖蛋白（GP）介导的病毒入宿主细胞的能力的有机化合物。 所公开的叶病毒入侵抑制剂化合物可用于治疗，预防或减少包括类型物种马尔堡病毒（MARV）和埃博拉病毒（EBOV）的病毒感染的扩散。 本发明优选的抑制剂提供用于对抗科特迪瓦海岸，苏丹，扎伊尔，Bundibugyo和Reston埃博拉病毒毒株的治疗剂。

公开(公告)号：WO2011021726A2

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/JP2010064545

申请日：2010-08-20

Applicant: OTSUKA PHARMA CO LTD ,  OSHIMA KUNIO ,  MATSUMURA SHUUJI ,  YAMABE HOKUTO ,  ISONO NAOHIRO ,  TAKEMURA NORIAKI ,  TAIRA SHINICHI ,  OSHIYAMA TAKASHI ,  MENJO YASUHIRO ,  NAGASE TSUYOSHI ,  UEDA MASATAKA ,  KOGA YASUO ,  NAKAYAMA SUNAO ,  TSUJIMAE KENJI ,  ONOGAWA TOSHIYUKI ,  TAI KUNINORI ,  ITOTANI MOTOHIRO

Inventor： OSHIMA KUNIO ,  MATSUMURA SHUUJI ,  YAMABE HOKUTO ,  ISONO NAOHIRO ,  TAKEMURA NORIAKI ,  TAIRA SHINICHI ,  OSHIYAMA TAKASHI ,  MENJO YASUHIRO ,  NAGASE TSUYOSHI ,  UEDA MASATAKA ,  KOGA YASUO ,  NAKAYAMA SUNAO ,  TSUJIMAE KENJI ,  ONOGAWA TOSHIYUKI ,  TAI KUNINORI ,  ITOTANI MOTOHIRO

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently -N= or -CH=; and R5 is group represented by (2) wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group -XA-N-XB-; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

Abstract translation: 本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; R5为由（2）表示的基团，其中R6和R7各自独立地为氢或有机基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

公开(公告)号：WO2009153457A3

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：PCT/FR2009000727

申请日：2009-06-17

Applicant: COMMISSARIAT ENERGIE ATOMIQUE ,  LOPEZ ROMAN ,  HEBBE SEVERINE ,  GILLET DANIEL ,  BARBIER JULIEN

Inventor： LOPEZ ROMAN ,  HEBBE SEVERINE ,  GILLET DANIEL ,  BARBIER JULIEN

IPC: C07C215/10 ,  A61K31/137 ,  A61K31/17 ,  A61P39/02 ,  C07C35/02 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C233/06 ,  C07C237/40 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07D209/04 ,  C07D213/38 ,  C07D221/22 ,  C07D239/20

CPC classification number: C07D453/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5513 ,  C07C211/27 ,  C07C211/38 ,  C07C215/10 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/16 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/48 ,  C07C233/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C237/40 ,  C07C251/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/28 ,  C07C317/14 ,  C07C335/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D233/10 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D245/06 ,  C07D249/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

Abstract: The subject matter of the present invention is novel families of compounds which are aromatic amine, imine, aminoadamantane and benzodiazepine derivatives, medicaments comprising same and the use thereof as inhibitors of the toxic effects of toxins with intracellular activity, such as, for example, ricin, and of viruses that use the internalization pathway for infecting cells.

Abstract translation: 本发明的主题是芳族胺，亚胺，氨基金刚烷和苯并二氮杂衍生物的化合物的新型家族，包含其的药物及其作为具有细胞内活性的毒素的毒性作用的抑制剂的用途，例如蓖麻毒素 以及使用内源化途径感染细胞的病毒。

公开(公告)号：WO2009153665A3

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：PCT/IB2009006334

申请日：2009-06-17

Applicant: COMMISSARIAT ENERGIE ATOMIQUE ,  INST CURIE ,  CENTRE NAT RECH SCIENT ,  GILLET DANIEL ,  BARBIER JULIEN ,  JOHANNES LUDGER ,  STECHMANN BAHNE ,  BAI SIAU-KUN

Inventor： GILLET DANIEL ,  BARBIER JULIEN ,  JOHANNES LUDGER ,  STECHMANN BAHNE ,  BAI SIAU-KUN

IPC: A61P39/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5513

CPC classification number: C07D453/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5513 ,  C07C211/27 ,  C07C211/38 ,  C07C215/10 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/16 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/48 ,  C07C233/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C237/40 ,  C07C251/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/28 ,  C07C317/14 ,  C07C335/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D233/10 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D245/06 ,  C07D249/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to the use of compounds of general formula (I) and (II) for the preparation of a drug for preventing and/or treating disorders caused by Shiga toxins and related toxins.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）和（II）的化合物在制备用于预防和/或治疗志贺毒素和相关毒素引起的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：WO2007135295A3

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：PCT/FR2007000868

申请日：2007-05-23

Applicant: SANOFI AVENTIS ,  ZHANG JIDONG ,  BENEDETTI YANNICK ,  COMMERCON ALAIN

Inventor： ZHANG JIDONG ,  BENEDETTI YANNICK ,  COMMERCON ALAIN

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/14 ,  C07D307/32 ,  C07D493/04

CPC classification number: C07D243/12 ,  C07D243/26 ,  C07D267/14

Abstract: The invention especially relates to derivatives of 2-alkoxy-3,4,5- trihydroxy-alkyl amides, the preparation thereof, compositions containing the same, and the use of said derivatives as medicaments, especially anticancer drugs.

Abstract translation: 本发明特别涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基烷基酰胺的衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及所述衍生物作为药物，特别是抗癌药物的用途。